Ингибиторы ароматазы препараты при раке молочной. Ингибиторы ароматазы. Соотношение тестостерона к ЛГ

1. Эндокринная система и половые гормоны.

Эндокринная система – система регуляции деятельности внутренних органов посредством гормонов. Эндокринная система включает в себя большое количество эндокринных желез и гормонов, которые тесно связаны между собой. В свою очередь для понимания деятельности и работы половых гормонов, эндокринная система будет рассматриваться не полностью, а только те железы, которые отвечают за секрецию половых гормонов.

Органы:

• Гипоталамус – секретирует гормонгонадолиберин.
• Гипофиз – секретирует гонадотропные гормоны фолликулостимулирующий гормон, лютеинизирующий гормон и пролактин.
• Яички – секретируют тестостерон.

Гормоны:

Гонадолиберин (ГнРГ) – пептидный гормон гипоталамуса. Отвечает за стимуляцию гипофиза на выделение ЛГ и ФСГ. Повышается при понижении Е2, и снижается при его повышении.

Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) – пептидный гормон гипофиза.Стимулирует синтез андроген-связывающего белка в клетках Сертоли и помогает «доставлять» тестостерон к придатку яичка ФСГ повышается при повышении ГнРГ, снижается при снижении ГнРГ.

Лютеинизирующий гормон (ЛГ) – пептидный гормон гипофиза. Отвечает за стимуляцию клеток Лейдинга, в яичках, которые секретируют тестостерон. ЛГ напрямую влияет на секрецию тестостерона. ЛГ повышается при повышении ГнРГ, снижается при снижении ГнРГ.

Тестостерон – стероидный гормон, вырабатывается яичками в количестве 5-12 мг в сутки. Практически все клетки яичек могут вырабатывать тестостерон, но основная секреция происходит клетками Лейдига. Основой для синтеза тестостерона является холестерин, также активно участвуют витамин Д и Е, а также цинк. Тестостерон имеет большой ряд функций, является основным мужским гормоном. Тестостерон конвертируется, превращается, в эстрадиол и дигидротестостерон. Тестостерон повышается при повышении ЛГ, а снижается при снижении ЛГ.

Эстрадиол – стероидный гормон, образуется при конвертировании тестостерона с участием фермента ароматазы. При понижении уровня Е2 повышается ГнРГ. Эстрадиол повышается при повышении тестостерона, и снижается при снижении тестостерона.

Дигидротестостерон (ДГТ) – стероидный гормон, образуется с тестостерона с участием фермента 5-альфа-редуктазы. ДГТ повышается при повышении тестостерона, и снижается при снижении тестостерона.

Пролактин – пептидный гормон гипофиза, в первую очередь отвечает за лактацию, но и имеет и другие функции. При повышении способен снижать секрецию тестостерона.

Это основные гормоны, которые воздействуют между собой и все время находятся в строгом соотношении. Гипоталамус с помощью ГнРГ стимулирует гипофиз на выделение ЛГ и ФСГ. ЛГ стимулирует яички на синтез тестостерона, а ФСГ отвечает за доставление тестостерона к придатку яичка, где он стимулирует сперматогинез. Также тестостерон с помощью фермента 5-альфа-редуктазы конвертируется в ДГТ, а в эстрадиол с помощью фермента ароматазы. Эстрадиол влияет на уровень ГнРГ, данный механизм регуляции гормонов называется – механизм отрицательной обратной связи.

Циркадные ритмы тестостерона.

Циркадные ритмы тестостерона - циклические колебания интенсивности различных биологических процессов, связанные со сменой дня и ночи. Уровень тестостерона привязан к циркадным ритмам человека. Самый большей пик уровня тестостерона припадает на промежуток 6:00-8:00, в тоже время наименьший уровень тестостерона с 21:00 до 23:00. Именно поэтому часто встречается утренняя эрекция в раннее время, и более редко проявляется после дневного сна.

Также тестостерон может снижаться с взрослением мужчины. Обычно с взрослением мужчины тестостерон падает на 2-3% в год. Параллельно с падением повышается концентрация ГСПГ, что приводит к уменьшению количества свободного тестостерона, активной формы тестостерона.

Пути метаболизма тестостерона в организме.

Выделяют 3 пути метаболизма тестостерона:

• Усиление биологической активности – при помощи фермента 5-альфа-редуктазы тестостерон превращается в дигидротестостерон, свою более активную биологическую форму.
• Изменение биологической активности – при помощи фермента ароматазы тестостерон превращается в эстрадиол. Большая часть тестостерона ароматизируется в жировой ткани, поэтому люди с большим количеством жира могут иметь меньшее количество тестостерона и больше – эстрадиола.
• Снижение биологической активности - при попадании тестостерона в печень, 5β-редуктаза превращает гормон в неактивный 5β-дигидротестостерон и его производные сульфаты и глюкурониды.

Период полувыведения гормона.

Циркуляция гормона непродолжительна, и период полувыведения происходит в 2 этапа.

• 1 этап - протекает за 20 минут. За это время утилизируется из крови почти все количество активного тестостерона. Он поглощается тканями, метаболизм которых осуществляется с помощью полового стероида.
• 2 этап - длится до 3 часов. Большое количество гормона поглощается жировой тканью, где расположено своеобразное депо половых гормонов. Оставшееся количество гормона в крови утилизируется различными метаболитами через почки и печень.

Практически половина секретируемого тестостерона выводится с мочой метаболитами: андростерон, этиохоланолон. Эти метаболиты представляют отдельную группу 17-кетостероидов. Также тестостерон выводится в виде инактивированного тестостерона - глюкуронида.

Эффекты тестостерона.

В организме мужчины тестостерон один из важнейших гормонов, все клетки, органы, системы органов являются андрогенозависимыми. А это значит, что тестостерон влияет полностью на весь организм. За счет стероидной структуры тестостерон способен проникать в ядро клетки и воздействовать непосредственно на ядро клетки.

Основные функции тестостерона:

• Андрогенная функция – влияет на развитие первичных и вторичных половых признаков.
• Анаболическая функция – участвует в синтезе белка в организме.
• Репродуктивная функция – участвует в сперматогенезе, образовании сперматозоидов.
• Кроветворная функция – участвует в гемопоэзе.
• Психофизиологическая функция – формирует стереотипное мужское поведение. Участвует в формировании черт характера присущих мужчинам. Тестостерон обладает психостимулирующим эффектом. Участвует в повышении либидо.

Влияние половых гормонов на организм.

Тестостерон:

• Оказывает влияние на азотистый и фосфорный обмен.
• Повышает синтез белков и тормозит их распад.
• Понижает уровень глюкозы в крови.
• Способствует большему включению жиров в энергообеспечение.
• Повышает либидо.

• Участвует в развитии мужских половых органов.
• Регулирует сперматогенез и половое поведение.
• Повышение способствует облысению.
• Участвует в функционировании центральной нервной системы.

Эстрадиол:

• Участвует в функционировании половой системы.
• Участвует в синтезе белка.
• Нормализирует состояние сердечно-сосудистой системы.
• Нормализуют липидный профиль.

Пролактин:

• Регулирует синтез тестостерона в яичках, за счет регуляции ферментов.
• Регулирует количество семенной жидкости.
• Участвует в метаболизме.
• Участвует в формировании иммунитета.
• Влияет на половое влечение.

Все гормоны должны оставаться в своих нормах и присутствовать в организме. И в нормальном состоянии организм сам регулирует количество всех гормонов путем отрицательной обратной связи.

Глобулин связывающий половые гормоны.

Тестостерон в организме бывает в трех формах:

• Тестостерон связанный с ГСПГ – 57%
• Тестостерон связанный с альбумином – 40%
• Свободный или не связанный тестостерон – 3%

Глобулин связывающий половые гормоны (ГСПГ) – гликопротеид, синтезируемы преимущественно печенью. ГСПГ связывается с тестостероном, превращая его со свободной формы в связанную форму. ГСПГ связывается с тестостероном или другими гормонами непосредственно в кровяном русле.

ГСПГ следует рассматривать как один из методов регуляции гормонов в организме. После связывания тестостерона с ГСПГ он теряет свою активность. Связанный с ГСПГ тестостерон становиться бесполезный, так как после связывания с ГСПГ тестостерон уже не способен перейти в свободную форму. Тестостерон, связанный с альбумином легко переходит в свободную форму, при разрушении связи.

ГСПГ с возрастом все больше увеличивается, что приводит к снижению свободного тестостерона, среднее повышение ГСПГ это 1% за год. ГСПГ тесно связано с гормоном роста (ГР), при повышении уровня ГР ГСПГ начинает снижаться, что видно у подростков при повышении ГР. С возрастом секреция ГР начинает снижаться, что в свою очередь и ведет к повышению ГСПГ.

Факторы, влияющие на повышение ГСПГ:

• Возраст.
• Дефицит белка.
• Ожирения.

Гормоны, влияющие на ГСПГ:

• Эстрадиол способен влиять на количество ГСПГ. При повышении уровня эстрадиола повышается и уровень ГСПГ. Поэтому все ингибиторы ароматазы могут снижать эстрадиол снизить и ГСПГ.
• Гормоны щитовидной железы влияют на повышение ГСПГ. Понижение Т3 и Т4 может вести к повышению ГСПГ и снижению количества свободного тестостерона.

Препараты, повышающие ГСПГ:

• Антиэстрогены (тамоксифен, торимифен, кломифен).
• Бета-блокаторы.
• Антидепрессанты.
• Статины.

Препараты, снижающие ГСПГ:

• Ингибиторы ароматазы (летрозол, анастрозол, экземестан).
• Анаболические стероиды.
• Инсулин.
• Гормон роста.

2. Симптомы дефицита тестостерона и влияние тестостерона на болезни организма.

Симптомы при дефиците тестостерона.

При дефиците тестостерона начинает проявляться ряд симптомов: снижение либидо и ухудшение эрекции; уменьшение количество мышечной массы; увеличение количества жировой массы; плохое психоэмоциональное состояние; При наличии данных симптомов необходимо сдавать анализы и смотреть на работу эндокринной системы.

Вегето-сосудистые нарушения:

• Увеличение частоты сердцебиений.
• Появление горячих приливов.
• Возникновение кардиалгий.
• Появление анемии.
• Появление повышенной потливости.

Нарушения эндокринной системы:

• Возникновение ожирения.
• Появление гинекомастии – роста грудных желёз.
• Снижение количества волос на лице, лобке и в подмышечных впадинах.

Нарушения костно-мышечной системы:

• Возникновение остеопороза и уменьшение общего уровня плотности костей.
• Появление болей в костях.
• Снижение общей массы мышц.
• Снижение физической силы.

Психоэмоциональные расстройства:

• Склонность к частым переменам настроения.
• Появление склонности часто впадать в депрессию.
• Возникновение быстрой утомляемости.
• Ощущение постоянной усталости.
• Появление нарушений памяти,
• Возникновение различных расстройств сна, появление бессонницы.
• Низкий уровень творческой продуктивности.
• Невозможность долгой концентрации.

Трофические нарушения:

• Появление сухости кожи.
• Возникновение морщин.

Мочеполовые нарушения и сексуальные нарушения:

• Снижение уровня либидо, снижение ощущений при оргазме.
• Появление ускоренного семяизвержения.
• Возникновение нарушений эрекции.
• Снижение количества непроизвольных эрекций.
• Появление частых позывов к опорожнению мочевого пузыря.
• Уменьшение размеров яичек.

Сексуальная дисфункция. Эрекция и либидо – снижается. Тестостерон и дигидротестостерон снижены, а они косвенно влияют на либидо, через психоэмоциональное состояние. Многие путают эрекцию и либидо, эти абсолютно разные процессы. Либидо – чисто психологический процесс, желание процесса соития, в тоже время эрекция – увеличение в объеме полового члена. На либидо может влиять множество факторов, как психологических, так и физиологических. В то же время либидо влияет на эрекцию, чем выше половое влечение, тем легче и быстрее достигается эрекция. Поэтому если у человека есть либидо, но нет эрекции – это физиологические проблемы, часто связанная с сосудистой системой или уровнем тестостерона. Также и снижение либидо может быть связано с падением тестостерона, так как тестостерон сильно влияет на психоэмоциональное состояние мужчины.

Один из примеров: после полового акта уровень тестостерона частично снижается и повышается пролактин, поэтому многим мужчинам не хочется второго полового акта после первого. В то же время у женщин тестостерон не падает, и они готовы сразу к второму половому акту.

Уменьшение количества мышечной массы . Мышечная масса очень сильно зависит от уровня тестостерона, так как тестостерон главный анаболический гормон, влияющий на синтез белка и набор мышечной массы. При снижении уровня тестостерона может сильно уменьшатся мышечная масса, но не всегда заметно ее уменьшение. Люди, которые тренируются и ведут активный образ жизни, могут практически не заметить уменьшения количества мышечной массы, так как тестостерон не единственный фактор, отвечающий за рост мышечной массы. Тренировочный процесс и адекватное питание способно держать, а иногда и повышать, количество мышечной массы, но рост мышечной массы при высоком уровне тестостерона проходит более эффективно.

