Противовирусные препараты ацикловир применение. Ацикловир порошок: инструкция по применению. Передозировка и побочные действия

Ацикловир – антивирусное лекарственное средство. Используется для борьбы с Herpes simplex – вирусом простого герпеса. Широкая распространенность этого вируса связано с его устойчивостью к воздействию повреждающих факторов окружающей среды, длительным инкубационным периодом и наличием множества путей инфицирования. Достаточно сказать, что около 95% населения планеты – носители вируса герпеса. Однако столь угрожающая статистика не является поводом для объявления чрезвычайной ситуации, т.к. герпетическая инфекция клинически проявляет себя лишь при определенных условиях, в частности – при пониженном иммунном статусе носителя вируса. После активизации инфекция может приобретать черты острого или хронического заболевания. При значительном снижении иммунитета существует риск развития генерализованой (системной) инфекции. Ацикловир – эффективное средство в борьбе с герпетической инфекцией. Его активный метаболит – ацикловира трифосфат – инсталлируется в цепочку ДНК вируса, повреждая ее и блокируя репликацию (размножение) вируса. Ацикловир демонстрирует высокую эффективность, безопасность и селективность специфического действия. На сегодняшний день это лекарственное средство можно назвать препаратом первой линии противогерпетической терапии, т.н. «золотым стандартом». Использование препарата у детей грудного возраста, являющихся носителями вируса герпеса, сокращает длительность и выраженность проявлений инфекции и повышает иммуностимулирующие свойства иммунотропных лекарственных средств. Проникая в зараженную клетку, Ацикловир под действием фермента тимидинкиназы преобразуется в ацикловира трифосфат, который подавляет биосинтез вирусной ДНК. Тимидинкиназа присутствует как в человеческих клетках, так и в вирусах, но в последних она более активно связывается с Ацикловиром, значительно быстрее образуя его активную форму.

Этим объясняется избирательность действия препарата и его высокий профиль безопасности. Таблетированный Ацикловир эффективен в отношении вируса герпеса типов 1 и 2, опоя¬сывающего лишая. Его используют как в терапевтических, так и в профилактических целях. Таблетки Ацикловира показаны при системных поражениях, когда местные формы препарата (мазь, крем) не проявили свою эффективность в течение 10 дней. При пероральном приеме в системный кровоток всасывается около 15-30% от поступившего в организм действующего вещества. Период полужизни препарата составляет 3,3 часа. Выведение осуществляется почками и, в меньшей степени – кишечником. При тяжелой почечной недостаточности принимать Ацикловир не рекомендуется. При приеме препарата необходимо отслеживать функциональное состояние почек и контролировать характеризующие его показатели. Ацикловир не является средством, предупреждающим передачу генитального герпеса от одного полового партнера другому, поэтому лицам-носителям активной формы вируса следует избегать незащищенного секса. Наружные формы Ацикловира не предназначены для нанесения на слизистые оболочки ротовой полости, глаз, гениталий.

Высокий уровень заболеваемости герпетической инфекцией, широкий спектр ее клинически проявлений, причиняемый эстетический ущерб делают актуальным необходимость выбора антивирусного лекарственного средства с благоприятным профилем безопасности, высокой селективностью действия и адекватной ценой. Ацикловир, который выпускается, главным образом, отечественными фармацевтическими компаниями (Синтез, Вертекс, Татхимфармпрепараты, Атолл и т.д.) полностью соответствует данным критериям и обеспечивает рациональную медикаментозную терапию у конкретного пациента при определенной форме инфекции, демонстрируя при этом высокую эффективность при минимуме побочных эффектов.

Фармакология

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

Форма выпуска

10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T 1/2 ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Показания

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Современной медицине известно восемь разновидностей вируса герпеса. Они поражают различные участки человеческого тела, что приводит к серьезным последствиям для здоровья. Полностью справиться с такой проблемой невозможно, поэтому лечение направлено на устранение симптоматики и перевод возбудителя в состояние покоя. Самым эффективным медикаментом считается ацикловир от герпеса. Он быстро подавляет активность вирусов. Главное не забывать про особенности средства и правила его применения.

