Главная · Удаление зубов · Таблетированные цефалоспорины 3 4 поколения. Чем отличаются цефалоспорины первого, второго и третьего поколений

Таблетированные цефалоспорины 3 4 поколения. Чем отличаются цефалоспорины первого, второго и третьего поколений

  • 7. Н-холиномиметические средства. Применение никотиномиметиков для борьбы с табакокурением.
  • 8. М-холиноблокирующие средства.
  • 9. Ганглиоблокирующие средства.
  • 11. Адреномиметические средства.
  • 14. Средства для общей анестезии. Определение. Детерминанты глубины, скорости развития и выхода из наркоза. Требования к идеальному наркотическому средству.
  • 15. Средства для ингаляционного наркоза.
  • 16. Средства для неингаляционного наркоза.
  • 17. Спирт этиловый. Острое и хроническое отравление. Лечение.
  • 18. Седативно-гипнотические средства. Острое отравление и меры помощи.
  • 19. Общие представления о проблеме боли и обезболивании. Средства, используемые при нейропатических болевых синдромах.
  • 20. Наркотические анальгетики. Острое и хроническое отравление. Принципы и средства лечения.
  • 21. Ненаркотические анальгетики и антипиретики.
  • 22. Противоэпилептические средства.
  • 23. Средства, эффективные при эпилептическом статусе и других судорожных синдромах.
  • 24. Противопаркинсонические средства и средства для лечения спастичности.
  • 32. Средства для предупреждения и купирования бронхоспазма.
  • 33. Отхаркивающие и муколитические средства.
  • 34. Противокашлевые средства.
  • 35. Средства, применяемые при отеке легких.
  • 36. Средства, применяемые при сердечной недостаточности (общая характеристика) Негликозидные кардиотонические средства.
  • 37. Сердечные гликозиды. Интоксикация сердечными гликозидами. Меры помощи.
  • 38. Противоаритмические средства.
  • 39. Антиангинальные средства.
  • 40. Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокарда.
  • 41. Антигипертензивные симпатоплегические и вазорелаксирующие средства.
  • I. Средства, влияющие на аппетит
  • II. Средства при снижении секреции желудка
  • I. Производные сульфонилмочевины
  • 70. Противомикробные средства. Общая характеристика. Основные термины и понятия в области химиотерапии инфекций.
  • 71. Антисептики и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Отличие их от химиотерапевтических средств.
  • 72. Антисептики – соединения металлов, галогенсодержащие вещества. Окислители. Красители.
  • 73. Антисептики алифатического, ароматического и нитрофуранового ряда. Детергенты. Кислоты и щелочи. Полигуанидины.
  • 74. Основные принципы химиотерапии. Принципы классификации антибиотиков.
  • 75. Пенициллины.
  • 76. Цефалоспорины.
  • 77. Карбапенемы и монобактамы
  • 78. Макролиды и азалиды.
  • 79. Тетрациклины и амфениколы.
  • 80. Аминогликозиды.
  • 81. Антибиотики группы линкозамидов. Фузидиевая кислота. Оксазолидиноны.
  • 82. Антибиотики гликопептиды и полипептиды.
  • 83. Побочное действие антибиотиков.
  • 84. Комбинированная антибиотикотерапия. Рациональные комбинации.
  • 85. Сульфаниламидные препараты.
  • 86. Производные нитрофурана, оксихинолина, хинолона, фторхинолона, нитроимидазола.
  • 87. Противотуберкулезные средства.
  • 88. Противоспирохетозные и противовирусные средства.
  • 89. Противомалярийные и противоамебные средства.
  • 90. Средства, применяемые при жиардиазе, трихомониазе, токсоплазмозе, лейшманиозе, пневмоцистозе.
  • 91. Противомикозные средства.
  • I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами
  • II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
  • 92. Антигельминтные средства.
  • 93. Противобластомные средства.
  • 94. Средства, применяемые при чесотке и педикулёзе.
  • 76. Цефалоспорины.

    Цефалоспорины

    а) первого поколения - высокоактивные против грамположительных бактерий (цефалотин ; цефадроксил ; цефазолин ; цефрадин ; Cefalexinum - капс. по 0,25 г - 4 р/д, т. по 0,5 г, пор. для сусп. - 2,5 (+ 80 мл дист. воды); цефапирин );

    б) второго поколения – широкого спектра действия (цефамандол ; цефуроксим ; Cefaclor - капс. по 0,25 и 0,5 г - 3 р/д; цефметазол ; цефоницид ; цефоранид ; цефотетан ; цефокситин ; цефпрозил ; цефподоксим ; лоракарбеф );

    в) третьего поколения - высокоактивные против грамотрицательных бактерий (Ceftazidimum - фл. по 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 г - в/в, в/м ч/з 8-12 час + изот. р-р; цефтазидим ; цефоперазон ; цефтриаксон ; цефотаксим ; цефтизоксим ; цефиксим ; латамоксеф );

    группы β-лактамных антибиотиков.

    1) пенициллины

    2) цефалоспорины и цефамицины

    3) монобактамы

    4) карбапенемы

    Классификация цефалоспоринов

    Цефалоспорины

    Для парентерального введения

    Для перорального введения

    I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр + бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр - флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)

    Цефазолин

    Цефрадин

    Цефалексин

    Цефрадин

    II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр - микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к  - лактамазам)

    Цефуроксим

    Цефокситин

    Цефамандол

    Цефуроксим аксетил

    Цефаклор

    III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр - бактерий, в том числе продуцирующих  - лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; проникают в ЦНС)

    Цефотаксим

    Цефтазидим

    Цефтриаксон

    Цефиксим

    Цефподоксим

    IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к -лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр - флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр + флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)

    Цефепим

    Цефпиром

    Антибиотики – цефаллоспорины.

