Амитриптилин что за лекарство. Амитриптилин Фармлэнд: инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Амитриптилин – это антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Препарат обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием.

Не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов.

При длительном применении Амитриптилин снижает функциональную активность -адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм терапевтического действия Амитриптилин при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью. Полное выведение на протяжении 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы Амитриптилин вводят внутримышечно. В домашних условиях чаще всего используется драже.

Показания к применению

От чего помогает Амитриптилин? Назначают препарат в следующих случаях \ патологиях:

• стойкие депрессии;
• невроз;
• существенное нарушение поведения;
• фобии;
• эмоциональные расстройства;
• анорексия;
• предотвращения мигрени;
• хронический болевой синдром на нервной почве.

Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

1. Аутизм;
2. Алкоголизм;
3. Депрессия;
4. Ипохондрия.

Для лечения легких расстройств сна, перепадов настроения используют более «легкие» препараты.

Инструкция по применению Амитриптилин и дозировки

Принимают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Начальная доза взрослым – 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сутки в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг.

При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сутки и продолжают терапию не менее 3 мес.

В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 мг/сутки. В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6-8 мес.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет – 10-20 мг/сутки на ночь, 11-16 лет – 25-50 мг/сутки.

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет – 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки дробно, в подростковом возрасте – по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) – от 12.5-25 до 100 мг/сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Уколы Амитриптилин:

В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.

С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы.

Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема.

Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Противопоказания

Назначать Амитриптилин противопоказано в следующих случаях:

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
• Нарушение проводимости сердечной мышцы
• Выраженная артериальная гипертензия
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
• Гипертрофия предстательной железы
• Атония мочевого пузыря
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Использование)
• Беременность, период грудного вскармливания
• Детский возраст до 6 лет
• Повышенная восприимчивость к амитриптилину

Следует проявлять осторожность при применении средства следующим категориям:

• Алкоголизм тяжелой стадии
• Астма в бронхах
• Маниакально-депрессивный психоз
• Частые припадки
• Нарушения ритма сердца
• Глаукома закрытого типа
• Повышенное внутриглазное давление

Передозировка

Основные симптомы передозировки – галлюцинации, судороги, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Рекомендуется промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Применение при беременности и кормлении

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Аналоги и цены Амитриптилин, список препаратов

При необходимости, заменить Амитриптилин можно на аналог по коду АТХ, список препаратов:

1. Амизол,
2. Амирол,
3. Саротен ретард,
4. Триптизол,
5. Эливел

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амитриптилин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена таблеток Амитриптилин в аптеках России – в среднем 30-55 рублей за упаковку.

Хранить при температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, темном и недоступном для детей месте. Срок годности – 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке! Условия отпуска из аптек – по рецепту врача.

Формула: C20H23N, химическое название: 3-(10,11-Дигидро-5Н-дибензциклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства / антидепрессанты/трициклические соединения, производное дибензоциклогептадина.
Фармакологическое действие: тимолептическое, анксиолитическое, антидепрессивное, седативное.

Фармакологические свойства

Амитриптилин ингибирует обратный захват таких нейромедиаторов, как серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывая накопление в синаптической щели моноаминов и усиливая постсинаптическую импульсацию. При продолжительном применении амитриптилин понижает функциональную активность (вызывает десенситизацию) серотониновых и бета-адренергических рецепторов мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, уравновешивает данные системы, которые нарушены при депрессивных состояниях. Блокирует гистаминовые и м-холино рецепторы центральной нервной системы. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность амитриптилина зависит от путей введения и равна от 30 до 60%, а его метаболита - нортриптилина - 46–70%. В крови максимальная концентрация после приема внутрь будет через 2,0–7,7 часов. Лечебные уровни в крови для амитриптилина составляют 50–250 нг/мл, для нортриптилина - 50–150 нг/мл. С белками крови амитриптилин связывается на 95%. Легко проникает, как амитриптилин, так и нортриптилин, через различные барьеры, включая плацентарный, гематоэнцефалический, проникает и в грудное молоко. Период полувыведения амитриптилина составляет 10–26 часов, у нортриптилина он равен 18–44 часов. В печени амитриптилин биотрансформируется (происходит гидроксилирование, деметилирование, N-окисление) и образует активные -10-гидрокси-амитриптилин, нортриптилин и неактивные метаболиты. Выводится почками (в основном в виде метаболитов) в течение нескольких дней. При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин снижает ажитацию, тревогу и депрессивные проявления. В течение 2 – 3 недель от начала лечения разовьется антидепрессивное действие. Если внезапно прекратить прием амитриптилина после длительной терапии, то возможно развитие синдрома отмены.