Особенности препарата

Вирус герпеса живет в организме 90% всех жителей планеты. Но проявляется он лишь у 5%. Причиной этому становится резкое снижение иммунитета, переохлаждение, длительное пребывание в стрессовой ситуации или наличие серьезных заболеваний. Справиться с проблемой помогает прием противовирусных препаратов.

Самым эффективным средством становится Ацикловир. Он относится к группе синтетических и является аналогом очищенного нуклеозида. Не оказывает токсического воздействия на клетки млекопитающих.

Ацикловир предотвращает появление сыпи, снижает вероятность развития осложнений, избавляет от болевых ощущений в период обострения болезни. Действующее вещество способствует быстрому образованию корок на месте высыпаний.

Биодоступность препарата варьируется от 15 до 30%. Он быстро распространяется по тканям тела. Метаболизируется в клетках печени. Спустя три часа выводится из организма с мочой.

Дозировку и схему лечения подбирает специалист, исходя из состояния здоровья больного. Учитывается локализация вируса и возраст пациента. При первичной инфекции дозировка действующего вещества должна быть высокой, так как в организме нет достаточного количества антител, которые борются с болезнью. Разрешено принимать ацикловир и для профилактики герпеса.

Препарат выпускается в двух формах:

• Мазь. Фасуется в тюбики по 2, 5, 10 и 20 грамм. Содержит 5% концентрацию действующего вещества. Дополнительные компоненты: куриный жир, полиэтиленоксид, вода и эмульгаторы. Благодаря им препарат лучше впитывается кожей.
• Таблетки. Дозировка действующего вещества в них составляет 200, 400 или 800 мг. В качестве вспомогательных компонентов используют: лактозу, крахмал, стеариновокислый кальций.

Выбор конкретного типа препарата проводится с учетом характера течения болезни и локализации вируса. Мазь в среднем стоит от 14 до 50 рублей, а таблетки от 170 до 190 рублей. В интернете есть немало положительных отзывов об этом препарате от людей, которые пили его или применяли мазь. Это лишний раз подчеркивает его эффективность.

Препарат в форме таблеток

Ацикловир в таблетках оказывается эффективным методом лечения простого и генитального герпеса. С его помощью лечиться и опоясывающий лишай. Часто его рекомендуют принимать при средней тяжести заболевания. С тяжелыми формами он справляется плохо из-за низкой биодоступности. Только 30% общего количества действующего вещества атакует вирус. Остальная часть до него не доходит.

Компоненты средства попадают в кровь, где циркулируют зараженные клетки. Вирусы вырабатывают ферменты, которые помогают им поддерживать жизнедеятельность. Ацикловир вступает в реакцию с этими ферментами и трансформируют их. Вещество теряет способность встраиваться в ДНК вируса, что приводит к его гибели.

Вирус селится в нервных ганглиях. Эта область не доступна для иммунной системы и для препарата. Поэтому Ацикловир эффективно борется только с вирусами, находящимися на поверхности. Часть инфекции после окончания курса терапии продолжает жить в теле человека, переходя в латентную форму.

Курс лечения препаратом позволяет добиться следующих результатов:

• Быстрое заживление герпетических ран.
• Не проявляются новые очаги инфекции.
• Устраняются неприятные симптомы: покраснение, зуд, болезненность.

После прохождения терапии болезнь надолго переходит в латентную форму. Спровоцировать обострение может резкое снижение иммунитета. Поэтому особое внимание во время лечения и после него уделяют повышению защитных функций организма.

Читайте также по теме

Какой инкубационный период вируса герпеса?

Для людей с иммунодефицитом применение препарата не эффективно, так как в их организме вырабатывается недостаточное количество ферментов, поддерживающих жизнедеятельность вируса. Поэтому лечение Ацикловиром пациентов с ВИЧ или перенесших химиотерапию нецелесообразно.