    К ним относятся цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон и др. Химической основой этих соединений является 7-аминоцефалоспорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат -лактамное кольцо). Од­нако имеются существенные различия. Структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они уг­нетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе кле­точной стенки бактерий. По антимикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из цефалоспоринов разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами.

    Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов. Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков). К ним чувствительны и некоторые грамотрицательные бактерии. Спектр действия цефалоспоринов П поколения включает таковой для пре­паратов I поколения, который дополняется индолположительными протеями. Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр дей­ствия в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кок­ки действуют в меньшей степени, чем цефалоспорины П поколения. У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий антимикробный спектр, чем у препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие р-лактамазы. На бактероидов влияют незначительно.

    Исходя из путей введения, цефалоспорины подразделяют на две группы:

    /. Для парентерального применения

    Цефалотин Цефуроксим Цефотаксим Цефепим и др.

    2. Для энтералъного применения Цефалексин Цефаклор Цефиксим и др.

    Через гематоэнцефалический барьер препараты I и II поколения практиче­ски не проходят. Вместе с тем, как уже отмечалось, многие цефалоспорины III поколения проникают в ткани мозга и крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками (фильтрацией и сек­рецией), отдельные препараты - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон).

    Применяют цефалоспорины при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. Цефалоспорины у значительного процента больных вызывают аллергиче­ские реакции. Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических осложнений возможно поражение почек (наблюдается в основном при использовании цефалоридина и цефрадина). Может возникать небольшая лейкопения. Кроме того, многие препараты обладают местным раз­дражающим действием (особенно цефалотин). В связи с этим при внутримы­шечном введении могут возникать боль, инфильтраты, а при внутривенном - флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Иногда це­фалоспорины вызывают псевдомембранозный колит. Энтерально применяе­мые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении не­которых препаратов (цефоперазон и др.) иногда отмечается гипопротромбинемия.

    Цефазолин, цефрадин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефепим.

    ЦЕФАЗОЛИН (Сер hazolin )*. -карбоновая кислота.

    Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др.

    Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

    Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).

    Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.

    Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.

    Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.

    Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

    Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.

    Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.

    Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).

    ЦЕФУРОКСИМ (Се furoxim ).

    Цефалоспориновый антибиотик второго поколения.

    Синонимы: Кетоцеф, Аltacef, Сеfаmаr, Сеfogen, Сеfорrim, Сеfurex, Сеfurin, Gibicef, Iрасеf, Itorex, Кеfurox, Lаfurех, Sресtrаzol, Ultrохim, Zеnасеf, Zinаcef и др.

    Выпускается в виде натриевой соли.

    При приеме внутрь практически не всасывается. Применяется внутривенно и внутримышечно. Обладает широким спектром антимикробного действия и более других цефалоспоринов эффективен в отношении стафилококков, включая b -лактамазообразующие штаммы. Эффективен также в отношении b -лактамазообразующих гонококков.

    Применяют при разных инфекционных заболеваниях, в том числе при инфекциях дыхательных и мочевых путей, костей, суставов и др.

    Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других антибиотиков цефалоспоринового ряда.

    За рубежом выпускается производное цефуроксима - цефуроксим аксетил (Сеfurохimе aхеtil) - препарат, предназначенный для приема внутрь.

    Синонимы: Махitil, Zinnat.

    Замена карбоксигруппы на более сложный эфирный радикал позволила получить соединение, устойчивое в кислом содержимом желудка и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима.

    Препарат эффективен при разных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефуроксиму штаммами микроорганизмов.

    ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim).

    Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения.

    Выпускается в виде натриевой соли.

    Синонимы: Клафоран, Сefotaх, Сhеmсеf, Сlаforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimаfen, Rаlopar и др.

    По химической природе цефотаксим близок к цефалоспоринам первого и второго поколений, однако особенности структуры обеспечивают высокую активность в отношении грамотрицательных бактерий, устойчивость к действию продуцируемых ими b -лактамаз. Препарат обладает широким спектром действия; действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.

    Применяют цефотаксим внутримышечно и внутривенно; при приеме внутрь он не всасывается. При внутримышечном введении препарат всасывается быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 30 мин после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма; обнаруживается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Выводится в значительных количествах с мочой в неизмененном виде (около 30 %) и в виде активных метаболитов (около 20 %). Частично выводится с желчью.

    Применяют цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, почек, инфекциях уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости, при гинекологических инфекционных заболеваниях, гонорее и др.

    При использовании цефотаксима возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения, увеличение количества эозинофилов, лейкопения, нейтропения, повышение показателей печеночных тестов, уровня щелочной фосфотазы и содержания азота в моче. Могут развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура.

    Противопоказания общие для всех целофалоспоринов.

    ЦЕФТАЗИДИМ (Се ft а zidim е).

    Цефалоспориновый антибиотик третьего поколения для парентерального применения.

    По химической структуре близок к другим препаратам этой группы (см. Цефтриаксон).

    Синонимы: Кефадим, Мироцеф, Фортум, Сefоrtаn, Сеftim, Fоrtam, Fоrtum, Мiroсеf, Раnzid, Spесtrum, Starcef, Таzidinе и др.

    При добавлении воды препарат растворяется с образованием пузырьков газа - образуется раствор для инъекций.

    Вводят цефтазидим внутримышечно и внутривенно. При обоих способах введения быстро достигается высокая концентрация препарата в плазме крови (через 5 - 10 мин после внутривенного, через 30 - 45 мин после внутримышечного введения).

    Препарат длительно сохраняется в организме, не метаболизируется, выделяется в основном (80 - 90 %) почками в неизмененном виде в течение 24 ч. Легко проникает в органы и ткани (в костную ткань), мокроту, синовиальную, плевральную, перитонеальную жидкости, в ткани и жидкости глаза, через плацентарный барьер, плохо - через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

    Цефтазидим является антибиотиком широкого спектра действия. Эффективен при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой. Применяют при септицемии, перитоните, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта и др.