Показания

Амитриптилин используется при депрессиях различного происхождения, особенно тех, при которых имеются выраженная тревога и ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), в том числе и эндогенных, невротических, реактивных, инволюционных, медикаментозных, при органических повреждениях мозга; шизофренических психозах; смешанных эмоциональных расстройствах; нарушениях поведения; нервной булимии; детском энурезе (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря); хроническом болевом синдроме (неврогенного характера); профилактики мигрени.

Способ применения амитриптилина и дозы

Амитриптилин принимается внутрь и внутримышечно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и показаний. Лечение стоит начать с наименьшей эффективной дозы с дальнейшим увеличением в течение 5–6 дней. Средние дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная 25–50 мг, средняя суточная - 150–250 мг, в 2–3 приема (основную часть назначают на ночь). Максимальные дозы для амбулаторного лечения - до 150 мг/сут, в стационаре - до 300 мг/сут, для пожилых пациентов - до 100 мг/сут. Внутримышечно в дозе 20–40 мг 4 раза в сутки, инъекции постепенно заменяют приемом внутрь. Курс лечения не более 6–8 месяцев. Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет: 12,5–25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела). При хронических болях неврогенного характера (в том числе при длительных головных болях) - от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.
Принимать амитриптилин внутрь во время или сразу после еды, не разжевывая, запить небольшим количеством воды. При достижении стойкого терапевтического эффекта через 2 - 4 недели дозу можно постепенно и медленно снижать, чтобы избежать синдрома отмены. В случае появления вновь признаков депрессии необходимо назначение прежних доз. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/ и продолжают такое лечение не менее 3 месяцев.
При пропуске очередного приема амитриптилина необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы. На фоне лечения амитриптилином нужна осторожность при резком переходе из положения "сидя" или "лежа" в вертикальное положение. Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема. Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут понижает порог судорожной готовности; следует учитывать возможность развития эпилептических приступов у больных, предрасположенных к ним, а также при наличии прочих факторов, которые повышают возможность развития судорожного синдрома (в том числе и при одновременном использовании антипсихотических средств, повреждениях головного мозга любой этиологии, в период отмены лекарственных средств, которые обладают противосудорожной активностью или отказа от этанола). Необходимо помнить, что пациенты с депрессией могут иметь суицидальные попытки (попытки самоубийства). В сочетании с электросудорожным методом лечения амитриптилин следует использовать только после тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов, а также у пациентов пожилого возраста амитриптилин может спровоцировать развитие лекарственных психозов, возникающие преимущественно в ночное время (после отмены препарата они проходят через несколько дней). Амитриптилин может вызвать паралитическую кишечную непроходимость, обычно у пациентов, которые страдают хроническим запором, а также у пожилых лиц или у пациентов, которые вынуждены соблюдать постельный режим. До использования местной или общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При продолжительном использовании амитриптилина наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно использовать не раньше, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Нельзя использовать вместе с адрено - и симпатомиметиками, в том числе с эфедрином, эпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания. Не рекомендовано назначать амитриптилин больным с манией. При отсутствии улучшения состояния пациента в течение 1 месяца необходимо пересмотреть тактику терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 недели, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, заболевания крови, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм - до 12 лет). Ограничить использование амитриптилина при эпилепсии, аритмии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, гипертиреозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения амитриптилином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амитриптилина