Увеличение количества жировой массы может быть связано с повышением уровня эстрадила, который способствует отложению жира, также и с понижение анаболизма в мышцах из-за снижения уровня тестостерона. Когда уровень тестостерона высокий в организме растет мышечная ткань, при снижении уровня тестостерона мышечная ткань растет хуже, а избыток калорийности больше откладывается в жировую ткань. Также уменьшается физическая активность при падении тестостерона, что также ведет к росту жировой массы. Поэтому при одинаковой калорийности и соотношении белков, жиров и углеводов может по-разному расти мышечная масса относительно жировой. Когда уровень тестостерона понижен масса тела будет увеличиваться преимущественно за счет жира.

Депрессия. Тестостерон и эстрадиол влияют на психоэмоциональное состояние мужчины. В первую очередь тестостерон отвечает за желание самоутверждения, поэтому понижение тестостерона может вести к депрессиям, также, как и повышение уровня эстрадиола. Многие отмечают более спокойное и уравновешение поведение, после повышения тестостерона. Легче переживаются стрессовые ситуации при нормальном уровне тестостерона, также лучший контроль ситуации при стрессовых обстоятельствах.

Влияние дефицита тестостерона на организм.

Симптомы дефицита тестостерона встречаются часто, и их может распознать любой человек, который о них знает. Но, более важно то, что дефицит тестостерона может вести к более быстрому развитию ряда заболеваний, которые сложно диагностировать по симптомам. А еще более важно – многие врачи даже не понимают, что дефицит тестостерона может приводить к ряду серьёзных заболеваниям, которые связаны с уровнем тестостерона. И при лечении данных заболеваний, даже не отслеживают уровень тестостерона, который может существенно облегчить состояние больного и улучшить процесс выздоровления.

Длительно пониженный тестостерон приводит к:

• Артериальной гипертензии – хроническое повышение артериального давления.
• Метаболический синдром – увеличение жира в организме, нарушение липидного и углеводного обмена, снижение чувствительности клеток к инсулину.
• Атеросклероз – хроническое заболевание артерий, возникшее в следствии нарушения липидного и белкового обмена, сопровождающиеся отложением холестерина в поврежденных сосудах.
• Остеохондроз и остеопороз – заболевания опорно-двигательного аппарата, которые приводят к переломам костей, дегенеративным изменениям суставов и сухожилий.
• Мышечная дистрофия – снижение мышечного тонуса и объема мышечной массы.
• Сахарный диабет – заболевание, связанное с нарушением усвояемости глюкозы, нарушением секреции инсулина или резистентностью (падением чувствительности) рецепторов клеток к инсулину.
• Гиперплазия предстательной железы – доброкачественное увеличение предстательной железы.
• Простатит – воспалительное заболевание предстательной железы.

3. Гипогонадизм и нормы тестостерона.

Гипогонадизм – недостаточность яичек, сопровождаемая падением уровня тестостерона ниже 8 нмоль/л (общепринято в СНГ) или 12 нмоль/л (общепринято Европейской ассоциацией урологов Евросоюза).

Виды гипогонадизма:

• Первичный гипогонадизм.
• Вторичный гипогонадизм.
• Другие виды гипогонадизма.

В последнее время понятие гипогонадизм отходит на второй план, а на первый выходит понятие – дефицит тестостерона. Связано это со следующим: уровень тестостерона индивидуален и его снижение приводит к негативным изменениям. Некорректно говорить, что гипогонадизм, когда тестостерон ниже 12 нмоль/л, не учитывая исходный уровень тестостерона. У одного человека тестостерон мог быть 35 нмоль/л, и он снизился до 20 нмоль/л, а у другого 15 нмоль/л и он снизился до 11 нмоль/л. При этом в первом случаи человек может чувствовать себя хуже, так как привык к 35 нмоль/л и снижение тестостерона произошло на 15 нмоль/л. А во втором случаи, при диагнозе вторичный гипогонадизм, снижение всего на 4 нмоль/л и при этом человек может себя чувствовать лучше, чем в первом случаи. Связано это именно с разницей в падении уровня тестостерона, а не показателям текущего уровня тестостерона относительно усредненных норм.

Поэтому более корректно использовать термин – дефицит тестостерона, так как идет снижение уровня тестостерона относительно его нормальных значений. А к нормам тестостерона указываемым лабораториями нужно относится скептически. Лабораторные нормы являются лишь статистическими показателями, которые не имеют ничего общего с индивидуальным уровнем тестостерона и его падением.

Если человек понимает, что происходит падение либидо, ухудшение самочувствия и плохая эрекция, но при этом уровень тестостерона находится в норме (референсные значения - 12-40 нмоль/л) необходимо провести терапию по повышению уровня тестостерона. При повышении уровня тестостерона следует отслеживать текущее состояние, относительно уровня тестостерона в данный момент.

Идеальные значения, по уровню тестостерона, должны быть порядка 25-30 нмоль/л, это те значения, к которым необходимо стремиться. Значения в 30+ нмоль/л будет давать отличное самочувствие и качество жизни практически любому человеку в возрасте старше 30 лет. Для мужчин старше 40 лет уровень тестостерона в 25+ нмоль/л, уже будет удовлетворительный, так как на практике такой уровень тестостерона встречается крайне редко.

Если с ростом уровня тестостерона улучшится самочувствие, в таком случае - ухудшение либидо и качества жизни, связано именно с тестостероном, и человек находился в дефиците тестостерона. Даже несмотря на то, что по референсным значениям уровень тестостерон находился в норме.

При всем этом классификации гипогонадизма остаются актуальные и на данный момент. Единственное, что следовало понять – гипогонадизм, это не только ниже 12 нмоль/л, но и снижение тестостерона на 20-30%, который будет оставаться в норме – тоже может являться гипогонадизмом.

Таблица средних значений уровня тестостерона по годам:

Вторичный гипогонадизм – дефицит тестостерона, вызываемый падение уровня тестостерона. Вторичный гипогонадизм делиться на два типа: врожденный и приобретенный гипогонадизм.

Врожденный вторичный гипогонадизм:

• Анорхизм – аномалия развития, проявляется полным отсутствием яичек.
• Крипторхизм – не опущение яичек в мошонку.
• Синдром Клайнфельтера, Синдром Шерешевского-Тернера, Синдром дель Кастильо – наследственное заболевание встречающиеся крайне редко.

Приобретенный вторичный гипогонадизм:

• Инфекционно-воспалительное поражение яичек – инфекционное заболевание.
• Опухоли яичек – доброкачественная или злокачественная опухоль.
• Травма яичек – механическое повреждение яичек.
• Гипер и гипогонадотропный вторичный гипогонадизм – возрастной дефицит тестостерона.
• Гипогонадизм из-за приема стероидов – приобретенный вторичный гипогонадизм из-за неверного использования стероидов и отсутствия послекурсовой терапии.

Гипогонадотропный дефицит тестостерона – дефицит тестостерона, вызванный падением уровня тестостерона за счет снижения уровня ЛГ. Можно отнести к приобретённому вторичному гипогонадизму, если уровень тестостерона сильно низкий, в иных случаях просто дефицит тестостерона. Это самая часто встречаемая проблема у мужчин в возрасте (более чем у 70-80% мужчин снижение тестостерона именно за счет гипогонадотропного вторичного гипогонадизма или дефицита тестостерона). Нет конкретных предпосылок к снижению уровня ЛГ и тестостерона. На данный момент медицина толком не может ответить на вопрос о причинах снижения уровня тестостерона. Самый часто встречаемый ответ – взросление или старение организма ведет к снижению уровня ЛГ и тестостерона.

Пример анализов с гипогонадотропным вторичным гипогонадизмом или дефицитом тестостерона:

Вторичный гипогонадизм из-за приема стероидов – дефицит тестостерона, вызванный снижением активности эндокринной системы на фоне приема стероидов. Стероиды полностью снижают секрецию тестостерона, ЛГ и ФСГ, что ведет к некорректной работе эндокринной системы. После приема стероидов необходимо делать так называемую послекурсовую терапию (ПКТ), что восстанавливает эндокринную систему и стабилизирует ее работу.

Пример анализов с вторичным гипогонадизмом из-за приема стероидов:

Первичный гипогонадизм – дефицит тестостерона, вызванный снижением активности яичек или их неполным развитием. Первичный гипогонадизм может быть врожденным или приобретенным. Первичный гипогонадизм очень редкое заболевание, относительно вторичного гипогонадизма. Первичный гипогонадизм делиться на два типа: врожденный первичный гипогонадизм и приобретённый первичный гипогонадизм.

Пример анализов с первичным гипогонадизмом гипогонадизмом:

Врожденный первичный гипогонадизм:

Синдром Каллмена. Изолированный дефицит лютропина (синдром Паскуа-лини). Гипофизарный нанизм. Краниофарингиома. Синдром Мэддока. Синдром Лоренса-Муна-Барде-Билля. Синдром Прадера-Вилли.

Приобретённый первичный гипогонадизм:

Инфекционно-воспалительное поражение гипоталамо-гипофизарной области. Адипозогенитальная дистрофия. Опухоли гипоталамо-гипофизарной области. Выпадение тройных функций в результате травматического или хирургического повреждения гипоталамо-гипофизарной области.

Гипергонадотропный первичный гипогонадизм – дефицит тестостерона, вызванный снижением активности яичек и падением уровня тестостерона, относится к преобретенному первичному гипогонадизму или дефициту тестостерона. При гипергонадотропном первичном гипогонадизме работа яичек ухудшается, либо снижается чувствительность яичек к ЛГ, что собственно и приводит к росту ЛГ. Более редко встречаемая проблема, менее чем у 20-30% мужчин с дефицитом тестостерона встречается снижение тестостерона из-за гипергонадотропного первичного гипогонадизма.

Пример гипергонадотропного первичного гипогонадизма:

Другие виды гипогонадизма – дефицит тестостерона, который вызываем причинами, не связанными с первичным или вторичным гипогонадизмом. С возрастом, либо из-за ряда заболеваний, у мужчины могут проявляться определенные проблемы, которые ведут к снижению уровня тестостерона. Основные, и часто встречаемые проблемы, это повышение пролактина, эстрадиола или ГСПГ.

Повышение эстрадиола или пролактина. Эстрадиол напрямую влияет на процесс снижения уровня тестостерона, по принципу отрицательной обратной связи. А вот на повышение эстрадиола может влиять большое количество факторов, в первую очередь это жир. Жир способствует увеличению количества фермента ароматазы, который и конвертирует тестостерон в эстрадиол. Поэтому мужчины с избыточным весом тела обычно имеют более низкий уровень тестостерона. И здесь прямая взаимосвязь: больше жира – больше естрадиола – меньше тестостерона – больше жира. Замкнутый круг, который очень тяжело решается питание и тренировочным процессом, но очень легко решается медикаментозным снижением эстрадиола.

Пример дефицита тестостерона на фоне сильного повышения эстрадиола:

На повышение пролактина также влияет большой ряд факторов, начиная от повышения эстрадиола, заканчивая – пролактиномой. Также на короткое время может повышаться пролактин под влиянием стресса. Более сильно на снижение уровня тестостерона влияет эстрадиол, чем пролактин. Пролактин влияет на снижение уровня тестостерона только при сильном повышении.

Пример дефицита тестостерона на фоне сильного повышения пролактина:

Решение проблемы – прием ингибиторов ароматазы и уменьшение количества подкожного жира, а также прием каберголина для снижения уровня пролактина, если он повышен.

В данной ситуации необходимо принимать ингибиторы ароматазы и худеть одновременно, только так можно разорвать замкнутый круг. Так как повышенный естрадиола способствует отложению жира, а избыточный жир – повышению эстрадиола. Поэтому искусственное понижение эстрадиола позволит более эффективно скидывать жир. Если просто принимать ингибиторы ароматазы, то после окончания приема эстрадиол снова вернется к повышенному уровню. Так как не была убрана причина его повышения – избыточное количество жира. Дозировки ингибиторов ароматазы и каберголина подбираются индивидуально под анализ эстрадиола и пролактина. Продолжительность лечения ингибиторами ароматазы и каберголином зависит анализов и скорости решения первопричины. После уменьшения количества подкожного жира и стабилизации соотношения тестостерона к эстрадиолу эндокринная система работает стабильно и в будущем снижения уровня тестостерона не наблюдается.

Повышение ГСПГ – очень часто встречаемая проблема в мужском организме. С возрастом повышается ГСПГ, глобулин связывающий половые гормоны, что приводит к снижение свободного тестостерона.

На графике видно падение свободного тестостерона на фоне роста ГСПГ:

А самый важный уровень тестостерона в организме это именно свободный, иногда говорят биологически активный, тестостерон. Это тестостерон, который активен и выполняет свои функции. Общий тестостерон – это тестостерон, связанный с ГСПГ или альбумином, при этом он не активен.