    Больным с нарушением функции почек, дозы цефтазидима уменьшают (до 1 г каждые 12 ч и до 0, 5 г каждые 48 ч).

    Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для других цефалоспориновых антибиотиков.

    Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

    Общая характеристика Цефалоспоринов

    Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

    • способствуют оказанию бактерицидного действия;
    • отличаются широким спектром терапевтического действия;
    • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
    • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

    Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

    Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

    • аллергических реакций;
    • диспепсических расстройств;
    • флебитов;
    • гематологических реакций.

    Классификация лекарств

    Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

    Поколение Препараты для внутреннего приема Лекарства для парентерального (внутривенного, внутримышечного) введения
    1 Цефалексин Препараты на основе цефазолина: Цефамезин, Кефзол
    2 Препараты на основе цефуроксима-аксеитила: Зиннат, Кимацеф, Зинацеф, Цефтин Цефуроксим, Цефокситин
    3 Цефиксим Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон
    4 Цефепим, Меропенем, Азтреонам
    5 Цефтаролина фосамил, Цефтобипрол

    Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

    Препараты 1 поколения

    Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

    Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

    Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

    Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

    Лекарства 2 поколения

    Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

    • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
    • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

    Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

    После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

    Показания к задействованию данной группы средств являются:

    • обострение синусита и среднего отита;
    • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
    • терапия послеоперационных состояний;
    • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

    Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

    Препараты 2 поколения для внутреннего приема

    К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

    • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
    • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

    Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

    Препараты 3 поколения

    Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

    • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
    • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

    Средства 3 поколения для внутреннего приема (Цефиксим, Цефтибутен)

    Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

    • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
    • развитие гонореи, шигиллеза;
    • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

    По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

    При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

    Использование Цефатоксима

    Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

    • развитие острой и хронической формы синусита;
    • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
    • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
    • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
    • выявление бактериального менингита;
    • комплексная терапия гонореи;
    • развитие сепсиса.

    Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

    Особенности использования Цефтриаксона

    Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

    • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
    • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
    • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

    Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

    Лекарства 4 поколения

    Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

    • нозокомиальной пневмонии;
    • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
    • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
    • сепсиса;
    • нейтропенической лихорадки.

    При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

    Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

    • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
    • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
    • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
    • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

    Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

    • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
    • диспепсических расстройств;
    • гепатита, желтухи;
    • реакций нейротоксичности.

    Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

    Лекарства 5 поколения

    Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

    Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

    • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
    • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

    Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

    одна капсула содержит

    активное вещество : цефалексина – 250 мг,

    вспомогательные вещества : метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

    Описание

    Капсулы твердые желатиновые, номер 0, желтого цвета.

    Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого цвета с желтоватым оттенком, с характерным запахом. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

    Фармакологическое действие

    Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.

    Фармакокинетика

    Цефалексин при приеме внутрь быстро и почти полностью (95%) всасывается. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Белками плазмы связывается около 15%. Объем распределения – 0,26 л/кг. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови создается через 1,5-2 часа и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. После приема внутрь 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефалексина максимальная плазменная концентрация составляет 9, 18 и 32 мкг/мл соответственно. Распределяется относительно равномерно в различных тканях и жидкостях организма: легких, слизистой бронхов, печени, сердце, почках. Плохо диффундирует через неизменный гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях.

    Цефалексин не метаболизируется в организме.

    Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов. Период полувыведения у детей составляет около 5 ч (у новорожденных), 2,5 ч (у детей в возрасте 3-12 месяцев). Выводится, в основном, почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (70-89%), в небольшом количестве – с желчью. Почечный клиренс – 210 мл/мин. В высоких концентрациях обнаруживается в моче. Максимальная концентрация в моче после приема внутрь 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефалексина составляет 1000, 2200 и 5000 мкг/мл соответственно.

    При нарушении функции почек концентрация в крови увеличивается, а период полувыведения удлиняется до 20-40 ч. Период полувыведения составляет 7,7-13,9 ч у взрослых с клиренсом креатинина <13,5 мл/мин. Клиническая практика показывает, что стандартные рекомендованные дозы должны быть уменьшены вдвое у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. Максимальная рекомендованная доза (т.е. для взрослых – 4 г/день, для детей – 100 мг/кг/день) должна быть снижена до 50% для пациентов с легкой (40 – <50 мл/мин), до 25% с умеренной (>10 – <40 мл/мин) и до 12,5% с тяжелой (≤10 мл/мин) почечной недостаточностью.

    Показания к применению

    Инфекционные заболевания различной локализации, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая пневмония и обострение хронического бронхита); мочеполовой системы (острый и хронический в стадии обострения пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.); ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, синусит и др.); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермия и др.); инфекции костей и суставов.

    Необходимо учитывать официальные национальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к цефалексину, любому из компонентов препарата или другим цефалоспоринам.

    C осторожностью: почечная недостаточность, выраженное нарушение функции печени, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

    Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 6 лет.

    Беременность и период лактации

    Применение препарата в период беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

    Многие инфекции будут реагировать на дозы от 1 г до 2 г в сутки, разделенные на разовые дозы по 250 мг или 500 мг.

    Следующая дополнительная информация также должна учитываться:

    Взрослые и дети старше 12 лет:

    Большинство инфекций хорошо отвечают на дозировку 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 12 часов. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, стрептококкового фарингита и легких, неосложненных инфекций мочевыводящих путей обычно требуется дозировка 250 мг каждые 6 часов или 500 мг каждые 12 часов.

    В случае тяжелых инфекций, особенно вызванных менее чувствительными микроорганизмами, дозировка должна быть увеличена до 1 г три раза в день или 3 г два раза в день.

