Главная · Молочные зубы · Таблетки Амарил: инструкция по применению

Таблетки Амарил: инструкция по применению

Популярным среди диабетиков считается средство Амарил. Его прием дает возможность пациентам контролировать свое состояние, минимизировать вероятность развития гипергликемии. Назначают указанный медикамент только людям со ІІ типом диабета.

Состав

Действующим веществом Амарила является глимепирид. В состав таблеток входят также вспомогательные компоненты. Их перечень будет зависеть от дозировки глимепирида. Разная комбинация дополнительных веществ в таблетках обусловлена различным окрасом.

МНН (международное название): глимепирид (латинское наименование Glimepiride).

В аптеках продается также средство Амарил М1, М2. В состав таблеток помимо глимепирида входит метформин в количестве 250 либо 500 мг соответственно. Этот комбинированный препарат назначать вправе только эндокринолог.

Форма выпуска

Амарил в продажу поступает в виде таблеток. Окрас зависит от дозировки действующего вещества:

  • 1 мг глимепирида – розовые;
  • 2 – зеленые;
  • 3 – светло-желтые;
  • 4– голубые.

Различаются они по нанесенной на таблетках маркировке.

Фармакологическое действие

Глимепирид оказывает гипогликемическое влияние на организм. Он является производным сульфонилмочевины ІІІ поколения.

Амарил обладает первично пролонгированным эффектом. При употреблении таблеток стимулируется поджелудочная железа, активизируется работа бета-клеток. В результате из них начинает высвобождаться инсулин, гормон поступает в кровь. Это способствует понижению концентрации сахара после приема пищи.

Одновременно глимепирид оказывает экстрапанкреатическое действие. Он повышает чувствительность мышечных, жировых тканей к инсулину. При употреблении препарата наблюдается общее антиоксидантное, антиатерогенное, антиагрегантное воздействие.

От иных производных сульфонилмочевины Амарил отличается тем, что при его употреблении содержание высвобождаемого инсулина меньше, чем при использовании иных гипогликемических лекарств. Благодаря этому риск возникновения гипогликемии минимален.

Усиление процесса утилизации глюкозы в мышечных, жировых тканях становится возможным благодаря наличию в мембранах клеток особых транспортных белков. Амарил повышает их активность.

Препарат практически не блокирует АТФ-чувствительные калиевые каналы сердечных миоцитов. У них сохраняется возможность адаптироваться к ишемическим условиям.

При лечении Амарилом блокируется продуцирование глюкозы клетками печени. Указанное воздействие обусловлено возрастающим содержанием фруктозо-2,6-биофосфата в гепатоцитах. Это вещество останавливает глюконеогенез.

Препарат способствует блокированию секреции циклооксигеназы, уменьшению процесса трансформации из арахидоновой кислоты тромбоксана А2. Благодаря этому снижается интенсивность агрегации тромбоцитов. Под влиянием Амарила уменьшается тяжесть окислительных реакций, которые наблюдаются при инсулиннезависимом диабете.

Показания

Назначают препараты на основе глимепирида пациентам со II типом заболевания, если физическая активность, диета не позволяют контролировать уровень сахара.

В инструкции по применению указано, что разрешается сочетать прием Амарила с метформином, инъекциями инсулина.

Доктор Бернстайн настаивает, что назначение гипогликемических средств не оправдано, даже при наличии показаний к использованию. Он утверждает, что препараты приносят вред, усиливая возникшие нарушения обмена веществ. Для нормализации состояния можно использовать не производные сульфонилмочевины, а диету в сочетании со специальной схемой лечения.

Противопоказания

Назначать Амарил не следует пациентам, у которых:

  • инсулинозависимость;
  • кетоацидоз, диабетическая кома;
  • нарушена работа почек (в том числе в случаях необходимости гемодиализа);
  • сбои в функционировании печени;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к глимепириду, вспомогательным веществам, другим лекарствам группы сульфонилмочевины;
  • детский возраст.

Врачи не должны назначать препарат больным, которые недоедают, питаются нерегулярно, ограничивают калорийность рациона, потребляя менее 1000 кКал. Противопоказанием является нарушение процесса всасывания еды из желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты

Перед началом приема Амарила следует ознакомиться с аннотацией к препарату. Пациенты должны знать, какие осложнения могут возникать.