Чем раньше будет начато применение препарата, тем выше окажется его эффективность. Запивать таблетки необходимо только чистой водой. На протяжении всего курса терапии выпейте как можно больше жидкости. Это способствует выведению из организма токсических веществ. Дозировка медикамента выбирается индивидуально для каждого пациента лечащим врачом. Инструкция по применению предлагает следующие схемы терапии:

• Взрослые для лечения первичных инфекций пьют по 200 мг препарата 5 раз в сутки. Курс лечения — пять дней. По назначению врача он продлевается. При иммунодефиците дозировка увеличивается до 400 мг за один прием. Для лечения вируса Varicella zoster, который становится причиной развития ветрянки, следует выпить по 800 мг препарата каждые четыре часа в сутки. Ночью делают восьмичасовой перерыв.
• Если ацикловиром проводится профилактика герпеса, то его принимают по 200 мг четыре раза в сутки. При необходимости схему изменяют и выпивают по 400 мг два раза в сутки.
• Для детей схема, как принимать ацикловир, немного иная. В сутки достаточно четырех приемов по 200 мг за раз. Продолжительность терапии – пять дней. Для малышей до шести лет дозировку сокращают вдвое и принимают по половине таблетки четыре раза в сутки. Малышам, не достигшим трехлетнего возраста, лечение ацикловиром противопоказано. Принятая таблетка этого медикамента провоцирует развитие осложнений.

Пить таблетки лучше после приема пищи. Это снизит их негативное влияние на желудок. Если вы пропустили прием ацикловира, то не пейте две таблетки одновременно. Вначале употребите одну, а спустя время другую.

Противопоказания

О том, как пьют ацикловир от вируса герпеса в конкретном случае, расскажет лечащий врач. Перед началом терапии внимательно ознакомьтесь с противопоказаниями. Этот препарат нельзя принимать пациентам, страдающим от следующих проблем:

• Дисфункция надпочечников.
• Нарушения в работе центральной нервной системы.
• Период выкармливания малыша грудным молоком.
• Беременность.
• Старческий возраст.

При наличии таких противопоказаний принимать таблетки от герпеса запрещено. Врач подбирает другую методику лечения, которая окажется безопасной для пациента.

Возможные побочные эффекты

Во время лечения таблетками ацикловир возможно появление побочных эффектов. Среди них выделяют:

• Тошнота и приступы рвоты.
• Боль в поясничной области.
• Сбои в работе пищеварительной системы.
• Человек становится вялым, постоянно хочет спать.
• Во время мочеиспускания появляется болезненность.
• Конечности отекают.
• Признаки желтухи.
• Анемия.
• Приступы мигрени.
• Судороги.
• Аллергические реакции.
• Выпадение волос.

В редких случаях длительное лечение ацикловиром становится причиной коматозного состояния. Если после терапии вы стали чувствовать недомогание или другие неприятные симптомы, обратитесь за консультацией к врачу.

Применение мази

В современных аптеках представлены не только мазь и таблетки, но и крем Ацикловир. Многие считают, что крем и мазь это одно и то же. На самом деле разница в составе. В основе мази лежат жирные вещества: ланолин, вазелин или другие. Крем же менее жирный, благодаря чему действующее вещество быстрее всасывается и начинает действовать.

Читайте также по теме

Герпес на веке и около глаза

Выбор средства определяется местом его нанесения. Если вы приобретаете ацикловир при герпесе на губах, то лучше отдать предпочтение мази. Она будет бороться с вирусами и окажет увлажняющее действие. Это предотвратить образование незаживающих ран и позволит быстрее справиться с проявлениями болезни. Против генитального герпеса лучше использовать крем. Он быстро впитывается в кожу и не пачкает нижнее белье.

Методики применения мази и крема одинаковы. В таких формах эффективно используется ацикловир для профилактики герпеса. Периодически им смазывают проблемные участки тела.

Правила нанесения и дозировка

Ацикловир при генитальном герпесе также как и при других видах этого заболевания наносится непосредственно на пораженные участки. Его разрешено применять не только взрослым, но и детям. При нанесении средства руководствуются следующими правилами:

• Перед началом лечебной процедуры протрите место нанесения препарата ватным диском, смоченным в теплой воде. Это очистит и подготовит кожу.
• Мазь наносится тонким слоем на все пораженные области. Делают это каждые четыре часа. Избегайте попадания средства на язвочки, расположенные в ротовой полости. Облегчение наступит уже на второй день.
• Так как наносят препарат точечно, то лучше использовать для этого ватную палочку. Так герпервирусы не распространятся на здоровые ткани. С этой же целью рекомендовано при проведении процедуры одевать перчатки.
• Лечение герпеса занимает семь дней. Если ранки не заживают, то курс продлевают до 10 дней.
• Следите за тем, чтобы средство не попадало в глаза. Его запрещено смешивать с какими-либо косметическими средствами.