Пример сильно повышения уровня ГСПГ в возрасте, без падения тестостерона общего, но с низким тестостероном свободным:

Поэтому с возрастом нужно отслеживать не только уровень ЛГ, ФСГ и общего тестостерона, но и свободный тестостерон и ГСПГ. Так как даже при очень высоком уровне тестостерона, за счет сильного повышения ГСПГ, может быть очень низкий уровень именно свободного активного тестостерона.

4. Препараты для терапии по повышению тестостерона.

При дефиците тестостерона есть несколько терапий, которые позволяют увеличить уровень тестостерона. Но, перед тем, как разобрать терапии, следует разобрать основные препараты, которые могут повлиять на уровень тестостерона.

Основные группы препаратов:

• Ингибиторы ароматазы.
• Антиэстрогены.
• Тестостерон.

Ингибиторы ароматазы.

Сейчас существует три препарата ингибирующие ароматазу:

• Анастрозол (anastrozol).
• Летрозол (Letrozole).
• Экземестан (Exemestane).

Все три ингибитора ароматазы работают примерно одинаково, но выбор необходимо сделать именно на анастрозоле. Во-первых, экземестан малораспространённый, поэтому остается только летрозол и анастрозол, как более доступные препараты. Во-вторых, летрозол очень сильный препарат и в одной таблетке большая дозировка, 2.5 мг, поэтому в некоторых случаях таблетку необходимо делать на 5 частей и пить раз в 3-4 дня, что крайне сложно сделать из-за очень маленькой таблетки, поэтому лучше всего выбирать анастрозол. Поэтому выбор анастрозола является всего лишь более удобным вариантом, экземестан и летрозол прекрасно работают, при корректно подобранных дозах.

Исследование работы анастрозола для повышения уровня тестостерона: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26176805

Исследование показывает, что анастрозол в дозировке 1 мг раз в сутки на протяжении 12 недель увеличил уровень тестостерона в среднем на 30-40%, если уровень тестостерона был порядка 300-350 нг/дл (10-12 нмоль/л) после приема увеличился до 408 нг/дл (14 нмоль/л).

Антиэстрогены.

Сейчас существует три основные атиэстрогеновые препараты, которые доказали свою эффективность и чаще всего используются в медицине:

• Кломифен (clomiphene citrate)
• Тамоксифен (tamoxifen citrate)
• Торемифен (toremifene citrate)

Для повышения уровня тестостерона больше подходит кломифен цитрат, так как данный препарат селективный и блокирует только рецепторы в гипоталамусе, что собственно и нужно для повышения уровня тестостерона. В то же время торемифен и тамоксифен менее селективные препараты и работаю на эстрогеновые рецепторы во всем организме, а это может вызывать лишние побочные эффекты.

Исследования работы кломифена для повышения уровня тестостерона : ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26176805

Исследования показывают, что кломифен цитрат в дозировке 25 мг раз в сутки на протяжении 12 недель позволит увеличить уровень тестостерона в среднем на 80-100%. Если уровень тестостерона был порядка 300-350 нг/дл (10-12 нмоль/л) до начала терапии, то после увеличился до 570 нг/дл (19 нмоль/л).

Другие исследования:

• Летрозол vs анастрозол для повышения тестостерона: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25137428
• Анастрозол vs кломифен для повышения тестостерона: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26176805
• Ингибиторы ароматазы для повышения тестостерона ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18616708 ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15001605

Пример анализов, как возможно повысить уровень тестостерона кломифеном и анастрозолом:

Хорионический гонадотропин человека.

Терапия ХГЧ давно существует и хорошо изучена. Основной эффект в повышение уровня тестостерона проявляется за счет увеличения количества клеток Лейдига и улучшения их работы.

Исследования работы кломифена и ХГЧ для повышения уровня тестостерона : ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29772111

В исследовании было 282 человека разбитые на 3 группы. Первая группа принимала 50 мг кломифена, вторая группа ХГЧ по 5000 МЕ два раза в неделю, третья группа 5000 МЕ ХГЧ два раза в неделю и 50 мг кломифена в день. За 3 месяца уровень тестостерона увеличился в трех группах. Средний уровень тестостерона был: 2,31 ± 0,66 нмоль / л, а стал: 5,17 ± 1,77 нмоль / л (увеличение 223%) без статистически значимой разницы между группами.

Как видно с исследования терапия ХГЧ эффективна и ведет к сильному повышению уровня тестостерона, в тоже в время терапия антиэстрогенами не уступает ей в эффективности. Далее подробно будет описано какая терапия лучше подходит в том или ином случаи.

Пример анализов как возможно повысить уровень тестостерона ХГЧ:

Тестостерон.

Помимо стимуляции собственного уровня тестостерона ингибиторами ароматазы, антиэстрогенами или ХГЧ есть классическая гормонозаместительная терапия. Прием экзогенного тестостерона полностью замещает выработку собственного тестостерона.

Пример анализов человека на ГЗТ тестостероном по 250 мг энантата в неделю:

5. Терапия по повышение тестостерона при гипогонадотропном вторичном гипогонадизме.

Гипогонадотропный вторичный гипогонадизм (ГВГ) встречается очень часто. Основная проблема при ГВГ это недостаточная секреция уровня ЛГ и ФСГ, поэтому основная цель данной терапии увеличить секрецию ЛГ и ФСГ. Для этих целей лучше всего подходит совместная терапия кломифена цитрата и анастрозола.

Диагностируется ГВГ следующим образом: уровень ЛГ ниже 2 мМЕд/мл, а тестостерона ниже 12 нмоль/л – это гипогонадотропный вторичный гипогонадизм, при уровне ЛГ ниже 3 мМЕд/мл, а тестостерона ниже 20 нмоль/л гипогонадотропный дефицит тестостерона.

Кломифен, как селективный антиэстроген, блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамусе, что увеличивает секрецию гонадрелина, который стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ. В тоже время нет побочных эффектов, которые вызывает тамоксифен или торемифен в виде блокировки эстрогеновых рецепторов в других частях тела.

Вместе с повышением уровня тестостерона может повышаться уровень эстрадиола, что вызывает побочные эффекты в виде задержки жидкости, повышение давления, отложение жира по женскому типу, гинекомастию, снижение либидо, ухудшение эрекции и ухудшение психоэмоционального состояния мужчины. А самое главное – повышение эстрадиола способствует повышению ГСПГ, что ведет к понижению уровня свободного тестостерона. Повышение ГСПГ часто приписывают как побочный эффект антиэстрогенов, но это побочный эффект от повышения эстрадиола, именно поэтому и нужно снижать, и контролировать уровень эстрадиола. Для это используется анастрозол. Анастрозол контролирует уровень эстрадиола, полностью нивелируя все побочные эффекты повышения эстрадиола.

Соответственно данная терапия повышает уровень общего тестостерона, так и свободного, за счет контроля ГСПГ через контроль эстрадиола. Но следует понимать самый важный момент – снижение уровня тестостерона при ГВГ является нормой при взрослении или старении организма, поэтому данная терапия не является лечебной, она является поддерживающей. Это значит, что на момент приема препаратов уровень тестостерона будет повышаться, а после отмены препаратов будет возвращается к первоначальным значениям.

На момент терапии уровень тестостерона всегда повышается, после отмены препаратов он может быть выше, чем изначальные значения. При уровне тестостерона в 8-12 нмоль/л повышение тестостерона часто бывает до 20-25 нмоль/л, при этом после отмены приема препаратов уровень не падет до текущих значений в 8-12 нмоль/л, а часто фиксируется на отметке 13-15 нмоль/л. Безусловно это положительный эффект, который сохраняется на продолжительное время. Но, уровень 20-25 нмоль/л можно держать только непосредственно во время терапии.

При этом уровень тестостерона порядка 13-15 нмоль/л всегда будет недостаточно высоким, для повышения качества жизни и нивелирования всех побочных эффектов от сниженного тестостерона. По сути человек все равно остается в дефиците тестостерона, хоть и получил небольшой плюс в 2-3 нмоль/л.

Из всего этого можно делать вывод, что для полноценного повышения качества жизни и улучшения состояния организма – терапия должна быть на постоянной основе. По сути данная терапия является оптимальной альтернативой гормонозаместительной терапии и существованию на дефиците тестостерона.

От автора: Все эти данные получены мной в ходе анализа многочисленных терапий, которые были пройдены под моим присмотром. Поэтому у меня есть большое количество данных для анализа, и я могу делать четкие выводы. Далее мы рассмотрим пример поддерживающей терапии и постоянного приема кломифена и анастрозола в течении года. Это лично мои данные и человек проходил и продолжает проходить терапию под моим присмотром. Для вас эта терапия несет лишь познавательный характер, дозировки и препараты всегда подбираются индивидуально под конкретный случай. Не в коем случаи нельзя использовать кломифен и анастрозол бесконтрольно.

Бесконтрольный прием кломифена или анастрозола может привести к сильному повышению уровня ЛГ и ФСГ. Что может вызвать десенситизация рецепторов (падение чувствительности рецепторов) ЛГ и ФСГ в яичках. Это приведет к существенному падению уровня тестостерона в будущем, и есть шанс ухудшения спермограммы и уменьшения шанса зачатия. Отличие доз препаратов в разных случаях может быть в пять, а то и десять раз. Поэтому терапия подбирается в индивидуальном порядке под конкретный случай.

Пример поддерживающей терапии по повышению уровня тестостерона кломифеном и анстрозолом.

Мужчина 47 лет.

• Тестостерон 13.22 Нмоль/л.
• ЛГ 4.2 мМЕд/мл.
• ФСГ 4.69 мМЕд/мл.
• Эстрадиол 60 пмоль/л
• Пролактин 346 мЕд/л

По этому анализу было видно дефицит тестостерона, так как уровень 13,22 нмоль/л недостаточный чтобы поставить диагноз гипогонадизм, но достаточно низкий, чтобы мужчина чувствовал симптомы дефицита тестостерона. Было принято решение делать терапию по повышению уровня тестостерона.

Первым этапом терапия проходила препаратами: ХГЧ и анастрозол. Уровень тестостерона был увеличен до 26,85 нмоль/л (2й анализ на графике на графике). Прирост тестостерона составил 103% от изначальных 13.22 нмоль/л.

Далее терапия перешла на повышение уровня тестостерона препаратами: кломифен и анастрозол. Уровень тестостерона был увеличен до 29,46, а далее до 29,57 нмоль/л, что составило прирост в 126% от изначальных 13.22 нмоль/л.

Первый этап терапии был завершен (4й анализ на графике), прием препаратов отменен, после этого последовал контрольный анализ через месяц (5й анализ на графике). Где уровень тестостерона зафиксировался на отметке 15.88 нмоль/л. При изначальном уровне тестостерона в 13.22 нмоль/л уровень был увеличен на 20%. Но, у человека возобновились признаки вторичного дефицита тестостерона, из-за чего было принято решение возвращаться к терапии по повышению уровня тестостерона кломифеном и анастрозолом.

После трех месяцев продолжения приема кломифена и анастрозола уровень тестостерона находился на отметке 23,75 нмоль/л (8й анализ на графике), что соответственно выше изначального уровня тестостерона на 80%. Была предпринята вторая попытка отказа от кломифена и анастрозола, с целью проверить какой уровень тестостерона будет после отмены кломифена и анастрозола.

Через месяц после отмены кломифена и анастрозола уровень тестостерона был на отметке в 12,54 нмоль/л (9й анализ на графике), что на 5% меньше изначального уровня тестостерона. После этого было принято решение возвращаться к терапии по повышению уровня тестостерона на постоянной основе.

После трех месяцев приема кломифена уровень тестостерона был на отметке 23,93 нмоль/л (12й анализ), что на 81% выше изначального уровня тестостерона.

Пролактин.

Отдельно следует проанализировать каждый из основных гормонов и их рост в зависимости от этапа проведения терапии.

Пролактин был изначально относительно высокий 346 мЕд/л, при этом он начал снижаться при повышении уровня тестостерона. На момент завершения первого этапа (4й анализ на графике) пролактин стабилизировался на отметке 232 мЕд/л, снизившись на 32%. При этом после отмены терапии и снижения уровня тестостерона уровень пролактина повысился до 279 мЕд/л (5й анализ на графике). А через месяц после возобновления терапии снова снизился до 150 мЕд/л.

Также виден рост пролактина после второй отмены кломифена и анастрозола, где пролактин повысился до 368 мЕд/л (9й анализ на графике), что на 6% выше изначально уровня, в тоже время, как и тестостерон был снижен на 5% относительно исходного уровня. После возобновления терапии пролактин оставался на уровне 128-188 мЕд/л (10-12 анализ на графике), что ниже исходного уровня на 43-59%. С этих данных можно заметить четкую тенденцию к повышению уровня пролактина при снижении уровня тестостерона.

Эстрадиол.

Уровень эстрадиола постоянно корректировался анастрозола. Дозировки подбирались и менялись в зависимости от каждого анализа. При повышении уровня эстрадиола дозировки увеличивались, в то же время, при приближении уровня эстрадиола к нижней границе нормы, дозировки снижались.