К наиболее известному побочному эффекту относят нарушения обмена веществ. У пациента вскоре после приема таблетки может начать развиваться гипогликемия. В домашних условиях такое состояние трудно нормализовать, потребуется помощь врачей. Но внезапное снижение глюкозы в крови наблюдается в редких случаях, не чаще чем у 1 пациента из 1000.

При приеме Амарила также возникают такие осложнения со стороны:

  • ЖКТ: диарея, ощущение голода, боль в области эпигастрия, желтуха, тошнота, гепатит, развитие печеночной недостаточности;
  • органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, лейкопения;
  • нервной системы: повышение сонливости, усталости, головные боли, усиление беспокойства, агрессивности, речевые расстройства, спутанность сознания, парез, церебральные судороги, появление липкого холодного пота;
  • органов зрения: транзиторные нарушения из-за изменения уровня сахара в крови.

У некоторых развиваются реакции гиперчувствительности. Пациенты жалуются на зуд, появление кожной сыпи, крапивницы, аллергического васкулита. Обычно такие побочные эффекты выражены слабо, в индивидуальных случаях нельзя исключать вероятность анафилактического шока.

Инструкция по применению

Принимать Амарил разрешено по назначению лечащего врача. Специалист подберет начальную дозировку каждому пациенту лично. Она зависит от концентрации глюкозы в крови, интенсивности выведения сахара с мочой.

В начале терапии рекомендуют пить таблетки с содержанием 1 мг глимепирида. Повышать дозу необходимо постепенно. На таблетки 2 мг переходят не раньше, чем пройдет 1-2 недели после начала терапии. На начальных этапах доктор наблюдает за состоянием пациента, в зависимости от реакции на препарат корректирует лечение. Максимально допустимой суточной дозой является 6-8 мг глимепирида.

Если нужного терапевтического эффекта не удается достигнуть даже при приеме максимально допустимого количества Амарила, то дополнительно назначают инсулин.

Принимать таблетки необходимо перед основным приемом пищи 1 раз в день. Врачи рекомендуют пить препарат перед завтраком. При необходимости разрешено сместить время приема на обед.

Отказываться от еды после того, как будет выпит Амарил, категорически запрещено. Ведь это спровоцирует резкое падение концентрации глюкозы. Гипогликемия может привести к появлению неврологических расстройств, стать причиной диабетической комы, смерти.

Таблетки глотают целыми не разжевывая.

Передозировка

Употреблять Амарил необходимо в количествах, выписанных врачом. Передозировка становится причиной развития гипогликемии. Резкое понижение сахара иногда провоцирует диабетическую кому.

При превышении допустимой нормы употребления появляется тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Могут возникнуть различные побочные эффекты:

  • нарушение зрения;
  • сонливость;
  • тремор;
  • судороги;
  • кома;
  • проблемы с координацией.

При передозировке необходимо промыть желудок. После очистки дают энтеросорбенты. Одновременно внутривенно вводят раствор глюкозы. Дальнейшая тактика действий разрабатывается в зависимости от состояния пациента. В тяжелых случаях больного госпитализируют в реанимационное отделение.

Взаимодействие

Прежде чем прописывать Амарил врач должен узнать, какие препараты пациент принимает. Одни медикаменты усиливают, другие уменьшают гипогликемическое действие глимепирида.

При проведении исследований было установлено, что резкое понижение сахара в крови наблюдается при употреблении:

  • пероральных противодиабетических средств;
  • Фенилбутазона;
  • Оксифенбутазона;
  • Азапропазона;
  • Сульфинпиразона;
  • Метформина;
  • Тетрациклина;
  • Миконазола;
  • салицилатов;
  • ингибиторов МАО;
  • половых мужских гормонов;
  • анаболических стероидов;
  • хиноловых антибиотиков;
  • Кларитромицина;
  • Флуконазола;
  • симпатолитиков;
  • фибратов.

Поэтому самостоятельно начинать пить Амарил без получения соответствующего рецепта от врача не рекомендуется.

Ослабляют эффективность глимепирида такие средства:

  • прогестагены;
  • эстрогены;
  • тиазидные диуретики;
  • салуретики;
  • глюкокортикоиды;
  • никотиновая кислота (при использовании в высоких дозах);
  • слабительные медикаменты (при условии длительного применения);
  • барбитураты;
  • Рифампицин;
  • Глюкагон.

Такое влияние обязательно учитывается при подборе дозировки.