Если герпес появился вблизи глаз, то не пытайтесь лечить его самостоятельно, незамедлительно обратитесь к врачу. В противном случае вирус распространится на слизистую поверхность глаза. Это провоцирует частичную или полную потерю зрения.

Побочные эффекты

Считается, что ацикловир мазь не приводит к проявлению побочных эффектов. В редких случаях возможна аллергическая реакция на компоненты средства. Она проявляется зудом, шелушением кожи и покраснением.

При половом герпесе, стараясь быстрее справиться с проблемой, некоторые комбинируют все имеющиеся виды препарата. Это приводит к негативной реакции организма. Последствием неправильного лечения гениталий становится развитие вульвита.

Аналоги

Ацикловир не единственный препарат, который успешно справляется с герпесом. Среди его ближайших аналогов выделяют:

• Зовиракс. В его составе помимо действующего вещества содержится пропиленгликоль. Он предотвращает пересыхание кожи и снимает отечность. Стоимость этого средства значительно выше по сравнению с Ацикловиром.
• Виворакс. Лечащий врач назначает этот препарат при наличии у пациента аллергических реакций на Ацикловир. Несмотря на то, что действующее вещество обоих лекарств одинаковое, Виворакс не вызывает побочных эффектов. Это обусловлено подачей компонента в связанной форме. Такое средство запрещено применять во время беременности, так как оно может причинить вред плоду.
• Гервиракс. Содержит не только ацикловир, но и пропиленгликоль, цетиловый спирт, вазелиновое масло, нипазол и кремофор. При превышении допустимых дозировок появляется шелушение кожи, зуд и покраснение.
• Виролекс. Применение этого средства не рекомендовано во время беременности. В редких случаях оно провоцирует головные боли, расстройства невралгического характера, аллергию.

Ацикловир – эффективный препарат для борьбы с герпесом. Использовать его можно только после консультации со специалистом. Только врач сможет правильно определить, сколько дней его использовать и в какой дозировке. Строго соблюдайте все рекомендации, и проявления болезни быстро исчезнут.

Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.

Принцип действия

Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.

Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.

Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.

Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.

От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.

Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.

Показания к применению

Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.

К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.

Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.

Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.

От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:

• инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
• переохлаждение
• стресс
• пожилой возраст
• изменение гормонального фона (например, при беременности)

Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.

Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.

Описание препарата

Препарат выпускается в различных лекарственных формах:

• таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
• глазная мазь
• кремы
• растворы для парентерального введения

Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.

Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.

У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.

Побочные действия

У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.

Противопоказания

У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.

Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.

Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.

Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.

Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.

При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.

Широкий диапазон форм выпуска данного препарата позволяет использовать его как системно, так и местно. Помимо этого, терапевтическое окно (спектр допустимых лечебных доз, не вызывающих побочных эффектов ) ацикловира достаточно велик, чтобы без опаски пользоваться им амбулаторно (в домашних условиях ).

Достаточно с высокой степенью уверенности можно полагать, что ацикловир не обладает канцерогенным эффектом при системном применении, то есть не вызывает появление злокачественных опухолей, что нельзя сказать о ряде иных противовирусных препаратов. Однако влияние наружных форм ацикловира на кожу и слизистые оболочки не было досконально изучено.

Тератогенный эффект (влияние на появление аномалий развития ) данного препарата также не наблюдался при исследованиях на животных даже при использовании чрезмерно высоких его доз. Снижения функции семенников и активности сперматозоидов после применения ацикловира у мужчин не наблюдалось.

Беременным женщинам данный препарат показан лишь в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный вред, причиняемый плоду. Согласно проведенным исследованиям женщины, принимавшие ацикловир во время беременности , не продемонстрировали увеличения частоты рождения детей с аномалиями развития, что говорит об относительной его безопасности.