    Если требуются суточные дозы цефалексина больше 4 г, следует рассмотреть применение цефалоспоринов для парентерального введения в соответствующих дозах.

    Дети:

    Для лечения инфекций кожи и мягких тканей, стрептококкового фарингита и легких, неосложненных инфекций мочевыводящих путей общая суточная доза может быть разделена и приниматься каждые 12 часов. Для лечения большинства инфекций у детей 6-12 лет предлагается доза 250 мг каждые 8 часов.

    При хронических, тяжелых инфекциях доза может быть удвоена (максимальная суточная доза – не более 4 г/сутки).

    Клинические исследования показали, что для терапии среднего отита требуется доза от 75 до 100 мг/кг/день, разделенная на 4 дозы.

    При лечении бета-гемолитических стрептококковых инфекций терапевтическая доза должна вводиться в течение, по крайней мере, 10 дней.

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 4000 мг, для детей – 100 мг/кг (в четыре приема).

    Продолжительность лечения:

    Для большинства острых инфекций лечение должно продолжаться в течение, по крайней мере, двух дней после исчезновения симптомов заболевания, но в случае хронической, рецидивирующей или осложненной инфекции мочевыводящих путей рекомендуется продолжать лечение в течение двух недель (1 г два раза в день).

    Для лечения гонореи, как правило, достаточно одной дозы 3 г с 1 г пробенецида для мужчин или 2 г с 0,5 г пробенецида для женщин. Одновременное применение с пробенецидом задерживает выведение цефалексина и повышает сывороточные концентрации от 50 до 100%.

    Пациенты пожилого возраста:

    Обычные дозы для взрослых. Следует иметь в виду возможное снижение функции почек.

    Пациенты с нарушениями функций почек:

    Цефалексин применяется с осторожностью в случае нарушения функции почек. Снижение дозы требуется, если почечная функция заметно ухудшается. При этом следует проводить тщательные клинические и лабораторные исследования, потому что безопасная доза может быть ниже, чем обычно рекомендуемая.

    Как и в случае других антибиотиков, которые выводятся, в основном, почками, может происходить накопление в организме цефалексина, когда функция почек ниже нормальной примерно наполовину. Поэтому максимальные рекомендуемые дозы должны быть пропорционально уменьшены у этих пациентов.

    Клиническая практика показывает, что в связи с широким терапевтическим окном цефалексина, стандартные рекомендованные дозы должны быть уменьшены вдвое только у пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин. Максимальная рекомендованная доза (т.е. для взрослых – 4 г/день, для детей – 100 мг/кг/день) должна быть уменьшена до 50% при легкой (40 – <50 мл/мин), 25% при умеренной (>10 – <40 мл/мин) и 12,5% при тяжелой почечной недостаточности (<10 мл/мин).

    Пациенты на диализе:

    Взрослым пациентам, получающим прерывистый перитонеальный диализ, следует дополнительно принимать 500 мг цефалексина после каждого диализа, то есть, в общей дозе до 1 г в тот день. Дети должны получать дополнительно 8 мг на кг.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, артралгия, артрит, эозинофилия, зуд половых органов и заднего прохода.

    Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, недомогание, головная боль, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, судороги.

    Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов, интерстициальный нефрит, токсический нефрит, ренальная дисфункция, острый тубулярный некроз.

    Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гастрит, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидамикоз кишечника, ротовой полости, редко – псевдомембранозный колит.

    Со стороны органов кроветворения: панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

    Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы; увеличение протромбинового времени, увеличение концентрации билирубина, ЛДГ в сыворотке крови.

    Прочие: боли в суставах, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, кровотечения.

    Передозировка

    Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия.

    Лечение: активированный уголь, поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Цефалексин усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина почками. Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

    В исследовании 12 здоровых людей, принимавших разовую дозу (500 мг) цефалексина и метформина, значения С max и AUC увеличивались, в среднем, на 34% и 24%, соответственно, значение почечного клиренса метформина уменьшалось на 14%. В данном исследовании не было отмечено никаких побочных реакций. Информация о взаимодействии цефалексина и метформина после многократного приема отсутствует.

    Было описано развитие гипокалиемии у пациентов, получавших гентамицин и цефалексин одновременно.

    Как и другие бета-лактамные препараты, пробенецид тормозит почечную экскрецию цефалексина.

    Параллельное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и сильные диуретики, может негативно повлиять на функцию почек.

    Во время лечения цефалексином, а также в течение 7 дней после лечения им, необходимо отказаться от приема оральных контрацептивов, а использовать альтернативный метод негормональной контрацепции.

    Во время приема цефалексина возможно ложно высокое значение концентрации креатинина.

    Меры предосторожности

    Прежде, чем назначить терапию цефалексином, необходимо определить, были ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы и другие лекарственные препараты. Цефалексин следует применять с осторожностью у пациентов с любой формой аллергии, особенно с аллергией на лекарственные препараты.

    Сообщается о развитии псевдомембранозного колита при приеме практически всех антибиотиков широкого спектра действия, включая пенициллины и цефалоспорины. Колит может варьировать от легкой до угрожающей жизни степени. При развитии псевдомембранозного колита необходимо прекратить прием цефалексина, в средних и тяжелых случаях необходимо принять соответствующие меры.

    Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, происходит увеличение количества клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый клостридиями, является основной причиной развития антибиотикассоциированного колита.

    При развитии аллергической реакции на цефалексин, необходимо прекратить прием лекарственного средства и принять соответствующие меры.

    Длительное применение цефалексина может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Тщательное наблюдение пациента во время лечения имеет важное значение.

    Если во время терапии развилась суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

    Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

    Во время лечения цефалексином возможно уменьшение протромбиновой активности. К группе риска относятся больные с почечной и печеночной недостаточностью, с низким алиментарным статусом, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии. Необходим контроль протромбинового времени.