Симпатолитики (бета-блокаторы, Резерпин, Клонидин, Гуанетидин) оказывают непредсказуемое воздействие на гипогликемизирующее влияние Амарила.

При употреблении производных кумарина учтите: глимепирид усиливает либо ослабляет влияние указанных лекарств на организм.

Врач пациенту подбирает препараты от гипертонии, нестероидные противовоспалительные медикаменты, прочие популярные средства.

Комбинируют Амарил с инсулином, метформином. Такое сочетание требуется, когда при приеме глимепирида не удается достичь желаемого метаболического контроля. Дозировка каждого препарата устанавливается доктором индивидуально.

  • метформин;
  • ситаглиптин;
  • глимепирид.

Указанная комбинация действующих компонентов позволяет усилить эффективность терапии, помогает лучше контролировать состояние диабетиков.

Условия продажи

В аптеках приобрести Амарил получится при наличии рецепта от лечащего врача.

Особенности хранения

Таблетки на основе глимепирида должны находиться в темном, защищенном от прямых лучей солнца, недоступном для детей месте. Температура хранения – до +30 о С.

Срок годности

Использовать препарат разрешается на протяжении 36 месяцев с момента выпуска.

Аналоги

Подбирать подходящий заменитель средства Амарил должен лечащий эндокринолог. Он может назначить аналог, изготовленный на основе того же действующего вещества, или подобрать лекарство, произведенное из других компонентов.

Пациентам могут назначить российский заменитель Диамерид, который стоит относительно дешево. За 30 таблеток препарата, изготовленного на основе глимепирида, с дозировкой 1 мг в аптеке пациенты заплатят 179 р. При увлечении концентрации действующего вещества стоимость возрастает. За Диамерид в дозировке 4 мг отдать надо будет 383 р.

При необходимости заменяют Амарил препаратом Глимепирид, который производится российской компанией Вертекс. Стоят указанные таблетки недорого. За упаковку из 30 шт. по 2 мг заплатить придется 191 р.

Стоимость Глимепирида Канон, который выпускается компанией Канонфарма, еще ниже. Цена упаковки из 30 таблеток по 2 мг считается дешевой, она составляет 154 р.

При непереносимости глимепирида пациентам назначают иные аналоги, произведенные на основе метформина (Авандамет, Глимекомб, Метглиб) или вилдаглиптина (Галвус). Подбираются они с учетом индивидуальных особенностей организма больного.

Алкоголь и Амарил

Заранее предугадать, как подействуют спиртосодержащие напитки на человека, который принимает препараты на основе глимепирида, невозможно. Алкоголь способен ослаблять либо усиливать гипогликемизирующее действие Амарила. Поэтому одновременно употреблять их нельзя.

Гипогликемическое лекарство приходится принимать на протяжении длительного периода. Из-за этого категорический запрет на употребление спиртосодержащих напитков для многих становится проблемой.

Беременность, лактация

В период внутриутробного вынашивания малыша, кормления новорожденного грудью употреблять производные сульфонилмочевины нельзя. В крови беременной женщины концентрация глюкозы должна быть в пределах нормы. Ведь гипергликемия приводит к возрастанию риска появления врожденных пороков развития, повышает показатели детской смертности.

Беременных женщин переводят на инсулин. Исключить вероятность токсичного влияния препарата на ребенка внутриутробно получится, если отказаться от средств сульфонилмочевины на этапе планирования зачатия.

В период лактации терапия Амарилом запрещена. Действующее вещество попадает в грудное молоко, организм новорожденного. При кормлении грудью необходимо, чтобы женщина полностью перешла на инсулинотерапию.

Одним из наиболее распространенных противодиабетических препаратов из группы сульфанилмочевины является - Амарил.

Благодаря активному и дополнительным компонентам, лекарственное средство способствует понижению концентрации глюкозы и эффективно снижает выраженность симптомов сахарного диабета.

Лекарственное противодиабетическое средство Амарил принято к использованию для перорального применения. Общепринятое международное название лекарственного средства – Amaryl. Препарат выпускается в Германии, производитель – компания Aventis Pharma Deutschland GmbH.

На этой странице вы найдете всю информацию о Амарил: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амарил. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амарил? Средняя цена в аптеках зависит от формы выпуска:

  • Амарил таблетки 1 мг, 30 шт. – от 262 руб.
  • Амарил таблетки 2 мг, 30 шт. – от 498 руб.
  • Амарил таблетки 3 мг, 30 шт. – от 770 руб.
  • Амарил таблетки 4 мг, 30 шт. – от 1026 руб.