Основная задача анастрозола держать уровень эстрадиола в норме, не допуская сильного снижения или повышения уровня эстрадиола.

ЛГ и ФСГ.

Отдельно стоит разобрать соотношение уровня ФСГ и ЛГ. В норме уровень ФСГ практически всего выше уровня ЛГ. Это можно видеть на большинстве анализов, в том числе и на первом анализе до начала терапии.

После начала терапии по повышению уровня тестостерона четко отслеживается тенденция к повышению уровня ЛГ гормона, который всегда выше ФСГ.

Тестостерон и ЛГ.

Теперь следует разобрать самое важно – соотношение уровня тестостерона и ЛГ. В теории уровень тестостерона напрямую зависит от уровня ЛГ, и основная цель терации по повышению уровня тестостерона – повышение ЛГ, и соответственно повышение тестостерона.

При этом на практике видим, что уровень ЛГ находиться на отметке 4,2 мМЕд/мл при уровне тестостерона 13,22 нмоль/л, после первого этапа уровень тестостерона был повышен до 29,46 нмоль/л (3 анализ на графике), что на 126% выше изначальных значений. При этом уровень ЛГ, повысился на 136%, что соответствует теории, повышение тестостерона за счет повышения ЛГ.

Но, далее видно противоположную картину, уровень тестостерона на отметке 25,15 нмоль/л (7 анализ на графике), что на 90% выше изначальных 13,22 нмоль/л, но при этом уровень ЛГ на отметке 3,88 мМЕд/мл, что на 8% ниже изначальных 4,2 мМЕд/мл. В этом месте теория расходиться с практикой, уровень ЛГ не повышается, а даже падает, в то время заметен колоссальный рост тестостерона.

На данный момент нет точного ответа на вопрос, каким именно способом кломифен способен повышать уровень тестостерона, если его прием практически не повышает ЛГ, но существенно повышает тестостерон. Кломифен является эффективным методом повышения тестостерона и отличной альтернативой гормонозаместительной терапии.

От автора: Я очень часто слышу упреки в свою сторону о том, что я не говорю о дозировках препаратов, которые были использованы в терапии. Это не связано с тем, что мне жалко сказать, какие были дозы, чаще это беспокойство о вас, чтобы вы слепо не копировали дозы и не принесли вреда своему организме.

Для тех, кто сильно хочет узнать дозы: ХГЧ был по 1500 МЕ раз в 3 дня, вместе с анастрозолом по 0.5 мг раз в 3 дня, после терапии хгч - кломифен был в дозе 25-50 мг в 2-3 дня, анастрозол в дозе 0,5 мг через 2-4 дня, в зависимости от этапа терапии.

6. Терапия по повышение тестостерона при гипергонадотропном первичном гипогонадизме.

Гипергонадотропный вторичный гипогонадизм (ГПГ) более редкий вид дефицита тестостерона.

Диагностируется ГПГ следующим образом: уровень ЛГ выше 7 мМЕд/мл, а тестостерона ниже 12 нмоль/л, при уровне ЛГ выше 6 мМЕд/мл, а тестостерона ниже 20 нмоль/л – гипогонадотропный дефицит тестостерона.

Основная проблема при ГПГ это повышенная секреция уровня ЛГ и ФСГ, при относительно низком уровне тестостерона. В отличии от терапии кломифеном и анастрозолом, которая предназначена для повышения ЛГ, и соответственно, повышению уровня тестостерона, терапия при ГПГ должна проводиться ХГЧ. Основная проблема при ГПГ заключается в ухудшении работы тестикул. Количество клеток тестикул отвечающих за секрецию тестостерона, клетки Лейдига, может уменьшатся. Также уменьшается чувствительность клеток к ЛГ и ФСГ. Может ухудшаться работоспособность самих клеток.

Основная задача терапии по повышению уровня тестостерона при ГПГ это улучшение работы клеток яичек, с этой задачей справляется ХГЧ. Основная часть терапии проходит именно ХГЧ. Вторым обязательно подключается кломифен для повышения уровня ЛГ и ФСГ. Так как ХГЧ сильно снижает секрецию ЛГ и ФСГ, уровень данных гормонов необходимо восстановить.

Параллельно с приемом ХГЧ необходимо использовать ингибиторы ароматазы, так как повышение тестостерона всегда ведет за собой повышение эстрадиола. Ингибиторы ароматазы снижают активность ферментов, за счет чего получается держать эстрадиол в приемлемых нормах.

Отдельно следует заметить, что ХГЧ сильно снижает уровень ГСПГ, что положительно сказывается на повышении уровня свободного тестостерона, именно активного тестостерона. Поэтому часто получается добиться существенного повышения уровня свободного тестостерона, без сильного повышения общего тестостерона.

ГПГ более сложное нарушение работы организма, чем ГВГ, поэтому не всегда получается добиться сильного повышения уровня тестостерона. Большая часть эндокринологов сразу назначают ГЗТ, но терапия ХГЧ, очень хорошая альтернатива ГЗТ при ГВГ.

От автора: Далее мы рассмотрим терапию по повышению тестостерона которая проводилась ХГЧ, а после кломифеном и анастрозолом. Данная терапия несет лишь ознакомительный характер. Не в коем случаи нельзя использовать ХГЧ бесконтрольно. Данный гормон обладает свойствами ЛГ и ФСГ, слишком большая доза ХГЧ может привести к десенситизации рецепторов ЛГ и ФСГ в клетках яичек, что приведет к ухудшению чувствительности к ЛГ и ФСГ в будущем. Бесконтрольный прием ХГЧ может нанести существенный, и в некоторых случаях, непоправимый вред организму. Это приведет к существенному падению уровня тестостерона в будущем, и есть шанс ухудшения спермограммы и уменьшения шанса зачатия. Поэтому терапия подбирается в индивидуальном порядке под конкретный случай.

Пример терапии по повышению уровня тестостерона ХГЧ, а после кломифеном и анстрозолом.

Мужчина 24 года.

• Тестостерон 2,99 мкг/л
• ЛГ 6,97 мМЕд/мл.
• ФСГ 9,68 мМЕд/мл.
• Эстрадиол 28 нг/л
• Пролактин 9,26 мкг/л

Как видно с анализов уровень тестостерона находиться на очень низких значениях 2,99 мкг/л (10.3 нмоль/л). По факту это гипогонадизм, так как уровень тестостерона находиться на отметке ниже 12 нмоль/л. При этом уровень ЛГ и ФСГ находятся на очень высоких значениях, ближе к верхней границе нормы. При этом человек отчетливо чувствовал все симптомы дефицита тестостерона.

Исходя из данных анализов было принято решение делать терапию по повышению уровня тестостерона ХГЧ. В данном случаи терапия не носила постоянный поддерживающий характер. Цель была увеличить тестостерон и зафиксировать его на более высоких значениях. Поэтому после терапии были перерывы, и фиксировался уровень тестостерона как на момент завершения терапии, так и через 2 месяца после ее завершения.

Первый анализ показывал 2.99 мкг/л (10.3 нмоль/л), после завершения терапии анализ показа 4.41 мкг/л (15,2 нмоль/л) (2й анализ на графике). После завершения терапии уровень тестостерона снизился до 4.06 нмоль/л (14 нмоль/л) (3й анализ на графике), соответственно, тестостерон повысился на 36%, от изначальных анализов.

После первой удачно пройденной терапии было принято решение повторить терапию и постараться увеличить уровень тестостерона. После завершения второй терапии уровень тестостерона был повышен до 4.56 мкг/л (15,8 нмоль/л) (4й анализ на графике), что не существенно выше, чем в первой терапии. Но, после двух месяцев перерыва уровень тестостерона оставался на отметке 4,45 мкг/л (15,2 нмоль/л) (5й анализ на графике). Соответственно повышение тестостерона на 49% от изначальных 2.99 мкг/л (10.3 нмоль/л).

Соотношение тестостерона к ЛГ.

Изначальный уровень ЛГ был на отметке 6,97 мМЕд/мл после прохождения терапии после двух месяцев перерыва уровень стал 7,41мМЕд/мл (3й анализ на графике, что на 6,31% выше, при этом уровень тестостерона увечился с 2.99 мкг/л 4.06 нмоль/л (14 нмоль/л) и составил 35,7% роста.

После двух месячного перерыва после второй терапии уровень ЛГ повысился до 8.01 мМЕд/мл, что на 16% выше изначального уровня 6,97 мМЕд/мл, но при этом тестостерон повысился на 48,8% с 2.99 мкг/л (10.3 нмоль/л) до 4,45 мкг/л (15,2 нмоль/л).

Соответственно, рост тестостерона не пропорционален росту ЛГ. Тестостерон повысился значительно сильнее, чем был рост ЛГ. С чего можно делать вывод, что терапия не только увеличивает ЛГ, но и улучшает чувствительность клеток к ЛГ и работу самих клеток, так же и количество клеток.

Соотношение ЛГ к ФСГ.

В данном случаи рост на протяжении терапии заметен рост ЛГ, в то же время как рост ФСГ практически отсутствует. На первом анализе было существенно отличие в ЛГ и ФСГ практически 3 мМЕд/мл. В то же время как на последнем анализе уровень ФСГ даже ниже, чем изначальный на 0,67 мМЕд/мл, и разница между ЛГ и ФСГ сократилась практически до 1 мМЕд/мл.

С этих данных можно делать выводы, что терапия ХГЧ больше влияет на повышение ЛГ, чем ФСГ. И более подходит именно для повышения тестостерона, чем улучшения фертильности.

Терапия ХГЧ позволяет существенно увеличить уровень тестостерона. Тем самым может претендовать на отличную альтернативу ГЗТ. Большая часть специалистов склоняется к тому, что при ГПГ следует применять ГЗТ, в то же время не придают значения терапии ХГЧ. Но, это большая ошибка, так как многие люди планируют в будущем иметь потомство, а ГЗТ сильно уменьшает шанс зачатия, с каждым месяцем на ГЗТ шанс зачатия приближается к нулю. В то же время терапия ХГЧ позволяет оставаться человеку фертильным и существенно повышать уровень тестостерона.

От автора: Для тех, кто сильно хочет узнать дозы: ХГЧ был по 1500 МЕ раз в 3 дня, вместе с анастрозолом по 0.5 мг раз в 3 дня, после терапии хгч - кломифен был в дозе 25-50 мг в 2-3 дня, анастрозол в дозе 0,5 мг через 2-4 дня, в зависимости от этапа терапии.

7. Терапия при смешанном первичном и вторичном гипогонадизме.

Смешанный первичный и вторичный гипогонадизм (СГ) самое редко встречаемое нарушение работы эндокринной системы. Диагностируется СГ следующим образом: уровень ЛГ 3-7 мМЕд/мл, а тестостерона ниже 12 нмоль/л – это смешанный вторичный гипогонадизм, при уровне ЛГ 3-7 мМЕд/мл, а тестостерона ниже 20 нмоль/л смешанный дефицит тестостерона.

Суть СГ заключается в нарушение, как на первичном уровне – уровне яичек, которые выделяют тестостерон, так и вторичном уровне – уровне гипоталамуса, который выделяет ЛГ и ФСГ. Соответственно, проблемы возникают и с недостаточным выделением ЛГ, чтобы он стал слишком высоким, и это был первичный гипогонадизм, так и яичками, которые при среднем уровне ЛГ не выделяют нужного количества тестостерона.

Поэтому при СГ могут использоваться как терапии ХГЧ, так и терапии кломифеном. Все это зависит от того, как работают яички, какой реальный уровень ЛГ, ближе он к 4 мМЕд/мл или к 7 мМЕд/мл. Если ближе ЛГ ближе к 4 мМЕд/мл целесообразнее использовать терапию через кломифен, так как есть запас на повышение ЛГ, чтобы он не выходил за референсные значения. В тоже время при более высоком ЛГ, ближе к 7 мМЕд/мл более целесообразно проводить терапию через ХГЧ, а только после переходить к терапии кломифеном.

Пример терапии по повышению уровня тестостерона кломифеном и анстрозолом.

Мужчина 24 года.

• Тестостерон 12,07 нмоль/л (норма 8-42 нмоль/л)
• Тестостерон свободный 216 пмоль/л (норма 120-850 пмоль/л)
• Индекс свободного тестостерона (ИСТ) 26,2% (норма 30-120%)
• ЛГ 5,05 мМЕд/мл (норма 1,2-8,6 мМЕд/мл)
• ФСГ 1,11 мМЕд/мл (норма 1,0-12,4 мМЕд/мл)
• ГСПГ 46,1 нмоль/л (норма 18-60 нмоль/л)
• Эстрадиол 20,17 пг/мл (норма 7-42 пг/мл)
• Пролактин 216 мкМЕ/мл (норма 86-324 мкМЕ/мл)

По этому анализу было видно сильный дефицит тестостерона, граничащий с гипогонадизмом, тестостерон 12,07 нмоль/л. При этом был высокий уровень ГСПГ 46,1 нмоль/л что сильно усугубляло ситуацию и вело к очень низкому ИСТ 26,2% и соответственно, к низкому свободному тестостерону 216 пмоль/л.