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: задержка мочеиспускания, сухость во рту, кишечная непроходимость, запор, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, усиленное потоотделение;
со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, атаксия, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, слабость, сонливость, кошмарные сновидения, инсомния, тремор, двигательное возбуждение, парестезия, изменения на ЭЭГ, периферическая нейропатия, дизартрия, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, шум в ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), лабильность артериального давления, обморок, симптомы сердечной недостаточности, изменение картины крови, в том числе агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
со стороны системы пищеварения: изжога, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, нарушение вкуса, стоматит, потемнение языка; со стороны обмена веществ: изменение секреции АДГ, галакторея, редко - нарушение толерантности к глюкозе, гипо- или гипергликемия;
со стороны мочеполовой системы: изменение потенции, глюкозурия, либидо, отек яичек, поллакиурия;
аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница;
прочие: выпадение волос, увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела (при продолжительном применении), фотосенсибилизация; синдром отмены: головная боль, тошнота, диарея, рвота, раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями (после долгого лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие амитриптилина с другими веществами

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему нейролептиков, противосудорожных препаратов, снотворных и седативных средств, средств для наркоза, анальгетиков, алкоголя; взаимодействует с другими антидепрессантами, проявляя синергизм. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами и/или нейролептиками возможно развитие паралитической непроходимости кишечника, фебрильной температурной реакции. Усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и прочих адреностимуляторов, что увеличивает возможность развития аритмий, тахикардии, тяжелой гипертонии. Может понижать антигипертензивное воздействие гуанетидина и препаратов с похожим механизмом действия, а еще уменьшать эффекты противосудорожных средств. При совместном применении с антикоагулянтами - производными индандиона или кумарина - риск увеличения антикоагулянтной активности последних. Циметидин увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме с возможным развитием токсических действий, индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин , барбитураты) - снижают. Хинидин тормозит метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные препараты могут увеличивать биодоступность. Совместное использование с дисульфирамом и прочими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может вызывать делирий. Пробукол может усиливать аритмии. Амитриптилин может усилить депрессию, которая вызвана приемом глюкокортикоидов. При совместном применении с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается возможность развития агранулоцитоза. С осторожностью стоит сочетать амитриптилин с баклофеном и препаратами наперстянки.

Передозировка

При передозировке амитриптилином возникают судороги, галлюцинации, делирий, гипотермия, кома, экстрасистолия, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия. Необходимы промывание желудка, инфузии жидкости, прием активированного угля, слабительных, поддержание нормальной температуры тела, симптоматическая терапия, наблюдение за функционированием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как рецидив нарушений может развиться через 2 суток и еще позже. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Амитриптилин – синтетическое лекарственное средство, которое применяется для лечения депрессий, нервных расстройств, психогенной и иных патологий, вызванных психологическими нарушениями. Принадлежит к трициклическим антидепрессантам.

Амитриптилин выпускается многими фармацевтическими компаниями, как под аналогичным торговым названием, так и под другими названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол и т.д.

Действующим веществом во всех препаратах является амитриптилина гидрохлорид. Таблетированные формы выпускаются с содержанием 10 и 25 мг активного компонента в 1 таблетке, а инъекционные формы – 20 мг амитриптилина в каждой ампуле (2 мл).

Помимо действующего компонента, в составе имеются и вспомогательные вещества. Они отличаются у разных производителей. Наиболее часто в составе инъекционного раствора имеется глюкоза и вода, а в таблетках – крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, тальк и магния стеарат.

Фармакологическое действие и его механизм

Амитриптилин обладает антидепрессивным, антихолинергическим, противоязвенным, антисеротиновым, некоторым анальгетическим, седативным, тимолептическим действием, а также устраняет энурез.

Антидепрессивное действие лекарства проявляется за счет его способности подавлять обратный нейрональный захват норадреналина, серотонина и дофамина мембранами пресинаптических нейронов.

Накопление этих нейромедиаторов обеспечивает улучшение психологического состояния и исчезновение признаков депрессии.

Нужно учитывать при применении препаратов этой группы так называемый «антидепрессивный порог». Он проявляется индивидуальным восприятием препарата, в результате чего для каждого пациента необходим подбор дозы лекарства, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз.