Однако, несмотря на все преимущества данного лекарственного средства, у него есть и существенные недостатки. Одним из них является необходимость частого приема по причине низкой биодоступности (количество препарата, который полностью распространяется по организму по отношению к количеству препарата поглощенного пациентом ) и малого периода полувыведения (время, за которое половина введенной дозы препарата выводится из организма ).

Еще одним недостатком является потенциальное нефротоксическое (повреждающее почки ) действие ацикловира. Проходя через почечные канальцы, препарат способен вызывать их воспаление и закупорку. Однако это случается, лишь когда концентрация препарата в первичной моче достигнет высокого уровня. Высокая концентрация может возникнуть в результате чрезмерной изначальной дозы, быстрого поступления активного вещества в организм или при обезвоживании . Таким образом, для предотвращения острой почечной недостаточности необходимо принимать препарат только согласно инструкции и пить много жидкости во время всего периода лечения.

Последним, но не наименьшим недостатком ацикловира является частое развитие толерантности к нему. Иными словами, вирусы, на которые нацелен эффект препарата, вырабатывают определенные механизмы защиты от него (на сегодняшний день известны по меньшей мере три механизма, при помощи которых вирус простого герпеса защищается от действия ацикловира ). В результате, при многократном использовании эффективность препарата снижается от раза к разу, что вынуждает пациента и его лечащего врача прибегать к препаратам второй и третьей линии.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

• таблетки;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения;
• мазь и крем для наружного применения;
• глазная мазь.

Ацикловир встречается в аптеках под следующими коммерческими названиями:

• Цикловирал;
• Цикловир;
• Цикловакс;
• Суправиран;
• Провирсан;
• Медовир;
• Лизавир;
• Зовиракс;
• Герпесин;
• Герперакс;
• Герпевир;
• Гервиракс;
• Виролекс;
• Виворакс;
• Ациклостад;
• Ацигерпин и др.

Фирмы изготовители ацикловира

Механизм лечебного действия ацикловира

Проникнув в кровь, препарат лишь частично связывается с белками плазмы (9 - 33% ). По этой причине основная масса активного вещества свободно циркулирует в крови и быстро метаболизируется и выводится из организма. Тем не менее, при своевременном приеме очередной дозы препарата в крови поддерживается постоянная его концентрация, обеспечивающая его проникновение во все без исключения ткани организма. Таким образом, ацикловир беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, обнаруживается в высоких концентрациях в тканях почек, печени, легких, глаз, в секретах слезной, слюнных и половых желез. В спинномозговой жидкости концентрация препарата равна половине его концентрации в плазме крови. Всасывание препарата с поверхности кожи умеренное, а с поверхности слизистых – ярко выраженное.

Важно отметить, что ацикловир обладает селективным действием по отношению к целевому вирусу и не повреждает здоровых клеток организма. Попадая в здоровую клетку, он не производит каких-либо сдвигов в обмене ее веществ, выводится в неизменном виде и обезвреживается в печени. Однако, когда препарат попадает в инфицированную клетку, в первую очередь он преобразуется из первоначальной молекулы ацикловира в монофосфат ацикловира под действием вирусного фермента, называющегося тимидинкиназой. Далее, при помощи некоторых ферментов самой клетки препарат превращается в трифосфат ацикловира – наиболее активную форму данного лекарственного вещества. Трифосфат ацикловира воздействует на вирус двумя путями. Первый путь подразумевает взаимодействие с ДНК-полимеразой вируса (фермент, осуществляющий создание копий вируса ) и замедление темпов ее работы. Это приводит к изоляции вируса и невозможности его распространения по нервным волокнам. Второй путь предполагает встраивание ацикловира в цепочку ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – носитель генетической информации ) вируса вместо пуриновых оснований (структурных единиц, из которых построена ДНК ). При этом геном вируса становится нестабильным и распадается.

Обезвреживание данного препарата происходит в печени при помощи двух ферментов - алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы. Данные ферменты, как легко догадаться из названия, инактивируют алкоголь, употребленный извне. Соответственно, употребление алкоголя параллельно с лечением ацикловиром чревато замедлением обезвреживания алкоголя и избыточным накоплением самого лекарственного вещества. Это, в свою очередь, приводит к сильному опьянению даже от небольшой дозы алкоголя и ярко выраженному похмельному синдрому, а также к передозировке препаратом, исходом которой часто является острая почечная недостаточность.