Относительно молодой человек, 24 года, а ГПГ и СГ чаще всего проявляется именно в молодом возрасте, испытывал симптомы дефицита тестостерона и было принято решение делать терапию по повышению уровня тестостерона.

Терапия проходила кломифеном и анастрозолом. Через три недели уровень тестостерона был увеличен на 60% и стал 19,37 нмоль/л (2й анализ на графике), а изначальный был 12,07 нмоль/л. Следующий анализ снова был через 3 недели, и тестостерон уже показал 29,47 нмоль/л (3й анализ на графике), что на 144% выше изначального уровня. Следующий анализ через 3 недели показал уровень тестостерона 28,6 нмоль/л (4й анализ на графике), что на 136% выше изначального уровня.

Дальше следует разобрать повышение тестостерона к соотношению повышения ЛГ. Уровень ЛГ был на отметке 5,05 мМЕд/мл, а через три недели уровень увеличился до 7,35 мМЕд/мл (2й анализ на графике), что составило рост в 45%, в то время как тестостерон увеличился на 60%. Следующий анализ показал уровень 6,81 мМЕд/мл (3й анализ на графике), и повышение на 34% от изначальных значений, в то же время как тестостерон уже был повышен на 144%. Последний анализ показал ЛГ на отметке 7,17 мМЕд/мл (4й анализ на графике), что выше изначального на 42%, в то же время как тестостерон был выше на 135%.

Соответственно рост ЛГ был не пропорционален росту тестостерона. Менее сильные рост ЛГ по соотношению к тестостерону. Очередное доказательство того, что от кломифена уровень тестостерона повышается не только за счет роста ЛГ.

Рост общего и свободного тестостерона в процентном соотношении.

Так же следует разобрать рост общего тестостерона и свободного. Через 3 недели рост общего тестостерона был с 12,07 нмоль/л до 19,37 нмоль/л (1й анализ на графике), что составляет рост в 60%, в то же время уровень свободного тестостерона повысился с 194,5 до 354 пмоль/л, что составило рост в 82%. Еще через 3 недели рост тестостерона достиг отметки 29,47 нмоль/л (2й анализ на графике), что является ростом в 144%, в тоже время свободный тестостерон уже был на отметке 580 пмоль/л, и рост составил 198%. Через 3 недели тестостерон немного снизился до 28,6 нмоль/л (3й анализ на графике, но все равно был на 136% выше, чем изначальный, в тоже время свободный был на отметке 526 пмоль/л, и на 170% выше изначального уровня.

С этих данных можно делать вывод, что рост тестостерона от кломифена проходит не только за счет общего тестостерона, но и за чет свободного. И более важно то, что именно биологически активный, свободный тестостерон увеличивается лучше, чем общий.

Рост ГСПГ при приеме кломифена.

И наконец следует коснуться очень важной темы – повышение ГСПГ от приема кломифена.

Глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ), – это производимый печенью белок, который соединяется с тестостероном, дигидротестостероном (ДГТ) и эстрадиолом (эстрогеном) и транспортирует их в кровь в метаболически неактивной форме. Соответственно, ГСПГ делает тестостерон общим (связанным), а биологически активный тестостерон должен быть в свободной форме (не связанным), именно он и выполняет все функции.

Естественно повышение ГСПГ негативно влияет на терапию по повышению уровня тестостерона, но нет роста ГСПГ от приема кломифена. Рост ГСПГ указан в инструкции к кломифену, но это не конкретный побочный эффект именно кломифена. Рост ГСПГ происходит за счет повышения тестостерона и соответственно эстрадиола. Именно рост эстрадиола и ведет к повышению ГСПГ, а не сам кломифен, которому ложно приписывают этот побочный эффект.

При росте ГСПГ должен снижаться индекс свободного тестостерона (ИСТ). ИСТ – расчетный показатель, определяющий соотношение молярной концентрации общего тестостерона к молярной концентрации свободного тестостерона в процентном соотношении. Соответственно, если ИСТ растет, то увеличивается количество именно свободного тестостерона, даже без изменения общего. Поэтому следует сопоставить данные по ГСПГ и ИСТ при приеме кломифена.

Многие специалисты склоняться к тому, что терапия кломифеном не имеет смысла, так как повышается ГСПГ, и рост общего тестостерона не имеет смысла, так как индекс свободного тестостерона снижается и соответственно свободный тестостерон не растет. Теперь следует разобрать работает ли это на практике и каковы реальные данные.

Изначальный уровень ГСПГ находился на отметке 46,1 нмоль/л, в тоже время ИСТ был 26%. После трех недель уровень ГПГ снизился до 42,3 нмоль/л (1й анализ на графике), снижение составило 8,24%, в тоже время как ИСТ увеличился до 45% и это рост в 71% от изначальных данных. Еще через три недели уровень ГСПГ составил 43,2 нмоль/л (2й анализ на графике), что является снижение на 6,29% от изначальных данных, в то же время ИСТ увеличился до 68%, что составило рост 160% от изначальных 26%. Еще через 3 недели ГСПГ стал на отметке 47,2 нмоль/л (3й анализ на графике), что впервые стало больше, чем изначальные данные и составило рост ГСПГ на 2,39%, в то же время ИСТ составлял 60,6% и это больше изначальных данных на 131%, так изначально ИСТ был всего 26%

Соответственно по этим данным можно делать вывод, что ГСПГ не повышается от приема кломифена, так как все 6 недель было падение ГСПГ и только на последние 3 недели его увеличение на 2.39%. При этом сам кломифен поднял ИСТ на 131%, тестостерона общий на 144%, а свободный тестостерон на 170% от изначальных данных.

С учетом очень сильно роста общего тестостерона, повышение ГСПГ не способно препятствовать повышение свободного тестостерона и ИСТ. Поэтому можно четко делать вывод, что кломифен способен повышать как общий тестостерон, так и свободный, без особого влияния на ГСПГ.

8. Терапия по повышению тестостерона при повышении пролактина и эстрадиола.

Помимо нарушений первичного или вторичного уровня, первичный или вторичный гипогонадизм, существует еще два распростроненных нарушения работы эндокринной системы повышение эстрадиола и/или пролактина. При повышении данных гормонов уровень тестостерона снижается. Диагностируется данное нарушение повышение уровня эстрадиола или пролактина.

Пролактин, норма 86-324 мкМЕ/мл, более 300 мкМЕ/мл может сказываться на снижении уровня тестостерона, так же и вызывать ряд симптомов дефицита тестостерона. Самый частый симптом повышения пролактина – уменьшение либидо и сложность совершения подряд двух, или более, половых актов.

Диагностировать снижение тестостерона из-за повышенного эстрадиола более сложно, следует смотреть не просто на референсные значения, а на соотношение тестостерона к эстродиолу. Если эстрадиол выше референсных значений, норма 7-42 пг/мл, – это точно приведет к падению уровня тестостерона. Но, в тоже время и повышение эстрадиола к верхней границе нормы, при низком тестостероне – тоже может свидетельствовать о нарушениях, связанных с повышением уровня эстрадиола. Поэтому ключевое – соотношение эстрадиола к тестостерону, а не просто референсные значения.

Поэтому суть терапии – снизить уровень пролактина, чтобы повысить тестостерон и выровнять соотношение тестостерона к эстрадиолу. Снижение эстрадиола по принципу обратной связи будет повышать уровень эстрадиола.

Пример терапии по повышению уровня тестостерона каберголином и анстрозолом.

Мужчина.

• Тестостерон 19,17 нмоль/л (норма 8-42 нмоль/л)
• Тестостерон свободный 15,3 пг/мл (норма 1-28,28 пг/мл)
• ЛГ 9,06 мМЕд/мл (норма 1,2-8,6 мМЕд/мл)
• ФСГ 5,59 мМЕд/мл (норма 1,0-12,4 мМЕд/мл)
• ГСПГ 30,7 нмоль/л (норма 18-60 нмоль/л)
• Эстрадиол 153 пмоль/л (норма 40-160 пг/мл)
• Пролактин 476 мкМЕ/мл (норма 86-324 мкМЕ/мл)

По этому анализу видно, что тестостерон не находиться в нормальных значениях, он относительно низкий, 19,17 нмоль/л, для молодого человека. Были симптомы снижения уровня тестостерона, это было связано скорее с очень низким свободным тестостероном 15,5 пг/мл. При этом уровень эстрадиола был высокий, к соотношению с тестостероном, 153 пмоль/л. Отдельно был сильно завышен уровень пролактина 476 мкМЕ/мл.

Терапия проходила только двумя препаратами: каберголином - для снижения пролактина, анастрозолом - для снижения уровня эстрадиола. Кломифен не использовался из-за очень высокого уровня ЛГ, повышать уровня ЛГ было нельзя, поэтому было принято решения только снижать эстрадиол и пролактин.

Через 3 недели от начала курса уровень тестостерона поднялся с 19,7 нмоль/л до 21,63 нмоль/л, что является ростом тестостерона на 13%. В то же время уровень свободного тестостерона повысился с 15,3 пг/мл до 22,5 пг/мл, что является ростом уровня тестостерона на 47%.

Через 6 недель уровень тестостерона повысился с 19,7 нмоль/л до 24,29 нмоль/л, является ростом на 27%, а свободный тестостерон увеличился с 15,3 пг/мл до 20,3 пг/мл, что является ростом на 34%

Через 5 месяцев от начала терапии уровень тестостерона повысился с 19,7 нмоль/л до 28,69 нмоль/л, является ростом на 50%, а свободный тестостерон увеличился с 15,3 пг/мл до 25,4 пг/мл, что является ростом на 66%

Соотношение ЛГ и тестостерона.

Дальше следует разобрать повышение тестостерона к соотношению повышения ЛГ. Уровень ЛГ был на отметке 9,06 мМЕд/мл, а через три недели уровень уменьшился до 8,58 мМЕд/мл (2й анализ на графике. Следующий анализ показал уровень 9,38 мМЕд/мл (3й анализ на графике). В тоже время уровень тестостерона повысился с 19.17 нмоль/л до 21,63 нмоль/л, а после до 24,29 нмоль/л.

Через 5 месяцев терапии уровень ЛГ 11.11 мМЕд/мл (6й анализ на графике). В тоже время уровень тестостерона повысился с 19.17 нмоль/л до 28,68 нмоль/л.

Соответственно рост ЛГ был не пропорционален росту тестостерона. Менее сильные рост ЛГ по соотношению к тестостерону. Очередное доказательство того, что от анастрозола уровень тестостерона повышается не только за счет роста ЛГ. Самое главное, то что получилось повысить свободный тестостерон до достаточно хороших значений, при этом ЛГ остается в нормах.

Уровень эстрадиола.

Уровень эстрадиола изначально был на отметке 153 пмоль/л, через 3 недели после начала приема анастрозола уровень эстрадиола увеличился до 180 пмоль/л, так же, как и увеличился тестостерона с 19,17 нмоль/л до 21,63 нмоль/л. Такое бывает и связано оно с тем, что анастрозол снижал эстрадиол, что приводило к повышению уровня тестерона, который ароматизировался еще больше в эстрадиол. Дозировки были скорректированы в сторону увеличения и уровень эстрадиола уменьшился до 122 пмоль/л, в то время как тестостерона увеличился до 24,29 нмоль/л.

Через 5 месяцев уровень эстрадиола опустился до 87 пмоль/л, в то время как тестостерон находится на отметке 28,68 нмоль/л. Соотношение тестостерона к эстрадиолу в очень хороших значениях.

Уровень пролактина.

Уровень пролактина изначально был завышен 474 мкМЕ/мл, после 3 недель уровень было снижено до 192,3 мкМЕ/мл, от чего было существенно улучшено самочувствие. После данного снижение было принято решение убрать каберголин, чтобы посмотреть было это разовым повышением пролактина, либо пролактин повышен стабильно. Еще через 3 недели уровень пролактин вернулся практически до первоначальных значений в 408,6 мкМЕ/мл, соответственно прием каберголина был возобновлён.

Через 5 месяцев пролактин находится на отметке 80,35 мкМЕ/мл, и стабилизировался на нижней границе нормы.

Выводы: Терапия по снижению уровня эстрадиола и пролактина способна повышать уровень тестостерона на достаточно высокие значения, в данном случаи до 66% рост свободного тестостерона и 50% рост общего тестостерона через 5 месяцев от начала терапии. Терапия позитивно сказывается на самочувствии, не только за счет роста тестостерона, но и за счет снижения уровня эстрадиола и пролактина.

9. Гормонозаместительна терапия.

Гормонозаместительная терапия тестостероном (ГЗТ) – это введение экзогенного тестостерона на постоянной основе. Секреция собственного тестостерона полностью замещается экзогенным тестостероном.