    В период лечения не следует употреблять этанол.

    У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция цефалексина (требуется коррекция режима дозирования).

    При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.

    Капсулы Цефалексина содержат вспомогательные компоненты – красители (Е 104 и Е 110), которые могут вызвать аллергические реакции.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении цефалексина вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

    Форма выпуска

    По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

    Упаковка для стационаров: по 150 контурных упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.

    Условия хранения

    В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
    Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.


    Общая характеристика Цефалоспоринов

    Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:


    • способствуют оказанию бактерицидного действия;
    • отличаются широким спектром терапевтического действия;
    • примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
    • препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

    Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

    Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

    • аллергических реакций;
    • диспепсических расстройств;
    • флебитов;
    • гематологических реакций.

    Классификация лекарств

    Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:


    Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

    Препараты 1 поколения

    Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

    Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

    Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.


    Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

    Лекарства 2 поколения

    Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

    • грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
    • инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

    Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

    После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

    Показания к задействованию данной группы средств являются:

    • обострение синусита и среднего отита;
    • хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
    • терапия послеоперационных состояний;
    • инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

    Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

    К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:


    • таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
    • суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

    Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

    Препараты 3 поколения

    Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

    • парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
    • препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

    Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

    • комплексная терапия обострений хронического бронхита;
    • развитие гонореи, шигиллеза;
    • ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

    По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

    При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

    Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

    • развитие острой и хронической формы синусита;
    • развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
    • воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
    • тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
    • выявление бактериального менингита;
    • комплексная терапия гонореи;
    • развитие сепсиса.

    Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

    Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

    • возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
    • двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
    • дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

    Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей


    Лекарства 4 поколения

    Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

    • нозокомиальной пневмонии;
    • интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
    • инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
    • сепсиса;
    • нейтропенической лихорадки.

    При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

    Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

    • большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
    • меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
    • препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
    • пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

    Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

    • местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
    • диспепсических расстройств;
    • гепатита, желтухи;
    • реакций нейротоксичности.

    Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

    Лекарства 5 поколения

    Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

    Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

    • Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
    • Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

    Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

    В 1 капсуле 250 мг или 500 мг цефалексина . Магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая - как вспомогательные вещества.

    В 5 мл суспензии цефалексина 250 мг. Натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор - как вспомогательные вещества.

    Таблетки в оболочке 0,25г. Капсулы 250 мг и 500 мг. Гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.

    Антибактериальное.

    Фармакодинамика

    Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков , эшерихий , протея , клебсиел . Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.

    Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки .

    Разрушается бета-лактамазами , выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами .

    При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 ч. На 10–15 % связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 ч. Около 89 % выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.

    Противопоказания

    Данный антибиотик нельзя принимать при:

    • выявленной гиперчувствительности ;
    • беременности ;
    • кормлении грудью;
    • дефиците сахаразы;
    • непереносимости фруктозы.

    С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).

    Суспензия Цефалексин, инструкция по применению

    Ориентировочная доза для детей:

    • до 1 года - 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
    • от 1 года до 3 лет - 5 мл 3 раза;
    • от 3 до 6 лет - 7,5 мл 3 раза;
    • от 6 до 10 лет - 10 мл 3 раза;
    • от 10 лет до 14 лет - 10 мл 3 раза.

    В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты ) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.

    Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.

    Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.

    При нарушении функции почек максимальная СД - 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу . Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет- только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является Цефазолин , II поколения - Цефуроксим , в III поколении их значительно больше - Цефотаксим , Цефтриаксон , Цефоперазон , Цефтазидим , Цефоперазон/сульбактам .

    Передозировка

    Передозировка проявляется: рвотой , тошнотой , болями в области желудка, диареей , появлением крови в моче .

    Лечение: активированный уголь , мониторинг функций организма и электролитного баланса.

    Взаимодействие

    Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Риск поражения почек повышается при применении с Фуросемидом , фенилбутазоном , аминогликозидами , этакриновой кислотой , полимиксинами .

    При применении с Метформином необходима коррекция его дозы. Замедляют выведение действующего вещества салицилаты и Индометацин .

    Условия продажи

    Отпускается по рецепту врача.

    Условия хранения

    Температура хранения до 25°C.

    Срок годности

    Цефалексин для детей

    В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы - сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины , поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам , отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.

    Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике - не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах , синуситах , отитах , шейных лимфаденитах , стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи . Отмечено, что пенициллины , которые используют для лечения ангины , не так эффективны, как цефалоспорины , которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.

    Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины ) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.

    Аналоги ЦефалексинаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги, оказывающие аналогичное действие: Золин , Цефазолин . Препараты с одним действующим веществом: Кефлекс , Лексин , Оспексин .

    Отзывы о Цефалексине

    От чего таблетки Цефалексин? Поскольку он обладает антистафилококковой и антистрептококковой активностью, показания к применению определяют прием его при пиелонефритах , циститах , пневмониях , отитах , эмпиеме плевры , гайморитах , инфекциях кожи.

    Об этом свидетельствуют и отзывы пациентов:

    • «… Цефалексином лечу ангину, она с детства проходит тяжело при высокой температуре»;
    • «… Даю мужу, у него часто отит. Из побочных реакций он отмечает только сонливость. Диспепсию не вызывает»;
    • «… Мой гайморит им прекрасно лечится. Со второго дня чувствуется облегчение».

    В отзывах о препарате часто встречается применение его при инфекциях мочевыводящего тракта, которые не поддаются стандартному лечению, например, при рецидивирующих циститах . Его назначали пациентам в стационаре, после цистоскопий или использования катетера, при наличии у больного сахарного диабета .