Форма выпуска и состав

Амарил выпускается в таблетированной форме в нескольких дозировках: 1, 2, 3 и 4 мг. Его свойства обусловлены действующим веществом – глимепиридом, производным сульфонилмочевины. В качестве вспомогательных веществ используют моногидрат лактозы, повидон, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172 или Е132.

Вне зависимости от дозировки все таблетки имеют разделительную риску и гравировку. В качестве отличительного признака – цвет самой таблетки: у 1мг розовый, 2мг – зеленый, 3мг – бледно-желтый и 4 мг – голубой.

Фармакологическое действие

Глимепирид – активное вещество препарата – оказывает положительный эффект на поджелудочную железу, способствует регулированию выработки инсулина и его поступлению в кровь. В свою очередь, инсулин снижает количество сахара в крови.

Благодаря воздействию глимепирида, кальций из крови поступает внутрь клеток тканей и способствует предотвращению процесса образования на стенках сосудов атеросклеротических бляшек.

Метформин также способствует уменьшению содержания глюкозы в крови, но иным способом: он улучшает печеночное кровообращение и превращает сахар крови в гликоген – вещество, безопасное для пациентов с сахарным диабетом. Помимо этого, метморфин способствует лучшему усвоению глюкозы мышечными клетками.

Установлено, что глимепирид более эффективно действует в комбинации с метформином. По этой причине и был создан Амарил М – препарат, удобный и для пациентов, и для врачей.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Противопоказания

По инструкции, Амарил противопоказан в следующих случаях:

  • Редкие наследственные заболевания (нехватка лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам лекарства;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Тяжелые нарушения функции печени;
  • Диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз;
  • Беременность и грудное вскармливание;
  • Тяжелые нарушения функции печени (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе);
  • Детский возраст.

В применении Амарила следует соблюдать осторожность при:

  • Нарушении всасывания пищи и лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта (парез кишечника, кишечная непроходимость);
  • Наличии факторов риска развития гипогликемии;
  • Интеркуррентных заболеваниях в процессе терапии либо при изменении образа жизни пациента (изменение диеты или времени приема пищи, снижение или увеличение физической активности);
  • Недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Амарил противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по применению Амарил

В инструкции по применению указано, что таблетки Амарил принимают внутрь, их не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата. Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

  • Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.

Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.

Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.

Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).

Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Побочные эффекты

Использование Амарила может спровоцировать следующие побочные реакции:

  • Пищеварительная система: редко – боли в животе, приступы тошноты, диарея, рвота, ощущение переполнения и тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях – увеличение активности холестаз и/или печеночных ферментов, гепатит, желтуха, угрожающая жизни печеночная недостаточность.
  • Орган зрения: в начале терапии возможны транзиторные нарушения зрения, спровоцированные изменением уровня глюкозы в крови.
  • Система кроветворения: в отдельных случаях – гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и эритроцитопения; редко – тромбоцитопения. При постмаркетинговом использовании Амарила сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении и тромбоцитопенической пурпуре.
  • Аллергические проявления: редко – псевдоаллергические и аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания и зуд). Такие реакции обычно носят легкую форму, но могут перейти в тяжелые реакции с резким снижением АД, одышкой, анафилактическим шоком, аллергическим васкулитом (в редких случаях).
  • Обмен веществ: как и при использовании других производных сульфонилмочевины возможна продолжительная гипогликемия. Признаками данного нарушения являются – тошнота, головная боль, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, сонливость, парез, нарушения сна, потеря самоконтроля, беспокойство, брадикардия, агрессивность, сенсорные нарушения, потеря бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, тремор, головокружение, церебральные судороги, поверхностное дыхание, потеря сознания вплоть до комы. Помимо этого могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию (беспокойство, появление липкого холодного пота, стенокардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение и артериальная гипертензия). Клиническая картина выраженной гипогликемии напоминает инсульт.
  • Другое: в отдельных случаях – фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Симптомы передозировки: выраженная, угрожающая жизни гипогликемия (при длительном лечении глимепиридом в высоких дозах и острой передозировке препарата).