Классически при ГЗТ вводиться 250 мг тестостерона раз в 4 недели, такое количество тестостерона позволяет поддерживать уровень тестостерона в референсных значениях. Чаще всего используется длинный эфир тестостерона (ципионат или энантат). Но проблема данной схемы в том, что при инъекциях раз в месяц уровень тестостерона через 8-10 дней будет порядка 10 нмоль/л, что практически ровняется гипогонадизму (смотреть таблицу).

Поэтому тестостерон ципионат или энантат, необходимо ставить раз в 7-9 дней по 250 мг, что будет порядка 50 нмоль/л в пике и 30 нмоль/л в нижней точке (смотреть анализы снижу). Но все-таки доза препарата подбирается индивидуально, по самочувствию и необходимости человека в тестостероне. Многие люди предпочитают на ГЗТ терапии стать больше тестостерона, чем рекомендовано, тем самым уровень тестостерона в крови будет выше. В этом есть свои плюсы, особенно для людей, которые занимаются активно физической культурой, спортом, или просто ведут активный образ жизни. Данные люди хотят уровень тестостерона 40-50 нмоль/л. В тоже время другим людям, которые заботятся только о здоровье, будет достаточно и 30 нмоль/л в пике, и 20 нмоль/л в спаде.

Пример анализа на ГЗТ по 250 мг тестостерона энантата в неделю:

Случаи необходимости ГЗТ.

ГЗТ – последнее средство к которому следует прибегнуть для повышения уровня тестостерона. В 95% случаем уровень тестостерона возможно увеличить и поддерживать терапиями, которые были описаны ранее.

Необходимость ГЗТ:

• Первичный гипогонадизм.
• Недостаточный уровень тестостерона на терапии кломифеном или ХГЧ.

При первичном гипогонадизме (ПГ) уровень ЛГ и ФСГ слишком высокие для приема кломифена, в то же время ХГЧ также не дает существенного повышения тестостерона. При врожденном ПГ яички полноценно не сформированы, что не позволит им секретировать достаточное количество тестостерона. При приобретенном ПГ, атрофия и резистентность к ЛГ и ФСГ настолько сильная, что яички не отзывает на ХГЧ и на дальнейшее повышение ЛГ и ФСГ кломифеном. Соответственно единственный выход – ГЗТ. Только введение экзогенного тестостерона позволяет держать уровень тестостерона в оптимальных значениях.

Также бывают ситуации, когда уровень терапия ХГЧ, либо кломифеном, не позволяют повысить уровень тестостерона до оптимальных значений. Тестостерон увеличиваться на 50%, даже 100%, но все равно является недостаточным. В таких ситуациях тоже следует прибегнуть к ГЗТ.

Побочные эффекты приема экзогенного тестостерона в качестве ГЗТ.

• Нарушение работы дуги ГГЯ.
• Повышение эстрадиола.
• Повышение гематокрита.
• Повышение тромбоцитов.

Нарушение работы дуги гипоталамус-гипофиз-яички (ГГЯ). Что приводит к ряду проблем в организме и главная из них – стерильность (остановка сперматогенеза). При видении экзогенного тестостерона полностью снижается выработка ЛГ и ФСГ, при этом ФСГ активно участвует в доставлении тестостерона к придатку яичка, где тестостерон участвует в сперматогенезе. Поэтому при отсутствии ФСГ сперматогенез практически останавливается и человек становиться стерильным. Этот минус не волнует только тех людей, которые уже имеют детей и не планируют их иметь еще. Для остальных – это существенная проблема.

Данная проблема нивелируется приемом ХГЧ на протяжении всей терапии, который обладает свойствами ЛГ и ФСГ. ХГЧ препятствует полной атрофии тестикул и полной фертильности. При плохой спермограмме проводится терапия менопаузным гонадотропином человека (МГЧ). МГЧ обладает свойствами преимущественно ФСГ, что позволяет улучшить спермограмму и зачать детей.

Вторая проблема – полное угнетение дуги ГГЯ, что приводит к уменьшению количества тестикул, которые выделяют тестостерон. Поэтому если человек в будущем планирует прекратить ГЗТ – это может вызвать затруднения и ГЗТ станет пожизненной необходимостью. Эта проблема нивелируется приемом ХГЧ, который препятствует атрофии тестикул. При необходимости прекратить ГЗТ делается терапия ХГЧ, после чего терапия кломифеном, что позволяет вернуться к значениям, которые были до начала ГЗТ.

Повышение эстрадиола. Уровень эстрадиола повышается с возрастом, так же и усиливается активность ферменты ароматазы. Это приводит к тому, что при уровне тестостерона 30-40 нмоль/л эстрадиол всегда будет выходить за референсные значения. Слишком высокий уровень эстрадиола будет вызывать не желательные побочные эффекты. Поэтому при введение экзогенного тестостерона всегда следует принимать ингибиторы ароматазы, которые контролируют уровень эстрадиола.

Повышение гематокрита. Тестостерон сильно стимулирует эритропоэтин, гормон, который стимулирует образование эритроцитов. Также тестостерон влияет на повышение количества гемоглобина в крови, вместе это может влиять на гематокрит, существенно повышая его. Поэтому необходимо контролировать гематокрит. Гематокрит – это соотношение форменных элементов к плазме крови, жидкой части крови к твердой, референстные значения – до 52%.

Гематокрит контролируется двумя эффективными методами. Метод первый – большое количество потребляемой воды. Повышенное потребление воды приводит к повышению количества плазмы крови, что снижает гематокрит. Этот метод можно использовать, когда гематокрит находиться на отметке 52-54%. Метод второй – сдача крови. Когда сдается кровь организму необходимо время на восстановление нужного количества эритроцитов, при этом он быстро возвращает нужный объем крови за счет плазмы крови. Поэтому после сдачи крови уровень гематокрита может длительное время оставаться в пределах нормы. К сдаче крови следует прибегнуть, когда гематокрит становиться выше 54% и повышение количества потребляемой воды его не снижает.

Повышение тромбоцитов. Тестостерон влияет на повышение количества тромбоцитов в крови, повышенное количество тромбоцитов может вести к склеиванию форменных элементов крови и формированию тромбов. Это самый редкий из проявляемых побочных эффектов ГЗТ. При повышении тромбоцитов, выше референсных значений, они могут склеиваться, формируя тромбы. Поэтому при повышении тромбоцитов более 400 тысяч Ед/мкл следует принимать ацетилсалициловую кислоту в дозировки 100 мг в день. Это позволит полностью нивелировать побочные эффекты от повышения тромбоцитов.

В онкологии ингибиторы ароматазы используют для лечения раковых опухолей и заболеваний, поскольку треть из них относят к гормонозависимым заболеваниям. Ингибиторы ароматазы до сих пор применяются для ведения линии гормонотерапии диссеминированного рака молочной железы.

Варианты лечения

Когда не помогают антиэстрогены и прогестины, то назначают лекарство, содержащее токсичность. Известные препараты:

• Ориметен.
• Мамомит.

Оба они содержат аминоглютетимид, который считается одним из старых веществ этой группы химических соединений. Аминоглютетимид производит блокировку ароматаз, и назначается в виде 700-1500 мг в сутки. К концу химиотерапии вещество выдается по 500 мг в сутки. Уменьшение дозы также зависит от течения болезни. Если рак уменьшается, то суточная доза будет минимизирована. Препараты вызывают целый спектр побочных эффектов, как и любые химиопрепараты:

Такие побочные эффекты проявляются сразу после приема первой дозы, и заканчиваются через 2-3 месяца эффективного приема. На основе аминоглютетимида созданы ингибиторы ароматазы, которые являются менее опасными, вредными, не вызывают такого спектра эффектов, менее токсичны. Сегодня производят – Фемара, Аримидекс, Герцептин, таксаны, асд, чага и многое другое.

Гормонотерапия используется после удаления яичников, молочной железы, рака матки и т.д. Она помогает повысить эффективность проведенной операции, поскольку считается вспомогательным методом в онкологии. Для борьбы с рмж следует совместно применять разные терапии. В настоящее время ингибиторы ароматазы не используются для самостоятельного лечения.

Механизм воздействия препаратов гормонотерапии

Известно, что таблетки химиотерапии - это лекарство, которое помогает побороть рак молочной железы. Также известно, что химиопрепараты убивают раковые клетки, но как они воздействуют на организм? Ведь каждая доза – это токсины и яды. В крови у женщин есть 5 видов эстрогенов и 3 вида прогестерона. Поверхностные клетки реагируют с клетками ядра. Устанавливается связь внешних и внутренних рецепторов. Воздействуя на оболочку клеток, механизм химиотерапии запускается, а значит, влияет на ядро той же инфицированной клетки.

Гормональные препараты, используемые в терапии, заставляют ядра расти и размножаться. Реакция настолько быстрая, что зараженные клетки, вырастая, не могут провести деление на 2 и более клеток, будучи инфицированными. Но поскольку гарантий в этом нет, совместно с проведением химиотерапии прописывают другие терапии и противоопухолевые средства.

Согласно статистике, 68% раковых клеток погибают только благодаря химиотерапии. Из-за равности воздействия ингибиторы ароматазы могут повлиять на ядра прогестерона либо эстрогена.

Для наглядности представим, что некоторые вещества убивают мужские гормоны, другие средства – женские. Таким образом, препараты имеют один спектр действия, и поэтому важно применять двойной стандарт, чтобы уничтожить мужские и женские клетки рака. Блокировка рецепторов ведет к уменьшению в размерах раковых клеток. Лабораторные исследования подтверждают, что биопсийный материал может воздействовать в условиях иммуногистохимического спектра.

Обратите внимание на материалы заключения экспертов биологов, которые проводили тестирование на ингибиторы ароматазы при раке груди.

Эффективность гормональной терапии

Благодаря иммуногистохимическому исследованию можно определить, насколько эффективен результат химиотерапии при раке молочной железы.

1. Если ингибиторы ароматазы назначаются единовременно с препаратами, воздействующими на прогестерон и эстроген (Эрц+/Пр+), то эффективность лечения будет составлять 79%.

2. Если ингибиторы ароматазы влияют на один вид из рецепторов, то эффективность лечения составит 36%.

3. Если статус опухоли в гормональном отношении неизвестен, то гормональная терапия не проводится, так как эффективность составит 5-7%.

На сегодняшний день существует много препаратов, относящихся к химиотерапии. Некоторые ингибиторы ароматазы блокируют рост клеток, другие не дают клеткам проводить деление и размножение. Чтобы подобрать средства для химиотерапии, нужно тщательно выбирать методы воздействия. Это совет не пациенту, а врачу, который может назначить препараты сильного воздействия и широкого спектра. Сегодня есть препараты, которые доступны и неопасны для женщин.

Стоит помнить, что все средства гормональной терапии с учетом содержания ядов, воздействуют на ткани стенок матки и яичников.

Показания к применению

Препараты для гормональной терапии используются с учетом дополнительных средств лечения, чтобы сочетать максимальную эффективность результата от совокупности влияния веществ.

Отдельно следует рассмотреть Герцептин – лекарственный препарат, который считается очень дорогим. В медицине он известен как дорогой аналог жизни. Многие пациенты отказываются от его применения, объясняя это тем, что жизнь стоит дешевле, чем один флакон Герцептин. Герцептин имеет стандартную форму выпуска, однако в последнее время появились аналоги, более эффективные, чем оригинал товара. Также Герцептин нужно осторожно применять в силу его устаревших свойств.

Так как новые средства уже содержат сильные гормональные вещества, многие из них не совместимы с теми, что до сих пор используют в Герцептин. Для лечения рака Герцептин малоэффективен, поэтому его не дополняют, а заменяют на более свежие модели товаров. Схожие по применению средства – таксаны. Они используются часто для блокировки развития генов. Таксаны используют для лечения многих видов раковых образований.

Дополнительно с гормональными веществами назначают витамины. Их назначение должно быть строгим, в соответствии с предписанием. Показаниями являются:

• Риск развития образований. Витамины используются для профилактики развития раковых болезней.
• Аномальный рост клеток. Витамины способны концентрировать вещества внутри ядер клеток для предотвращения развития опухоли.
• Первые стадии опухоли. Витамины прописывают больным, которые готовятся к операциям.
• Послеоперационный период. Так как риск развития рецидива есть, витамины могут поспособствовать препятствию формирования новых раковых клеток.
• Метастатическая опухоль. Витамины часто назначают перед серьезным химическим лечением.

Если пациент имеет аллергию на вещества, или же индивидуальную непереносимость, то ему ставится вакцина. Такая вакцина способна снизить развития отеков после операций, препятствуя появлению лимфостаза. Обычно вакцина делается до и после операций, чтобы закрепить эффект удаления раковых клеток. Вакцина выбирается согласно степени развития образований, а также самочувствия пациента. Если вакцина противопоказана, пациенту прописывают профилактическое лечение.

Виды гормональной терапии

Гормональная терапия делится на несколько подвидов:

Каждый вид отличается своим предназначением. Поэтому крайне важно установить цель проведения терапии, и подобрать соответствующие лекарства для молочной железы.