    Судя по отзывам, суспензия Цефалексин назначался детям чаще всего при отитах , ангинах и при подозрении на пневмонию . Суспензия имеет приятный фруктовый запах и не вызывает отрицательных эмоций у детей. Отзывы для детей чаще положительные. Мамы отмечают быстрое выздоровление и хорошую переносимость препарата. Вот некоторые отзывы о суспензии Цефалексин:

    • «… У дочки была ангина. Врач прописал цефалексин + хилак. Дело идет на поправку»;
    • «… У ребенка был кашель и отит. Температуру этот препарат убрал буквально за день, а через пять дней мы были уже здоровы»;
    • «… Дочка пила его без скандалов. У неё болело горло и ушко, была очень высокая температура. Через день состояние улучшилось»;
    • «… У меня ребенок астматик и Цефалексин наш единственный антибиотик при простудах и ангинах. Очень хорошо помогает. Суспензию просто приготовить. Пьет он ее с удовольствием, даже не запивает ничем».

    В некоторых случаях отмечалось нарушения стула, что связано с действием антибиотика на микрофлору кишечника, и тошнота.

    Цена Цефалексина, где купить

    Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость его зависит от производителя и формы выпуска. Цена Цефалексина в таблетках в настоящий момент неизвестна, поскольку данная лекарственная форма препарата отсутствует в аптечной сети. Капсулы 500 мг №16 можно приобрести за 76-80 руб.

    Суспензия для детей является более удобной формой выпуска для этой возрастной категории. Цена суспензии Цефалексин колеблется в пределах 64-75 руб.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    Цефалексин капсулы 500 мг 16 шт.Хемофарм

    Цефалексин гранулы 250 мг/5 мл 40 гХемофарм

    Цефалексин гранулы для суспензии 250мг/5мл 40гХемофарм А.Д.

    Цефалексин 250мг №16 капсулыХемофарм А.Д.

    Цефалексин 500мг №16 капсулыХемофарм А.Д.

    Цефалексин 250мг №30 капсулыБелмедпрепараты РУП

    показать еще

    Цефалексин гранулы для приготовления суспензии 250мг/5мл 100мл №1Хемофарм (Югославия)

    ЦЕФАЛЕКСИНБорщаговский ХФЗ (Украина, Киев)

    Цефалексин гран. д/сусп. 250мг/5мл 100мл №1Борщаговский ХФЗ

    показать еще

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Цефалексин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Одна из групп высокоэффективных антибиотиков – это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

    Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться антибактериальные препараты, объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

    Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

    Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и стрептококковой инфекции, но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

    Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

    Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

    Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

    К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

    В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении грамположительных бактерий. Это «Цефипим» и «Цефпиром»;

    Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

    Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

    Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

    Стрептококковая ангина;

    Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

    Средний отит;

    Синусит;

    Острый и хронический бронхит;

    Гонорея;

    Шигеллез;

    Фурункулез;

    Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

    Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

    Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

    Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

    При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

    Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

    Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

    Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

    В порошке для приготовления раствора для инъекций;

    В порошке для приготовления суспензии;

    В капсулах;

    В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

    В сиропе для детей.

    Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми. К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся «Биодроксил», Кефлекс»,»Палитрекс», «Сефрил» и «Солексин». Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как «Зиннат», «Супракс», «Аксосеф», Зиноксимор» и «Цеклор». Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: «Орелокс», «Цедекс» и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

    Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

    Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: «Максипим», «Цефепим», «Изодепом», «Кайтен», «Ладеф», «Мовизар» и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - «Цефтозолан» и «Цефтобипрола Медокарил». Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.

    Цефалоспорины в таблетках относятся к группе антибиотических препаратов. Представленные лекарственные средства применяются, главным образом, для борьбы с заболеваниями, носящими бактериальный характер. Рассмотрим более подробно фармакологическое воздействие, показания и особенности применения данного вида медикаментов.

    Цефалоспорины - это антибиотические препараты, характеризующиеся высокой степенью эффективности. Данные лекарственные средства были открыты в середине 20 столетия. На сегодняшний день существует 5 поколений цефалоспоринов. При этом особой популярностью пользуются антибиотики 3 поколения.

    Фармакологическое воздействие этих препаратов заключается в способности их основных действующих веществ повреждать бактериальные клеточные мембраны, что приводит к гибели болезнетворных микроорганизмов.

    Цефалоспорины (особенно 4 поколения) чрезвычайно эффективны в борьбе с заболеваниями инфекционного характера, возникновение и развитие которых связано с патологической деятельностью так называемых грамотрицательных бактерий.

    Цефалоспорины 4 поколения дают положительные результаты даже в тех случаях, когда антибиотические препараты, относящиеся к группе пенициллинов, оказались абсолютно неэффективными.

    Цефалоспорины в таблетированной форме назначаются пациентам, страдающим определенными инфекционными заболеваниями бактериального характера, а также в качестве средства профилактики развития инфекционных осложнений при хирургическом вмешательстве. Специалисты выделяют следующие показания к применению представленных препаратов:

    1. Цистит.
    2. Фурункулез.
    3. Уретрит.
    4. Средний отит.
    5. Гонорея.
    6. Бронхит в острой или хронической форме.
    7. Пиелонефрит.
    8. Ангина стрептококковая.
    9. Синусит.
    10. Шигеллез.
    11. Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.

    Стоит отметить, что спектр действия и область применения цефалоспоринов во многом зависят от поколения, к которому относится антибиотический препарат. Рассмотрим этот вопрос более подробно:

    1. Цефалоспорины 1 поколения применяются для борьбы с неосложненными инфекциями, поражающими кожные покровы, кости и суставы.
    2. Показаниями к применению цефалоспоринов 2 поколения служат такие заболевания, как тонзиллит, пневмония, бронхит в хронической форме, фарингит, поражения мочевыводящих путей, носящие бактериальный характер.
    3. Цефалоспорины 3 поколения назначаются при таких заболеваниях, как бронхиты, инфекционные поражения мочевыводящей системы, шигеллез, гонорея, импетиго, болезнь Лайма.
    4. Цефалоспорины 4 поколения могут быть показаны при сепсисе, суставном поражении, легочных абсцессах, пневмониях, эмпиеме плевры. Стоит подчеркнуть, что группа препаратов цефалоспоринов 4 поколения не выпускается в виде таблеток по причине своего специфического молекулярного строения.