Если этого достигнуто не будет, то антидепрессивное действие не проявится, а будут присутствовать только неспецифические эффекты и побочные действия. Антидепрессивный эффект при лечении препаратом проявляется не ранее чем через 2-3 недели постоянного приема.

Благодаря проявляемому тимолептическому действию происходит улучшение самочувствия и настроения.

Антихолинергическое действие обеспечивается сильным сродством к м-холинорецепторам. Благодаря сродству к H1-гистаминовым рецепторам и обладанием альфа-адреноблокирующим действием препарат оказывает сильное седативное действие.

Противоязвенное действие медикамента обеспечивается за счет его свойства блокировать H2-рецепторы в желудочных клетках. При этом наблюдается устранение болезненности и ускорение заживления язвенно-эрозивных поражений слизистой ЖКТ.

Анальгетическое действие лекарства связано с увеличением концентрации моноамином, в частности серотонина, в ЦНС.

Устранение недержания мочи в ночное время обеспечивается антихолинергическим действием, которое увеличивает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией, которая приводит к повышению тонуса сфинктера.

Пока не выяснен механизм действия препарата при борьбе с булимией. Амитриптилин эффективен при с депрессией и без нее.

Фармакокинетика средства

Амитриптилин хорошо и быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Максимальное содержание в крови наблюдается спустя 2-6 часов, время полувыведения составляет около 10-26 часов. С белками крови действующее вещество связывается очень хорошо, практически на 95%.

Метаболизируется лекарство в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Выведение лекарства обеспечивают почки. Полное выведение из организма происходит за 1-2 недели.

Препарат проникает через гистогематические и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к применению Амитриптилина следующие:

Противопоказания к назначению

Амитриптилин имеет большое количество противопоказаний, которые заметно ограничивают возможность его применения, запрещен прием лекарства при:

• инфаркте миокарда в остром и восстановительном периоде;
• острых заболеваниях печени;
• сердечной недостаточности;
• нарушениях функций проводимости миокарда;
• гипертонии;
• обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки;
• нарушениях функционирования почек;
• гипертрофии предстательной железы;
• паралитической непроходимости кишечника;
• пиролостенозе;
• атонии мочевого пузыря;
• беременности;
• кормлении грудью;
• детском возрасте менее 6 лет (таблетки) и 12 лет (инъекционные формы);
• гиперчувствительности к составляющим препарата;
• одновременном приеме ингибиторов МАО, а также при перерыве менее 2 недель после их приема.

Особую осторожность при применении лекарства следует соблюдать также при:

• алкоголизме;
• бронхиальной астме;
• угнетении процесса кроветворения;
• глаукоме;
• шизофрении;
• маниакально-депрессивном психозе;
• внутриглазной гипертензии.

Как принимать лекарство — схема и дозировки

Амитриптилин в таблетках принимают внутрь во время или сразу по окончанию приема пищи.

Дозировка препарата подбирается в строго индивидуальном порядке. Начальная суточная доза обычно составляет от 50 до 75 мг, разделенных на 2-3 приема.

Дозу препарата необходимо постепенно повышать до достижения наилучшего лечебного эффекта. Обычно достаточно довести прием до 150-200 мг в сутки, однако в некоторых случаях может быть необходим прием 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу также разделяют на 3 приема, с применением большей части дозы на ночь.

Через 2 недели-месяц после достижения необходимой выраженности лечебного эффекта дозы лекарства начинают постепенно снижать. Резко отменять препарат запрещено из-за возможного развития синдрома отмены.

Если же симптомы депрессии начинают возвращаться, то прием лекарства в высоких дозах начинают вновь. Препарат отменяют (постепенно) при отсутствии успехов лечения за месяц терапии. Пожилым пациентам рекомендуется не превышать суточную дозу 100 мг.

При выраженных тяжелых депрессиях прием препарата осуществляется внутривенно или внутримышечно по 10-40 мг до 4 раз в день.

Максимально допустимая суточная доза – 150 мг. Через 1-2 недели следует постепенно замещать инъекции таблетированной формой препарата.