Передозировка

При передозировке препаратом Амарил может отмечаться тошнота, боль в животе, рвота. Возможно возникновение гипогликемии, при которой могут развиваться тремор, беспокойство, нарушения зрения, сонливость, нарушения координации, судороги, кома.

При передозировке показано промывание желудка, после – применение энтеросорбентов. Как можно скорее необходимо начать введение глюкозы. Дальнейшая терапия симптоматическая. При тяжелой передозировке требуется госпитализация в реанимационное отделение.

Особые указания

Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредить о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если больной примет лекарство, но забудет поесть. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носить с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы иметь возможность быстро поднять уровень сахара в крови.

Помимо систематической проверки уровня глюкозы в крови и моче, при лечении Амарилом и Амарилом М регулярно контролируется также состав крови и функция печени.

В стрессовых обстоятельствах, сопровождающихся выбросом в кровь адреналина, эффективность Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стать несчастные случаи, конфликты в семье или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры. В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие одновременное применение амарила с инсулином, другими сахароснижающими препаратами, некоторыми антибиотиками (тетрациклины, сульфаниламиды, кларитромицин), высокими дозами пентоксифиллина, флуоксетином, флуконазолом, анаболическими стероидами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл и др.). Обратное действие окажет комбинация амарила с барбитуратами, слабительными, мочегонными средствами, высокими дозами никотиновой кислоты, рифампицином.

Усиление и уменьшение гипогликемического действия амарила могут вызвать бета-адреноблокаторы (карведилол, атенолол, бисопролол, метопролол и др.), резерпин, клонидин, производные кумарина и алкоголь.

Таблетки Амарил от диабета 2 типа: узнайте все, что нужно. Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Изучите показания, противопоказания, дозировки, побочные эффекты, соотношение пользы и вреда для организма. Разберитесь, как правильно принимать Амарил, через сколько часов препарат начинает действовать, совместим ли он с алкоголем. В статье это средства сравнивается с таблетками Диабетон, Глюкофаж и Янумет. Также перечислены недорогие аналоги отечественного производства. Препарат Амарил не дешево стоит в аптеках, но удобен, потому что его достаточно пить 1 раз в сутки. Действующее вещество - глимепирид.


Лекарство от диабета 2 типа Амарил: подробная статья

Инструкция по применению

Фармакологическое действие Глимепирид заставляет поджелудочную железу усиленно вырабатывать инсулин и выбрасывать его в кровь. Благодаря этому, сахар понижается, особенно после еды. В печени действующее вещество окисляется при участии цитохрома P450 IIC9. Могут возникнуть проблемы при одновременном приеме других лекарств, которые конкурируют за этот же фермент, например, рифампицин или флуконазол. Выводится на 60% печенью и 40% почками.
Показания к применению Диабет 2 типа - пациентам, которым диета и физическая активность недостаточно помогают держать нормальный сахар в крови. Официальная медицина говорит, что глимепирид можно использовать в комбинации с метформином и уколами инсулина. утверждает, что этот препарат вреден, и от его приема нужно отказаться. Читайте подробнее, почему Амарил вреден и чем его заменить.

Принимая Амарил, как и любые другие таблетки от диабета, нужно соблюдать диету.

Читайте подробнее о здоровом питании:

Противопоказания Сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, кома. Тяжелые заболевания печени и почек. Непереносимость действующего вещества глимепирид или других производных сульфонилмочевины. Недоедание, нерегулярное питание, нарушения всасывания пищи в ЖКТ, ограничение калорийности рациона до 1000 ккал в сутки и менее. Возраст до 18 лет.
Особые указания Нужно опасаться гипогликемии. Внимательно прочитайте статью " ". Изучите симптомы этого острого осложнения, как оказать неотложную помощь. В первые недели приема лекарства глимепирид лучше не выполнять работу, требующую быстрой физической и умственной реакции. Лечение может повышать риск при управлении транспортными средствами.
Дозировка Подходящую дозу лекарства Амарил назначает врач. Диабетикам не следует делать это самостоятельно. Препарат выпускается в различных дозировках - таблетки по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимают раз в сутки перед завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать, следует запивать жидкостью.
Побочные действия - частый и опасный побочный эффект. Другие проблемы возникают редко. Это тошнота рвота, ощущение переполненности желудка, диарея, кожный зуд, сыпь. Может повыситься чувствительность кожи к солнечным лучам, развиться дефицит натрия в организме. Из-за быстрого снижения сахара в крови может временно ухудшиться зрение.