Выведение препарата осуществляется преимущественно почками. При этом основная его часть выводится в виде неактивных метаболитов и лишь малая часть (не более 14% при приеме внутрь ) - в активном виде. При внутривенном введении доля активного вещества в моче может достигать 79%. При низкой скорости клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, имеющей место при обезвоживании и в ночное время суток, ацикловир и его метаболиты имеют тенденцию оседать в почечных канальцах и вызывать острую почечную недостаточность. Тот же побочный эффект может развиться при быстром внутривенном введении препарата, когда менее, чем за один час вливается одна разовая его доза.

При каких патологиях назначается?

Применение ацикловира

Как применять медикамент?

• таблетки;
• порошок для приготовления раствора для внутривенного капельного вливания;
• крем/мазь для наружного применения;
• глазная мазь.

Каждая из данных форм выпускается в различных дозировках, а также имеет некоторые особенности применения.

Таблетки

Системное применение данного лекарства предполагает некоторые предосторожности. Во-первых, необходимо употреблять увеличенный объем жидкости во время всего периода лечения. Это снижает концентрацию препарата в моче и предотвращает развитие нарушений со стороны почек. Во-вторых, важно придерживаться правила – употреблять последнюю дозу препарата минимум за 2 - 3 часа перед отходом ко сну. Таким образом, в ночное время, когда двигательная активность человека минимальна, концентрация препарата в моче снижается. Это приводит к уменьшению вероятности оседания ацикловира в почечных канальцах и предотвращению острой почечной недостаточности. В-третьих, не рекомендуется употребление алкоголя на время лечения ацикловиром. Данные вещества обезвреживаются в печени одной ферментной системой. При совместном употреблении снижается скорость обезвреживания каждого из них, что приводит к двум эффектам - сильному алкогольному опьянению после употребления малых доз алкоголя с сильным похмельным синдромом и передозировке ацикловиром. Последний эффект аналогично предыдущему опасен развитием острой почечной недостаточности.

При вирусе простого герпеса 1 и 2 типа ацикловир назначается взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 раз в сутки. Детям до 2 лет показано по 100 мг 5 раз в сутки. При вирусе герпеса Зостер (опоясывающий лишай ) взрослые и дети старше 2 лет принимают по 800 мг препарата 5 раз в сутки. Дети до 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. При вирусе ветряной оспы дозировки те же, что и при опоясывающем лишае, однако данное лечение рекомендуется исключительно взрослым, поскольку дети значительно легче переносят данную инфекцию. Лечение ацикловиром цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр вариабельно и зависит от множества факторов, поэтому дозы устанавливает лечащий врач индивидуально в каждом случае.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного капельно вливания

Перед первым внутривенным введением в обязательном порядке необходимо провести кожный скарификационный тест для исключения у пациента аллергии на ацикловир. Для этого на ладонную поверхность предплечья скарификатором или острием иглы делается неглубокая царапина, на которую наносится капля тестируемого вещества (в данном случае раствора ацикловира ). Проба считается положительной, если через 5 - 10 минут после нанесения вещества вокруг царапины возникает ярко выраженная область воспаления. В таком случае вводить препарат внутривенно строго противопоказано. Если же воспаления не наблюдается, то смело можно приступать к введению препарата.

Важной особенностью парентерального введения ацикловира является то, что концентрация его в организме не должна повышаться резко. Согласно многочисленным исследованиям это приводит к острой почечной недостаточности. Для того чтобы избежать данного осложнения, необходимо, чтобы разовая доза препарата вводилась не менее одного часа, а лучше даже более одного часа.

Дозы ацикловира для внутривенного введения приблизительно одинаковы для всех заболеваний семейства герпесовых. Для взрослых и детей она рассчитывается исходя из массы тела больного. В среднем препарат назначается по 5 мг/кг 3 раза в сутки. При герпетическом энцефалите доза удваивается до 10 мг/кг 3 раза в сутки. Таким образом, максимальная суточная доза равна 30 мг/кг. Помимо этого возможно дозировать препарат исходя из площади поверхности кожи больного. Такая методика чаще используется при лечении пациентов детского возраста. Согласно ей ацикловир нужно назначать в максимальной дозе 1,5 г на 1 м 2 поверхности кожи в сутки, разделенные на 3 приема. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и переносимости лечения пациентом ввиду возможных побочных реакций.