Для избавления от и хронических неврогенных болей препарат принимают по 12,5-100 мг в сутки.

Для лечения детского энуреза препарат назначается по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка.

При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Случаи передозировки

При чрезмерном употреблении Амитриптилина возможно развитие передозировки. Так как у всех порог чувствительности к препарату разный, то невозможно точно назвать количество лекарства, которое спровоцирует это состояние.

При передозировке отмечаются: дезориентация, одышка, повышение температуры, головокружения, расширение зрачков, нарушения сознания, аритмия, повышенная сонливость, гипотензия, угнетение дыхания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.

При возникновении каких-либо симптомов передозировки прием препарата немедленно прекращают и обращаются в медицинское учреждение за помощью. Проводится промывание желудка, нормализация водно-электролитного баланса и артериального давления, симптоматическая терапия.

Очень важен контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как приступ может повториться через 48 часов и более.

Побочное действие

Амитриптилин при приеме в большом количестве вызывает многочисленные побочные действия. Его прием может спровоцировать развитие проблем практически со всеми органами и системами.

Из-за блокирования м-холинорецепторов может:

• повышаться внутриглазное давление;
• возникать сухость во рту;
• нарушаться зрение;
• задерживаться мочеиспускание;
• возникать запор и непроходимость кишечника;
• усилиться потоотделение;
• развиться парез аккомодации;
• повыситься температура тела.

Эти побочные эффекты обычно пропадают после привыкания к препарату или в результате снижения дозы.

Также возможны и другие побочные эффекты, вызываемые комплексным проявлением всех действий препарата:

При длительном приеме высоких доз препарата вероятно развитие кардиотоксического действия.

Отдельно следует отметить симптомы, характерные для синдрома отмены: повышенная возбудимость, диарея, тошнота, головные боли, рвота, раздражительность, нарушения сна с необычными сновидениями.

Особые указания

Амитриптилин снижает внимание и вызывает сонливость. Из-за этого его прием не рекомендуется при вождении транспорта, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Препарат и алкоголь

Во время применения Амитриптилина употребление алкоголя категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.

Это объясняется схожестью механизмов действия препарата и алкоголя, что выражается в взаимном усилении влияния на организм и максимально выраженном токсическом воздействии.

При одновременном употреблении спиртного и лекарства может сильно подниматься температура и артериальное давление, нарушаться сердечный ритм, возникать паралитическая непроходимость.

Кроме того, из-за угнетающего действия на дыхательный центр возможно нарушение дыхания вплоть до полной его остановки и наступления смерти.

Также одновременное применение алкоголя и Амитриптилина очень негативно воздействует на печень и почки. Может развиться токсический некроз печени и сильное нарушение функционирования почек.

Другие важные нюансы

Запрещен прием препарата при наличии серьезных нарушений функционирования этих органов.

Запрещено применение препарата при беременности и лактации. Таблетки принимаются в возрасте от 6 лет, а инъекционный раствор – от 12.

Практический опыт применения

Амитриптилин достаточно старый препарат, поэтому отзывов, как у врачей, так и у пациентов о нем достаточное количество. В своем большинстве они положительные, но есть и нюансы.

Слово экспертам

Амитриптилин – один из самых эффективных антидепрессантов. При его приеме у пациентов отмечается улучшение настроения практически после первых доз, а через неделю лечения наблюдается повышение самооценки.

После полного курса лечения можно отметить исчезновение ночных кошмаров, улучшение качества сна и пропадание суицидальных наклонностей.

Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения

• высокая эффективность;
• доступная цена.

• много противопоказаний и побочных эффектов;
• рецептурная продажа.

Покупка препарата и его аналогов

Средняя цена Амитриптилина в аптеках:

• табл. 25 мг №50 – 29 -60 рублей;
• табл. 10 мг №50 – 20-50 рублей;
• 2мл ампулы №10 – 25-67 рублей.

Отпуск препарата из аптек осуществляется строго по рецепту врача.