Беременность и грудное вскармливание Глимепирид и другие производные сульфонилмочевины нельзя принимать в период беременности и грудного вскармливания. Если вы столкнулись с повышенным сахаром в крови во время беременности, изучите статьи " " и " ". Лечитесь, как написано в них. Не принимайте самовольно никакие таблетки, понижающие уровень глюкозы.
Взаимодействие с другими лекарствами Амарил может негативно взаимодействовать с таблетками от давления, нестероидными противовоспалительным средствами и многими другими популярными лекарствами. Подробнее читайте инструкцию по применению, которая находится в упаковке с препаратом. Посоветуйтесь с врачом! Сообщите ему обо всех лекарствах, которые принимаете.
Передозировка Может развиться тяжелая, угрожающая жизни гипогликемия. Ее симптомы, способы домашнего и больничного лечения описаны . Людям, которые случайно или намеренно наглотались таблеток глимепирид или других производных сульфонилмочевины, требуется неотложная медицинская помощь.
Форма выпуска, сроки хранения, состав Цвет таблеток Амарил отличается в зависимости от дозировки. Таблетки с действующим веществом глимепирид 1 мг - розовые. 2 мг - зеленые, 3 мг - бледно-желтые, 4 мг - голубого цвета. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, а также красители. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Читайте о профилактике и лечении осложнений:

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто задают больные диабетом 2 типа.

Как правильно принимать Амарил: до еды или после?

Амарил принимают перед едой, чтобы он успел начать действовать к тому времени, когда съеденная пища будет усваиваться. Как правило, врач дает инструкцию диабетику принимать это лекарство перед завтраком. А если больной обычно не завтракает, тогда выпить таблетку перед обедом. Аналоги, содержащие действующее вещество глимепирид, нужно принимать так же.

Не вздумайте пропускать трапезу после того, как приняли Амарил. Нужно обязательно поесть, иначе лекарство слишком понизит сахар в крови и будет . Это острое осложнение которое может вызвать симптомы разной степени тяжести. От нервозности и сердцебиения до комы и летального исхода. Риск гипогликемии - это одна из причин, по которым не рекомендует принимать глимепирид. В вашем распоряжении есть безопасная и эффективная .

Совместимо ли это лекарство с алкоголем?

Инструкция по применению таблеток Амарил требует от диабетиков полного воздержания от алкоголя в течение всего срока лечения этим препаратом. Потому что употребление спиртных напитков повышает риск гипогликемии и проблем с печенью. Несовместимость лекарства глимепирид с алкоголем является серьезной проблемой. Потому что это препарат для длительного, пожизненного приема, а не для краткосрочного курсового лечения.

В то же время, больным диабетом 2 типа, которые не принимают вредные таблетки и лечатся по , не запрещается в меру пить спиртное. Подробности читайте в статье “ ”. Можно держать идеально нормальный сахар и позволять себе иногда выпить рюмку-другую без вреда для здоровья.

Через сколько времени после приема оно начинает действовать?

К сожалению, нет точных данных, через сколько времени после приема Амарил начинает действовать. Сахар в крови максимально понижается через 2-3 часа. Скорее всего, действие лекарства начинается намного раньше, через 30-60 минут. Так что не откладывайте приём пищи, чтобы не случилась гипогликемия. Действие каждой принятой дозы глимепирида продолжается более суток.

Читайте о продуктах для диабетиков:

Что лучше: Амарил или Диабетон?

Оба указанных препарата входят в . От их приема лучше воздержаться..

Постарайтесь ознакомить врача, который назначил вам Амарил или Диабетон, с материалами этой страницы. Оригинальный препарат Диабетон катастрофически повышал смертность среди пациентов, которые его принимали. Поэтому его без лишнего шума убрали из продажи. Сейчас можно купить только таблетки . Они действуют более мягко, но всё равно являются вредными.

Что лучше пить: Амарил или Глюкофаж?

Амарил - это вредное лекарство.. - другое дело. Это оригинальный препарат метформина, важная часть пошаговой схемы лечения диабета 2 типа. - лекарство не вредное, а наоборот очень полезное. Для хорошего контроля диабета нужно в первую очередь перейти на . Здоровую диету дополняют приемом лекарства Глюкофаж, а при необходимости ещё и уколами инсулина в низких дозах.

Можно ли принимать Янумет и Амарил одновременно?