Для выбора того или иного метода проведения терапий, следует учитывать следующие особенности:

• Статус гормональной зависимости организма.
• Синдром менопаузы.
• Стадия развития опухоли груди.
• Соматические болезни.
• Переносимость лекарств для груди.
• Риск развития рецидива болезни груди.

Также выделяют принцип действия веществ на организм. Поэтому их делят по признакам и подтипам. Помимо ингибиторов часто применяют селективные модуляторы, фаслодекс содержащие, тамоксифен содержащие, и др. Их назначают при поражении молочной железы после терапий и химических элементов. Эти вещества можно применять с другими методиками, даже тем, которые содержат сильные гормоны.

Нельзя не отнести к сильнодействующим веществам такой элемент, как чага. Ранее уже упоминалось, что чага используется в традиционной медицине в лечении молочной железы, но пришла она из народных средств. Чага является мощным веществом, которое способно воздействовать на клетки и ядра изнутри, попадая к ним через кровь. Чага используется строго по приготовленному рецепту. Обычно чага смешивается со спиртовой основой. Эта смесь должна настояться. Нередко к общей массе добавляется сода.

Сода обладает быстрым вытягивающим эффектом, а совместно с добавлением травы, смесь приобретает статус традиционного лекарства.

Для более сильного эффекта пациенты могут применять травы растительного и искусственного происхождения. Чем моложе трава, тем сильнее ее эффект воздействия.

Народные средства

Сода – мощное средство для составления собственных рецептов жизни и здоровья. Сода может быть использована напрямую, запивая водой. Но можно приготовить вкусный и полезный рецепт. Чтобы совместить приятное с полезным, рекомендуем травы смешивать, заливать кипятком или спиртовой настойкой. Огромной популярностью пользуется чистотел. Его можно принимать с лесными ягодами и витаминами. Чистотел обладает широким спектром воздействия. Чистотел, попадая организм, способствует выработке правильных гормонов, которые еще не заражены химическими ядами.

Соответственно, чистотел помогает восстановить баланс между «зараженными» и чистыми клетками. Некоторые рецепты помогут быстрее сориентироваться:

• Чистотел с соляным раствором для протирания груди.
• Чистотел с чага грибами.
• Чистотел и сода для приема внутрь.
• Чистотел и травы в настойке на спирту.
• Чистотел в чистом виде. Кто может есть, эффект будет более быстрым.
• Чистотел с соком травы. Травы можно собрать на любом поле.

Народные рецепты помогали людям долгое время. Раньше народные рецепты с использованием травы и соды помогали излечить практически любое заболевание груди и почек. Если народные методы сочетать с традиционными, народные компоненты окажут быстрое влияние. Сода, минералы, трава, народные рецепты и многое другое – все это улучшает всасывание веществ.
Ежедневно организм получает народные компоненты в лечении. При поражении молочной железы в один момент нужно отказаться от всего привычного, но организму это не по силу.

Поэтому восстановить процесс помогают – сода, содовые растворы, сода с солью, сода со спиртом. При поражении ареолы груди, подмышечных впадин возле груди, кожи груди и самой груди важно прикладывать народные и естественные компоненты. Сода, как и другие химические элементы, способна творить чудеса, особенно если речь идет о лечении молочной железы.

Конечно, безусловная вера в себя и медицину помогает больным избавиться от страха и навязчивой идеи о том, что они никогда не смогут вернуться к прежней жизни. А ведь, по сути, ни одна хирургия не страшна, когда речь идет о жизни женской половины человечества.

Ингибиторы ароматазы представляют собой вариант гормональной терапевтической схемы, который используется для купирования развития онкологического процесса в молочных железах женщины. Данная патология даже на начальном этапе своего развития, а также в профилактических целях в случае склонности к онкозаболеваниям в анамнезе требует специфического подхода в плане выбора лечебных мероприятий. Гормонотерапия, в основе которой лежит прием препаратов ингибиторов ароматазы, считается успешной и эффективно применяется в медицинской практике.

Ароматаза – описание и свойства

Речь идет об особом ферменте, который содержится в печени, яичниках, жировых тканях, молочных железах и мышц скелета. Данный фермент обуславливает трансформацию андрогенов в гормон эстроген. В климактерический период эстроген активно производится организмом посредством фермента под названием ароматаза. Препараты на основе этого фермента способствуют снижению уровня эстрогена в составе крови, что позволяет предотвратить активное размножение раковых клеток и рост опухоли. Ингибиторы ароматазы также называют антиэстрогенами. Противоопухолевые препараты применяются в медицинской практике уже более 30 лет.

Для полного устранения опухоли злокачественного характера используются различные терапевтические методы. Иногда оперативное вмешательство и химиотерапия не дают полной гарантии выздоровления. В большинстве случаев применяется комплексный подход, предполагающий в том числе и гормональную терапию. Это своего рода гарантия рецидива рака. Почему же так эффективны ингибиторы ароматазы?

Гормональные препараты способствуют блокировке рецепторов или полному устранению женских стероидов.

Направления терапии данными лекарственными препаратами

Выделяется несколько направлений терапии онкопатологии молочной железы. Выбор метода и схемы лечения производится с учетом совокупности различных факторов, в том числе стадии патологии, осложнений, анамнеза и т. д. Чтобы гормональная терапия дала эффективный результат, наиболее часто используется одна из следующих схем:

1. Предоперационная. Назначается в случаях, когда размер опухоли более двух сантиметров и в процесс ее развития вовлекаются лимфатические узлы.
2. Лечебная. Используется с целью уменьшения опухолевых очагов, а также в случае неоперабельного типа новообразования.
3. Превентивная. Назначается, когда были применены иные терапевтические схемы. Цель профилактики – исключение вероятности рецидива.

Использование данных средств в период предменопаузы

В период предменопаузы врачи предпочитают использовать иную схему лечения. Комплексный подход предполагает проведение оперативного вмешательства, которое может заключаться в резекции яичников, которые активно производят эстрогены. В переходный период между химиотерапией и реабилитацией специалисты назначают прием таких гормональных препаратов, как «Нолвадекс» и «Золадекс».

Чем они полезны для женщин?

Прием ингибиторов ароматазы считается наиболее эффективным неинвазивным методом лечения раковых заболеваний молочной железы. Препараты, ингибирующие фермент, оказывают воздействие на эстрогены, которые способны осуществлять циркуляцию по всему организму. Эстроген вступает во взаимодействие с клеточными рецепторами, провоцируя активацию различных процессов. В случае, когда клетки здоровые, подобный процесс не является опасным для женщины. Если в действие вступают патогенные клетки, эстроген способен спровоцировать развитие онкопатологии.

Выделяется ряд препаратов ингибиторов ароматазы, которые применяются для блокировки выработки эстрогена. Все они разные по механизму воздействия на организм. В профилактических целях для ингибирования эстрогена в климактерический период назначаются «Летрозол», «Анастрозол» и «Экземестан». Чтобы блокировать рецепторы эстрогена используется «Тамоксифен», а для полного его устранения – «Фазлодекс».

Синонимом ингибитора ароматазы является «Аромазин». Препарат назначается на стадии диагностики онкологического заболевания. Он особенно эффективно действует на ранних этапах развития рака груди, однако побочные реакции на его прием многочисленны и неприятны. Прием препарата сопровождается астенией, тошнотой, сухостью во рту, сыпью и отечностью.

«Анастрозол Каби»

«Анастрозол Каби» производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат производится в Германии. Синонимами его являются «Селана», «Анастера», «Аримидекс» и «Эгистразол». В отличие от других препаратов, у «Анастрозола Каби» имеется относительно небольшой список побочных эффектов, период его полувыведения из организма довольно длительный. Кроме того, препарат обладает хорошими результатами различных исследований его эффективности в качестве превентивного средства, которое помогает предотвратить рецидив рака.

Длительный прием препаратов, входящих в состав группы натуральных ингибиторов ароматазы, способен привести к развитию остеопороза. Для предотвращения истончения костных тканей пациенткам совместно с приемом «Анастрозола» рекомендуется регулярное наблюдение у специалиста, а также дополнение рациона продуктами, содержащими кальций и витамин Д.

Основными побочными реакциями на препарат являются пародонтит, повышенная утомляемость и слабость мышц.

«Летрозол»

«Летрозол» считается высокоселективным препаратом, синонимом которого является «Фемара». Данный антиэстроген – нестероидное средство и применим для всех разновидностей гормонального лечения. Высокую степень эффективности ингибитор ароматазы при раке молочной железы демонстрирует, особенно при назначении на ранних стадиях развития ракового заболевания, а также в качестве профилактического средства для предотвращения рецидива. Длительность приема препарата может достигать пятилетнего срока. Побочные реакции выражены слабо и не являются поводом для отказа от приема «Летрозола».

Стоимость и особенности приема данного медикамента

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы назначаются женщинам с целью снижения или полного подавления выработки эстрогенов. Особенно часто подобное назначение производится в климактерический период. Эффективность препаратов при лечении рака груди обусловлена их назначением в период предменопаузы. Побочные реакции проявляются далеко не у каждой пациентки и, как правило, проходят спустя несколько недель приема.

Терапия рака груди не всегда заключается в проведении хирургического вмешательства. Иногда используется пассивное наблюдение, сопровождающееся приемом препаратов, ингибирующих выработку половых гормонов. Стоимость аптечных ингибиторов ароматазы довольно высока. Если учесть необходимость регулярного их приема на протяжении длительного периода времени, подобная терапия обходится в немаленькие суммы. Аптеки предлагают следующие цены на антиэстрогены:

1. «Аромазин» обойдется в среднем в 1600 рублей за 30 таблеток.
2. «Анастрозол Каби» стоит примерно 1200 рублей за 28 штук.
3. «Селана» представлен в аптеках по цене примерно 700 рублей за 28 таблеток.
4. «Летрозол» обходится примерно в 2000 рублей.
5. «Аримидекс» стоит около 6000 рублей за одну упаковку.

Прием любого из перечисленных препаратов должен происходить исключительно по назначению врача. Схема приема подбирается в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациентки. Стандартным вариантом приема считается 1 таблетка в сутки. Все препараты предполагают продолжительный прием, составляющий не менее двух лет.

Ингибиторы ароматазы для мужчин

В бодибилдинге антиэстрогены зачастую применяются во время курса анаболических стероидов. Целями подобной терапии являются:

1. Повышение показателей анаболических стероидов в составе крови.
2. Предотвращение развития гинекомастии.
3. Профилактика гипертензии.
4. Увеличение рельефов тела, достигаемое за счет подавления эстрогена.
5. Снижение влияния эстрогена на гипофизно-гипоталамусную ось.

Далеко не все анаболические стероиды предусматривают прием антиэстрогенов. Их использование считается оправданным в сочетании с такими веществами как тестостерон, метилтестостерон и метандростенолон.

В большинстве случаев атлеты прибегают к помощи ингибиторов ароматазы в случае, когда на фоне приема анаболических стероидов возникают симптомы гинекомастии, например, покраснение и зуд в области сосков, отечность. Оптимальным подобный подход со стороны бодибилдеров не назовешь. Специалисты предлагают схему лечения, предусматривающую начало приема антиэстрогеов спустя 10 дней после таких анаболиков, как «Тестостерон пропионат» и «Метандростенолон», характеризующихся кратким полураспадом. Если речь идет о продолговатых эфирах, то прием антиэстрогенов следует начать спустя 3-4 недели.

Применение лекарственных препаратов в бодибилдинге

«Анастрозол» принимается по 0,5 мг через день. После 10 дней делается контрольная проверка уровня эстрадиола в крови и проводится корректировка дозировки. Побочными реакциями на антиэстрогены могут стать состояние депрессии, падение либидо, нарушение эректильной функции. Появление этих симптомов указывает на необходимость снижения принимаемых дозировок.

«Летрозол» стал первым ингибитором ароматазы, который появился в общем доступе. Препарат эффективно повышает гормон гонадотропин у мужчин, таким образом вытесняя эстрогены. При приеме данного препарата концентрация эстрогена может упасть в два раза. Выведение компонентов препарата происходит на протяжении 2-4 дней, поэтому принимать его можно через день.

«Анастрозол» пользуется не меньшей популярностью среди бодибилдеров. Он доказано эффективно снижает уровень эстрадиола у мужчин. Также распространен и привлекательный по стоимости в аптеке ингибитор ароматазы «Анастразол Каби».

Побочные эффекты данных медикаментов

При приеме этих препаратов могут возникать побочные реакции. Наибольшую опасность представляет падение эстрогена в организме мужчины до критически низких показателей. В этом случае у бодибилдеров наблюдаются следующие нежелательные реакции:

1. Остановка мышечного роста.
2. Боли в суставах или артралгия.
3. Падение либидо и ухудшение общего самочувствия.
4. Состояние депрессии.
5. Повышение уровня холестерина в крови.
6. Снижение прочности костных тканей.