    Данные антибиотические препараты противопоказаны только в случае индивидуальной чувствительности и аллергических реакций на основное действующее вещество - цефалоспорин, а также пациентам младше 3 лет.

    В некоторых случаях при употреблении цефалоспоринов возможно развитие побочных эффектов. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относятся следующие проявления:

    1. Тошнота.
    2. Приступы рвоты.
    3. Диарея.
    4. Расстройство желудка.
    5. Головные боли, сходные по своему характеру с проявлениями мигрени.
    6. Аллергические реакции.
    7. Болевые ощущения в области живота.
    8. Нарушения в функционировании почек.
    9. Печеночные расстройства.
    10. Дисбактериоз.
    11. Головокружение.
    12. Крапивница и появление сыпи на кожных покровах.
    13. Нарушение свертываемости крови.
    14. Эозинофилия.
    15. Лейкопения.

    В большинстве случаев возникновение вышеперечисленных побочных эффектов связано с длительным и бесконтрольным приемом цефалоспоринов.

    Выбор препарата, определение дозировки и продолжительности терапевтического курса должны осуществляться исключительно лечащим врачом с учетом диагноза, степени тяжести заболевания, возраста и общего состояния здоровья пациента. Кроме того, во избежание появления нежелательных реакций необходимо строго следовать инструкции по применению препарата и принимать лекарственные средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

    Цефалоспорины в виде таблеток пользуются особенным спросом и популярностью. Дело в том, что данная форма антибиотических препаратов обладает определенными преимуществами. К ним принято относить следующие факторы:

    1. Ярко выраженный бактериальный эффект.
    2. Повышенная устойчивость к специфическому ферменту под названием бета-лактамаза.
    3. Простое и удобное применение.
    4. Возможность осуществления терапевтического процесса в амбулаторных условиях.
    5. Экономичность, связанная с отсутствием необходимости приобретать шприцы и растворы, необходимые для инъекционного введения препарата.
    6. Отсутствие воспалительных реакций местной локализации, характерных для инъекций.

    Препараты цефалоспоринов в таблетках взрослым пациентам назначает врач в соответствующей дозировке. Продолжительность терапевтического курса составляет от недели до 10 дней, в зависимости от степени тяжести заболевания. Пациентам детского возраста лекарство выдается 2-3 раза в сутки, дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом веса ребенка.

    Цефалоспорины рекомендуется употреблять после приема пищи, что способствует их лучшему усваиванию организмом. Кроме того, согласно инструкции по применению, вместе с препаратами представленной группы необходимо принимать медикаменты антигрибкового характера и средства, препятствующие развитию дисбактериоза.

    К каждому конкретному препарату прилагается соответствующая аннотация, которую перед началом курса лечения необходимо тщательно изучить и в дальнейшем строго следовать указаниям, представленным в инструкции.


    Одна из групп высокоэффективных антибиотиков - это цефалоспорины. Открыты они были еще в середине 20 века, но за последние годы получено множество новых препаратов. Существует уже пять поколений таких антибиотиков. Наиболее распространены цефалоспорины в таблетках. Они довольно эффективны против многих инфекций и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Принимать их удобно, и часто именно их выбирают врачи при лечении инфекционных заболеваний.

    Историческое развитие этой группы антибиотиков

    Еще в 40-е годы 20 века итальянский ученый Бродзу при изучении возбудителей тифа обнаружил грибок, обладающий антибактериальной активностью. Он оказался эффективен как в отношении грамположительных, так и Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С. На его основе стали создаваться объединенные в группу цефалоспоринов. Они оказались устойчивыми к пенициллиназе и стали применяться в тех случаях, когда пенициллин был неэффективен. Первым препаратом этой группы стал «Цефалоридин».

    Сейчас уже существует пять поколений цефалоспоринов, объединяющих более 50 лекарств. Кроме препаратов на основе грибка созданы и полусинтетические средства, которые являются более устойчивым и обладают широким спектром действия.

    Как действуют эти антибиотики?

    Антибактериальный эффект цефалоспоринов основан на их способности уничтожать ферменты, составляющие основу клеточной мембраны бактерий. Поэтому они проявляют активность только против растущих и размножающихся микроорганизмов. Препараты первых двух поколений были эффективны при стафилококковой и но разрушались под воздействием бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями. Последние поколения препаратов, в которых основное действующее вещество, добытое из грибка, связывалось с синтетическими веществами, оказались более устойчивыми. Они применяются при многих инфекциях, но оказались неэффективными против стафилоккоков и стрептококков.

    Классификация цефалоспоринов

    Можно разделить эти препараты на группы по разным критериям: по спектру действия, эффективности или способу введения. Но наиболее привычной является классификация их по поколениям:

    Антибиотики первого поколения были получены в 60-е годы 20 века. Это «Цефалексин», «Цефазолин», «Цефадроксил» и другие. Они сейчас имеют множество аналогов и форм выпуска: в виде инъекций, таблеток, капсул или суспензии;

    Второе поколение антибиотиков более устойчиво к бета-лактамазе. Часто применяются такие цефалоспорины в таблетках: «Цефуроксим аксетил» и «Цефаклор»;

    К третьему поколению относятся «Цефиксим», «Цефтибутен», «Цефотаксим» и другие;

    В четвертом поколении пока существуют только препараты для инъекций. Они уже устойчивы к бета-лактамазе и имеют более широкий спектр действия в отношении Это "Цефипим" и "Цефпиром";

    Недавно были получены цефалоспорины 5 поколения. В таблетках их также пока не выпускают, но инъекции этих препаратов считаются высокоэффективными против многих инфекций.