Амарил и другие таблетки, содержащие глимепирид, принимать не следует по причинам, которые перечислены выше. Янумет - это комбинированное лекарство, содержащее метформин. На момент подготовки статьи оно стоит весьма дорого и не имеет дешевых аналогов. В принципе, его принимать можно. Но вы можете попробовать перейти с него на чистый метформин, лучше всего . Если получится это сделать без ухудшения контроля диабета, вы будете каждый месяц экономить немалую сумму денег.

Аналоги препарата Амарил

На момент подготовки статьи из импортных аналогов в аптеках продавался только Глимепирид-Тева производства фирмы Pliva Hrvatska, Хорватия. В то же время, Амарил имеет множество российских заменителей, которые стоят намного дешевле, чем оригинальный препарат.

Российские аналоги препарата Амарил

Каждый производитель выпускает все варианты дозировок лекарства глимепирид - 1, 2, 3 и 4 мг. Наличие препаратов и цены уточняйте в аптеках.


Оригинальный препарат Амарил или дешевые аналоги: что выбрать

Прочитайте , почему Амарил и его аналоги вредны , почему нужно отказаться от их приема и на что лучше заменить. Сайт сайт учит, до нормы и держать его стабильно нормальным без голодания, приема вредных и дорогих лекарств, уколов больших доз инсулина.

Амарил М: комбинированное лекарство

Амарил М - это комбинированный препарат от диабета 2 типа. Он содержит два действующих вещества в одной таблетке - глимепирид и . Как вы прочитали выше, глимепирид вреден и его лучше не принимать. Но метформин ничуть не вреден, а наоборот очень полезен диабетикам. Это средство понижает сахар в крови, защищает от осложнений диабета, помогает похудеть и продлевает жизнь.

Какие существуют аналоги таблеток Амарил М?

Амарил М - это комбинированные таблетки, содержащие два действующих вещества: глимепирид и метформин. Все препараты, в состав которых входит глимепирид, - вредные. Они могут в течение нескольких лет снижать уровень глюкозы в крови, а потом болезнь переходит в тяжелый диабет 1 типа. У диабетиков, которые лечатся этими таблетками, риск смерти от инфаркта и инсульта не снижается, а скорее даже повышается.

Вместо того, чтобы искать аналоги препарата Амарил М, перейдите на чистый метформин. Лучше всего оригинальный импортный препарат Глюкофаж. Он имеет заведомо хорошее качество, и при этом у него доступная цена. Используйте также . Вы сможете держать сахар стабильно в норме, как у здоровых людей, без “голодной” диеты и тяжелых физических нагрузок.

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

  • 1 типа;
  • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
  • , прекома и кома;
  • , ;
  • наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
  • детский возраст;
  • непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: , чувством голода, тошнотой , рвотой , , , , и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие , которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем , составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

  • снижении веса пациента;
  • изменении образа жизни;
  • возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

Передозировка

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

Приём , барбитуратов , ГКС , диазоксидов , диуретиков , и других симпатомиметических средств, слабительных средств (при длительном применении), (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, , и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Срок годности

Аналоги Амарила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Современная фармакология предлагает множество средств подобного действия. Однако самые распространённые аналоги Амарила – это , Глемаз, Глемауно, Диамерид и Меглимид .

Алкоголь и Амарил

В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида .

Отзывы об Амариле

Многочисленные отзывы пациентов и специалистов свидетельствует о том, что при лечении сахарного диабета особое значение имеет грамотный подбор дозирования и терапевтической схемы.

При этом отзывы об Амариле показывают, что данный препарат подходит не всем диабетикам. Довольно часто на начальной стадии лечения у пациентов происходит резкое изменение содержания сахара в составе крови. Однако специалисты уверены, что в таких случаях необходима корректировка дозы в сторону увеличения и это совсем не является показателем неэффективности лекарственного средства.

Конечно, любые корректировки, связанные как с повышением, так и со снижением дозировки следует проводить под тщательным контролем специалиста. Установлено, что неграмотный приём Амарила может стать причиной осложнений заболевания.

Цена Амарила, где купить

В аптеках данный препарат предлагается в нескольких вариантах, с различным содержанием активного вещества. Препарат в среднем стоит – 238-286 руб., цена Амарил 4 мг – 868-1080 руб., 3 мг – 633-829 руб. и 2 мг – 453-562 руб.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

    Амарил М таблетки 2мг+500мг 30 шт.