Выводы

Таким образом, хотя прием ингибиторов ароматазы довольно распространен среди бодибилдеров, злоупотреблять подобными препаратами не стоит. Собственно, специалисты не рекомендуют начинать прием без консультации специалиста, так как дозировка для мужчин минимальна и ее легко превысить.

Что касается использования антиэстрогенов при лечении и профилактике рака молочной железы, то в данном случае прием подобных препаратов оправдан даже несмотря на возникающие побочные эффекты. Однако и здесь необходимо неукоснительно соблюдать предписанные дозировки и следовать инструкции по применению.

Развитие злокачественных образований способны провоцировать гормональные нарушения в женском организме. Рак молочной железы на любой стадии требует особого подхода к лечению. Одним из успешных методов считается гормонотерапия, которая предусматривает прием ингибиторов ароматазы.

Что такое ароматаза

Печень, жировая ткань, яичники, молочная железа и скелетные мышцы содержат особый фермент, который отвечает за превращение андрогенов в эстрогены. Последний в период постменопаузы вырабатывается благодаря этому специфическому ферменту, получившему название ароматаза. Снизить уровень эстрогена в крови, чтобы препятствовать стимуляции роста раковых клеток и опухолей, помогают ингибиторы ароматазы или антиэстрогены. В онкологической практике эти противоопухолевые препараты применяются с 80 годов прошлого века.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью излечить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется. Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфатических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Для женщин репродуктивного возраста (период предменопаузы) применяется иная схема лечения. Комплексный подход включает хирургическое вмешательство, которое может предусматривать удаление яичников, как органа, усиленно вырабатывающего эстрогены. Далее переход от химиотерапии к восстановлению предусматривает прием таких препаратов, как Золадекс или Нолвадекс.

Антиэстрогены для женщин

Антиэстрогеновая терапия угнетает синтез гормона, который, находясь в крови, может беспрепятственно циркулировать по всему телу. Эстроген соприкасается с рецепторами клетки, вызывая активизацию процессов. Если это нормальные клетки организма, то для здоровья женщины это не несет никакой угрозы, а если опухолевые – эстроген провоцирует развитие рака.

В медицинской практике успешно применяются разные по механизму действия антиэстрогенные препараты. Для снижения выработки эстрогена в постменопаузу назначаются ингибиторы ароматаз (Анастрозол, Летрозол, Экземестан), для блокирования эстрогеновых рецепторов – СМЭР (Тамоксифен), разрушения – только препарат Фаслодекс. Прием антиэстрогенов может помочь избежать операции и риска осложнения, но не способен полностью удалить источник гормона, как при овариоэктомии или гипофизэктомии.

Синонимичное название стероидного ингибитора ароматазы – Аромазин. Препарат назначают при диагностировании рака груди в виде длительного ежедневного приема. Проводимые исследования доказывают, что Экземестан значительно снижает риск рецидива, особенно после продолжительного приема Тамоксифена. Аромазин способен действовать особенно успешно на ранних стадиях рака, но может вызывать целый ряд побочных симптомов: от астении, сухости, тошноты до анорексии, отеков, сыпи.

Противоопухолевый препарат выпускается в форме таблеток. У лекарства против рака груди, выпускаемого немецкой компанией Фрезениус Каби Онколоджи, существуют синонимичные названия: Анастера, Эгистразол, Аримидекс, Селана. Минимальный перечень побочных действий, длительный период полувыведения и отличные результаты исследований эффективности для предупреждения рецидива – вот преимущества Анастрозола Каби.

Обратная сторона длительного приема ингибитора ароматазы связана с риском появления остеопороза. Чтобы предупредить истончение костных тканей, пациенткам, принимающим Анастрозол, рекомендуется чаще посещать врача, делать рентгеновские снимки, пополнить рацион продуктами или добавками с богатым содержанием витамина Д и кальция. При появлении характерных симптомов (утомляемость, пародонтит, общая мышечная слабость) надо проконсультироваться с врачом.

Летрозол

У высокоселективного нестероидного лекарственного препарата есть и другое название – Фемара. Антиэстроген используется во всех видах гормональной терапии. Значительные результаты Летрозол показывает на ранних стадиях или для профилактики рецидива. Выпускается противоопухолевый препарат в виде таблеток, которые надо принимать ежедневно, длительность курса не может превышать 5 лет. Побочные реакции редки и слабо выражены.

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы принимаются по назначению врача. Такая терапия проводится после операции и лучевого воздействия.

Она проводится с целью уменьшения риска рецидива. Химиотерапия требует последующего приема гормональных средств, если у пациента на клетках опухоли присутствуют рецепторы эстрогенов и прогестерона.

Медицинские показания

С помощью ингибиторов ароматазы блокируется выработка и сокращается общая концентрация эстрогенов в женском организме.

Рассматриваемая терапия показана женщинам после наступления менопаузы. Гормональное лечение рака молочной железы проводится с помощью Фемара, Аримидекса, Аромазина.

Для женщин в период постменопаузы допускается терапия гормонами, но если они принимаются в комплексе с ингибиторами.

Рассматриваемая фармакологическая группа оказывает побочные воздействия. Но чаще медикаменты не вызывают реакции. Ингибиторы или Тамоксифен?

Первые лекарства не провоцируют образование кровяных сгустков и инсульта. Так как на фоне длительного приема ингибиторов кости становятся хрупкими, пациентка должна регулярно обследоваться.

Если не устранить такие последствия гормонотерапии при , могут возникнуть серьезные проблемы с позвоночником. С помощью биофосфонатов можно предотвратить хрупкость костей.

Параллельно принимаются кальций и витамин D. Такие лекарства можно приобрести в аптеке без рецепта врача. Если у пациентки остеопороз, гормональная терапия при раке молочной железы противопоказана.

Терапия ингибиторами считается в устранении ранней и поздней формы гормонально-позитивной опухоли груди у женщин в постменопаузе.

С помощью клинических исследований ученые доказали эффективность ингибиторов ароматазы в борьбе против рака. Такие таблетки от рака молочной железы получше, чем таблетки Тамоксифен.

К рассматриваемым медикаментам относят:

Аромазин - Назначается на ранней стадии пациенткам, принимающим в течение 3 лет Тамоксифен

Аримидекс - Назначается после мастэктомии

Фемара - Принимается на ранней стадии рака после оперативного вмешательства и пациенткам, принимающим Тамоксифен в течение 5 лет.

Вышеперечисленные медикаменты принимаются в форме таблеток 1 раз в сутки в течение 5 лет. Если выявлены метастазы, гормоны в лекарственной форме пьют до момента проявления их эффективности.

У вышеперечисленных медикаментов выявлено одинаковое воздействие.

Натуральные ингибиторы ароматазы используются в виде фитопрепаратов, очищенных соединений и первичного материала для комплексной химии при грудных раках.

Натуральные компоненты, используемые в питании и медицине, обеспечивают АИС с низкими побочными эффектами.

Антиэстрогенные препараты для женщин представлены в виде кофеина, никотина, цинка, ресвератрола, катехины зеленого чая, апигенина, эриодиктиола.

Они подавляют эффекты, вызываемые эстрогенами. Антиэстрогены и рецепторы эстрогена в груди взаимосвязаны.

Механизм воздействия основан на прекращении выделения ФСГ и ЛГ. На фоне такого лечения снижается концентрация эстрадиола в крови. Антиэстрогены назначаются при гормонозависимом раке органов репродуктивной системы, обусловленном относительной либо абсолютной гиперэстрогенией. В данную группу входят такие препараты, как Аримидекс, Кломид, Нолвадекс.

Аримидекс - эффективный антиэстроген, который включают в гормональную терапию при онкологии.

Женщине могут назначить Кломид, для которого характерна многофункциональность, блокировка ароматаз.

Параллельно подавляется экспрессия рецепторов. Кломид необходимо пить на протяжении всего стероидного курса. Если ситуация критическая, дозировка повышается в 2 раза.

В борьбе со злокачественными новообразованиями помогает Нолвадекс. Он сильно воздействует на печень, уменьшая синтез ИФР-1. Эффективные антиэстрогены - это Провирон и Местеролон.

Но первое средство не является классическим антиэстрогеном. Его относят к активным анаболическим стероидам, которые развивают мышечную ткань.

Провирон отличается от Местеролона. Первое средство - это ингибитор, а второе - блокатор.

Если выявлены рецепторы в опухоли, принимается препарат Ориметен. Его должен назначить только врач, так как он способен блокировать активность десмолазы.

Для медикамента Циклофенил характерны слабые эстрогенные и сильные антиэстроенные свойства. Но препарат действует медленно.

Чем отличаются медикаменты?

Если у пациентки на назначенное средство есть аллергия, лечащий врач его заменяет другим средством. Фемара и Аримидекс обладают схожим химическим строением.

Для Аромазина характерна иная структура, поэтому его относят к стероидным ингибиторам ароматаза. Параллельно он обладает хорошей блокировкой активности фермента ароматазы. Но такое явление носит временный характер.

Гормонотерапия при раке молочной железы не показана, если еще цикл функционирует. Если заболевание выявили в период пременопаузы, а после химии цикл остановился, тогда допускается прием ингибиторов ароматазы.

Восстановление цикла может произойти через 6 - 12 месяцев после терапии. Чтобы подтвердить наступление менопаузы, врач выжидает год. Затем исследуется кровь на гормоны. До подтверждения наступления менопаузы лучше пить Тамоксифен.

Если проводилось удаление яичников при раке молочной железы, может прекратиться выработка эстрогена.

В таком случае вызывается раннее наступление менопаузы. При этом краснеет кожа, влагалище становится сухим. Если карцинома сопровождается такими симптомами, проводится комплексная диагностика.

На ранней стадии РМЖ препараты назначают после оценки их преимуществ и побочных реакций. Летрозол, Тамоксифен или Анастрозол принимается после расшифровки результатов диагностики.

Умеренное повышение концентрации эстрогенов полезно для роста мышц. Параллельно это физиологическая необходимость мужского организма.

Поэтому побочные эффекты медицинских средств рассматриваемой группы представлены в виде депрессии, низкого либидо, боли в костях.

Названия ингибиторов ароматазы

Эффективные противоопухолевые препараты при раке молочной железы:

• Золадекс;
• Анастрозол;
• Аромазин;
• Летрозол.

С помощью лекарства Золадекс подавляется гипофиз ЛГ. Параллельно угнетается выработка гормонов, которые вырабатывают эстрогены.

На фоне такого лечения уменьшается их концентрация в предменопаузный период. Если прекратить терапию, будет происходить обратное действие. Золадекс провоцирует временную менопаузу, поэтому его побочные реакции схожи с проявлениями климакса:

• обильное выделение пота;
• мигрень;
• переменчивое настроение.

Золадекс вводят в мышцу, расположенную внизу брюшной полости. При РМЖ применяется Аримидекс.

Ученые провели сравнительное исследование между терапией Тамоксифеном и Аримидексом.

Результаты показали, что риск рецидива у женщин, принимающих Аримидекс, меньше, чем у принимающих Тамоксифен.

При этом для первого средства характерны незначительные побочные эффекты, а шансы выжить - высокие.

Ученые предполагают, что можно перейти женщине после менопаузы на Анастрозол, если ранее проводилась двух- либо трехлетнее лечение Тамоксифеном.

Аримидекс не провоцирует побочные эффекты, но долгосрочный его прием провоцирует остеопороз. Поэтому пациенткам, находящимся на такой терапии, рекомендуется часто проходить рентген.

Терапия Экземестаном и Аромазином

Если женщина 2 - 3 года лечилась Тамоксифеном, а затем перешла на Аромазин, тогда значительно уменьшается риск рецидива рака.

Параллельно снижается смертность, если реакция раковых клеток на гормонотерапию положительная. Все пациентки, которые находились на 2 - 3-летнем лечении Тамоксифеном, должны перейти на Аромазин.

Женщины в постменопаузальном периоде, которые завершили 5-летний курс терапии Тамоксифеном от РЖМ, должны принимать Летрозол.

Ученые доказали, что такая терапия снижает количество повторного появления рака. Летрозол принимается перед операцией на раннем этапе, чтобы уменьшить количество раковых клеток.

Прежде чем принимать анаболические стероиды, проводится диагностика на эстрадиол через 10 дней терапии стероидами короткого полураспада.

Аналогичное исследование проводится через 4 недели после ввода длинного эфира. Затем принимаются гормональные лекарства (Летрозол либо Анастрозол) через день.

Через 10 дней сдается анализ на эстрадиол, корректируется дозировка препарата с учетом результатов диагностики.

Дополнительно корректируется дозировка ингибиторов ароматазы, основываясь на субъективные ощущения.

Если на фоне терапии падает либидо и нарушается эрекция, снижается дозировка. Чтобы обеспечить профилактическое воздействие, принимается Летрозол через день.

Его можно заменить Анастрозолом, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Чтобы , назначается ежедневный прием Летрозола, Экземестана либо Анастрозола.

Если симптоматика устранена, дозировка назначенного препарата снижается до профилактического уровня.