Выпускается достаточно много аналогов Амитриптилина, имеющих аналогичное действующее вещество: Веро-Амитриптилин, Никомед Дамилена малеинат, Саротен ретард, Эливел, Амизол, Эливел, Амирол.

В некоторых случаях возможна замена на препарат этой же фармакологической группы: Клофранил, Доксепин, и др. Такая замена препаратов может осуществляться только лечащим врачом.

| Amitriptylini

Аналоги (дженерики, синонимы)

Адепрен, Амизол, Амиксид, Аминеурин, Амиптилин, Амирол, т Амитон, Дамилена малеинат, Ново-Триптин, Саротен, Саротен Ретард, Триптизол, Эливел

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025

Рецепт (россия)

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025

S.: По 1 таб. 3 раза в день внутрь

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,01

S.: По 1 таблетке на ночь

Rp.: Sol. Amitriptylini 10mg/ml

S.: По 2 мл 2 раза в день, внутримышечно

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ.
Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита — нортриптилина — 46-70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина — 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Способ применения

Для взрослых:

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой.

Депрессия

При депрессии взрослым сначала назначают по 25 мг препарата 3 раза в день с постепенным повышением дозы, при необходимости, по 25 мг каждый второй день до 150 мг в день (изредка до 225-300 мг/день в условиях стационара).

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет сначала назначают препарат в дозе 10 мг Зраза в день с постеленным повышением, при необходимости, каждый второй день до 100-150 мг в день, Дополнительную дозу, как правило, назначают вечером. При необходимости применения препарата в указанной дозе (10 мг) рекомендовано назначать другую лекарственную форму, которая соответствует рекомендованной дозе.

Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.

Дозы выше 150 мг/день (до225 мг/день, а иногда до 300 мг/день) рекомендуется применять в условиях стационара.

Антидепрессивный эффект, как правило, развивается на протяжении 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться на протяжении соответствующего промежутка времени, обычно до б месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет с целью предотвращения новых эпизодов.

Хронический болевой синдром

Взрослым сначала назначают 25 мг препарата вечером. Доза может быть постепенно увеличена соответственно эффекту терапии максимум до 100 мг вечером.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендованной дозы.

Ночной энурез

При энурезе детям в возрасте 7-10 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг,
11-16 лет-25-50мг на ночь.
Максимальный срок лечения не более 3-х месяцев. Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Увеличение дозы, как правило, осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, желательно перед сном.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении нескольких недель.

Показания

— депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство;
— шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами);
— депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации;
— депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника.

Также применяется при длительном лечении боли в комплексном лечении.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;
— острая интоксикация препаратами, которые угнетают ЦНС;
— алкогольное отравление;
— острый делирий;
— глаукома;
— паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина);
— эпилепсия;
— пилоростеноз;
— сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные действия

— Со стороны органа зрения:
паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления;
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога;
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок;
— Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея;
— Со стороны эндокринной системы:
увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек.

Другое: задержка мочеиспускания; повышение температуры тела.

Редко: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе; кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек; агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови; выпадение волос; увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении; потливость, поллакиурия.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску не ясен.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

• депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
• депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
• эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
• нарушения сна (бессонница);
• шизофренические психозы;
• хронические неврогенные боли:
• фобии, панические атаки;
• булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

• инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение проводимости сердечной мышцы;
• хронические патологии печени, почечная недостаточность;
• обострение язвенной болезни;
• заболевания крови;
• гипертрофия простаты;
• беременность, лактация;
• нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

• головокружение;
• тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
• нестабильность артериального давления;
• аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
• снижение либидо;
• эпилептические припадки, судороги, спазмы;
• нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
• шум в ушах, сильные головные боли;
• ангионевротический отек;
• снижение зрительной функции;
• гастралгию;
• запоры, кишечную непроходимость;
• затрудненное мочеиспускание;
• сухость во рту;
• потемнение языка;
• повышенную возбудимость, раздражительность;
• анемичность слизистых;
• изменение кровеносной формулы;
• повышение внутриглазного давления;
• увеличение лимфоузлов;
• изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.