    Амарил таблетки 1 мг 30 шт. Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Амарил таблетки 2 мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Амарил таб. 4мг 90 шт. Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

    Амарил таблетки 4мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    Амарил 3 мг 90 табл Санофи-Авентис С.п.А.

    Амарил м 2 мг плюс 500 мг 30 табл Хэндок Инк

    Амарил 4 мг 30 табл Санофи-Авентис С.п.А.

    Амарил 4 мг 90 табл Санофи-Авентис С.п.А.

    Амарил 3 мг 30 табл Санофи-Авентис СпА

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

    Амарил (таб. 3мг №90)

    Амарил (таб. 3мг №30)

Гипогликемические синтетические и другие средства.

  • МНН

    Глимепирид.

    • Таблетки.

    Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат - 135.85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 8 мг, повидон 25 000 - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 1 мг, индигокармин (Е132) - 0.15 мг.

    15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

  • Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой «NMО» и стилизованной «h » на двух сторонах.

    Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.

    Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что должно учитываться при его одновременном применении с индукторами (например рифампицин) или ингибиторами (например флуконазол) CYP2C9.

    Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, пара-аминосалициловая кислота, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

    Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестогены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

    Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

    На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

    При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в плазме, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Средний T 1/2 , определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5–8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение T 1/2 .

    После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается.

    В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный T 1/2 этих метаболитов составлял 3–5 и 5–6 ч соответственно.

    Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

    Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.

    Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

    Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

    Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон (кДа), находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

    Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

    Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

    Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

    Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

    Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

    Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

    Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

    Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарньм диабетом типа 2. Глимепирид повышает содержание эндогенного?-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

    Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

    У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

    Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 4–79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

    Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

    Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

    Применение у детей. Данные по долгосрочной эффективности и безопасности при применении препарата у детей отсутствуют.

    Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

    повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо вспомогательному веществу препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

    сахарный диабет типа 1;

    диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

    тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);

    тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у больных, находящихся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);

    беременность;

    лактация;

    детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);

    редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью :

    состояние в первые недели лечения (повышенний риск развития гипогликемии). При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел «Особые указания»), может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии;

    интеркуррентные заболевания во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности);

    недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

    В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

    Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

    Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период кормления грудью. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

    Внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана).

    Как правило, доза препарата Амарил ® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.

    Во время лечения препаратом Амарил ® необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

    Неправильный прием препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы.

    Действия пациента при ошибках при приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.

    Начальная доза и подбор дозы

    Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день.

    При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1–2 нед) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг?2 мг?3 мг?4 мг?6 мг (?8 мг).

    Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом

    Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1–4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

    Режим дозирования

    Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок).

    Обычно достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, - непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

    Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того, чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием препарата Амарил ® .

    Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

    Снижение массы тела у пациента;

    Изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);

    Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»).

    Продолжительность лечения

    Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

    Перевод больного с другого гипогликемического средства для приема внутрь на Амарил ®

    Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил ® и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на препарат Амарил ® , рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении препарата Амарил ® , т.е. лечение должно начинаться с низкой дозы 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил ® с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

    Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.

    Применение в комбинации с метформином

    У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается на том же самом уровне доз, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.

    Применение в комбинации с инсулином

    Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата у больных с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»).

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Имеется ограниченное количество информации по использованию препарата при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).

    Применение у детей. Данных по применению препарата у детей недостаточно.

    Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата Амарил ® может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной.

    Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

    Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение АД, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.

    Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

    Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков.

    Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

    Общие нарушения: в редких случаях - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть снижение сывороточных концентраций натрия, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

    Симптомы: острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

    Лечение: как только будет обнаружена передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

    До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

    Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и предшествующем лечении.

    Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

    В случае бессознательного состояния пациента необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно в/в, п/к или в/м введение глюкагона, например в дозе 0,5–1 мг.

    При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил ® младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

    При передозировке препарата Амарил ® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

    После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентраций глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

    В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.

    В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

    К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:

    Нежелание или неспособность пациента (чаще наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;

    Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;

    Дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

    Изменение диеты;

    Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;

    Тяжелые нарушения функции почек;

    Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);

    Передозировка глимепирида;

    Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);

    Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие»);

    Прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

    Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

    В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.

    Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

    Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).

    Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.

    При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

    Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

    Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

    При температуре не выше 30 °C.