    Область применения цефалоспоринов

    Эти препараты довольно эффективны, но не все микроорганизмы поддаются их воздействию. Бесполезными цефалоспорины могут оказаться против энтерококков, пневмококков, листерии, псевдомонады, хламидии и микоплазмы. Но легко поддаются лечению ими такие заболевания:

    Цистит, пиелонефрит, уретрит и другие инфекции почек;

    Стрептококковая ангина;

    Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей;

    Средний отит;

    Синусит;

    Острый и хронический бронхит;

    Гонорея;

    Шигеллез;

    Фурункулез;

    Эффективны они и для профилактики послеоперационных инфекций.

    Побочные действия этих препаратов

    Цефалоспорины в таблетках довольно легко переносятся, но иногда могут вызывать боли в животе, тошноту, рвоту и понос. При инъекционном применении препаратов возможно жжение и воспалительная реакция в месте введения. Обычно же цефалоспорины низкотоксичны и хорошо переносятся даже маленькими детьми. Как и все антибактериальные препараты, они могут вызвать аллергические реакции и нарушения в работе печени и почек. Также возможно изменение картины крови. Обычно парентеральное лечение цефалоспоринами проводится под наблюдением врача в медицинском учреждении. Серьезных побочных действий в таких случаях удается избежать. При амбулаторном же лечении, в котором применяются цефалоспорины в таблетках, нужно строго соблюдать инструкцию и принимать дополнительно препараты для профилактики дисбактериоза. Именно поэтому такие лекарства нельзя самостоятельно использовать без назначения врача.

    Почему чаще используются цефалоспорины в таблетках

    Цена в этом вопросе играет не последнюю роль. Ведь не нужно дополнительно покупать шприцы и растворы, оплачивать услуги медицинского персонала. Таблетки на курс лечения можно приобрести от 50 до 250 рублей, дороже стоит суспензия - около 500.

    Очень важен также психологический эффект. Многие пациенты, особенно дети, очень болезненно воспринимают сам факт укола.

    При инъекциях возможны местные воспалительные реакции. Именно поэтому все чаще в медицине используется метод ступенчатой терапии, когда при улучшении состояния пациента переходят на пероральный способ введения препарата. Это особенно применимо в педиатрической практике. Да и вообще для лечения детей стараются использовать антибиотики группы цефалоспоринов в таблетках. Это наиболее оправдано при терапии нетяжелых инфекций. Но в любом случае нужно опираться на рекомендации врача. Только специалист может определить, поможет ли в данном случае цефалоспорин.

    Инструкция по применению

    Таблетки или капсулы, в которых выпускаются эти антибиотики, нужно пить строго по рекомендации врача.

    Обычно назначают взрослым по 1 грамму препарата через каждые 6-12 часов. Детям же дозировка рассчитывается с учетом веса и дается лекарство не чаще трех раз в день. Для удобства дозирования выпускаются таблетки с разделительной полосой, а также сироп и суспензия, которые имеют приятный вкус. Именно в таком виде чаще всего используются цефалоспорины для лечения детей. Не применяются эти препараты только у младенцев младше 3 месяцев. Чаще всего курс лечения продолжается 7-10 дней, но все зависит от состояния пациента. Обычно после улучшения нужно продолжать прием препарата еще 2-3 дня. Лучше всего пить лекарство после еды, так лучше усваиваются цефалоспорины в таблетках. Инструкция предупреждает еще и о том, что одновременно с ними нужно принимать антигрибковые средства и препараты против дисбактериоза.

    Цефалоспорины первых трех поколений

    Это уже изученные, давно применяемые и распространенные лекарства. Многие из них существуют в разных формах:

    В порошке для приготовления раствора для инъекций;

    В порошке для приготовления суспензии;

    В капсулах;

    В таблетках, содержащих разную дозировку действующего вещества;

    В сиропе для детей.

    Все эти препараты довольно часто назначаются при лечении нетяжелых инфекций верхних дыхательных путей, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. От первого к третьему поколению этих антибиотиков наблюдается повышение активности против грамотрицательных бактерий, но грамположительные микроорганизмы становятся к ним более устойчивыми.

    К первому поколению этих антибиотиков, кроме лекарств, названия которых прямо указывают на их принадлежность, относятся "Биодроксил", Кефлекс","Палитрекс", "Сефрил" и "Солексин". Цефалоспорины 2 поколения в таблетках применяются чаще всего, так как высокая их эффективность сочетается с хорошей переносимостью. Наиболее известны такие препараты, как "Зиннат", "Супракс", "Аксосеф", Зиноксимор" и "Цеклор". Сравнительно недавно стали выпускаться антибиотики-цефалоспорины в таблетках 3-го поколения. Их можно встретить под такими названиями: "Орелокс", "Цедекс" и другие. Именно их чаще всего применяют в педиатрической практике.

    Современные цефалоспорины

    Антибиотики этой группы, относящиеся к 4-му и 5-му поколениям, появились сравнительно недавно. Они относятся к полусинтетическим антибактериальным препаратам и обладают широким спектром действия.

    Пока такие лекарства применяются только в виде инъекций, именно так они лучше всего действуют. Ученым не удается добиться, чтобы таблетки цефалоспоринов так же быстро всасывались, при этом не теряя своей активности. Из четвертого поколения чаще всего применяются такие препараты: "Максипим", "Цефепим", "Изодепом", "Кайтен", "Ладеф", "Мовизар" и другие. Все они используются в стационарных условиях для лечения тяжелых инфекций. Недавно появились и антибиотики 5-го поколения - "Цефтозолан" и "Цефтобипрола Медокарил". Они оказались еще более эффективны против большинства известных микроорганизмов.