Крем/мазь для наружного применения

В случае если в месте нанесения мази или крема возникает зуд, покраснение, отек или другие проявления аллергической реакции, то препарат следует немедленно смыть с поверхности кожи и не использовать его в дальнейшем. Помимо этого следует обратиться к врачу для замены ацикловира на иной препарат, не вызывающий аллергии.

Во время лечения ацикловиром не рекомендуется самостоятельно удалять корочки, которые образуются на поверхности пузырьков. Это замедляет процесс лечения и способствует заражению контактирующих с больным людей. Также важно не наносить крем или мазь для наружного применения на слизистые оболочки. Это повышает вероятность развития местного воспалительного процесса.

Важно учитывать, что ацикловир не предотвращает передачу вирусов при половом акте, поэтому, для того чтобы обезопасить обоих партнеров, рекомендуется использовать презервативы . Однако и с ними связана одна особенность. Вазелин, входящий в состав мази, вступает во взаимодействие с латексом, из которого состоит презерватив, и ослабляет его механические свойства. Иными словами, при использовании мазей ацикловира увеличивается риск разрыва презерватива.

Глазная мазь

Возможные побочные эффекты

Системное применение ацикловира чревато развитием нарушений со стороны:

• пищеварительного тракта;
• нервной системы;
• системы кроветворения;
• сердечно-сосудистой системы;
• мочеполовой системы и др.

• жидкий стул и др.

• головокружение;
• возбуждение;
• спутанность сознания;
• бред и др.

• гемолитическая анемия (снижение количества красных кровяных телец и/или гемоглобина вследствие их разрушения );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови );
• лейкопения/лейкоцитоз (снижение/увеличение числа белых кровяных телец ) и др.

• сильное сердцебиение;
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений );
• функциональные шумы в сердце;
• загрудинная боль;
• нарушения сердечного ритма и др.

• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении;
• повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови.

При непроведении скарификационного аллергического теста на перфузионный раствор ацикловира у больного с повышенным аллергическим фоном высока вероятность развития анафилактического шока .

Приблизительная стоимость медикамента

Средняя стоимость ацикловира в различных регионах Российской Федерации

Отзывы

Можно ли применять ацикловир детям?

Несмотря на то, что существуют определенные различия между физиологией ребенка и взрослого человека, производители препарата не ограничивают его применение больными в возрасте до 18 лет.

Ацикловир в виде мази или крема для наружного применения назначается детям так же, как и взрослым – 5 раз в сутки, нанося на очаги высыпаний на коже. Отличий в применении глазной мази также не существует. Полоска мази длиной в 0,5 - 1 см помещается в пространство между глазом и нижним веком. Затем глаз закрывается на несколько минут, для того чтобы лекарство распространилось по поверхности роговицы и впиталось. Такие процедуры проводят 5 раз в сутки. Длительность лечения от 5 до 10 дней. Во время лечения глазной мазью рекомендуется воздержаться от использования контактных линз во избежание реактивного воспаления и порчи самих линз.

Таблетки ацикловира назначаются детям старше 2 лет в той же дозировке, что и взрослым пациентам. Детям младше 2 лет ацикловир показан в половинной дозе с той же кратностью приема. Таким образом, при герпесе 1 и 2 типа детям старше 2 лет показано по 200 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 100 мг 5 раз в сутки. При опоясывающем лишае детям старше 2 лет назначается по 800 мг 5 раз в сутки, а детям младше 2 лет – по 400 мг 5 раз в сутки. Такой же принцип действует с цитомегаловирусом, вирусом ветряной оспы и вирусом Эпштейна-Барр.

При использовании ацикловира в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения производится расчет дозы исходя из массы тела больного или из площади поверхности кожи как у взрослых, так и у детей всех возрастов. Таким образом, оптимальной дозой для капельного введения ацикловира является 5 - 10 мг/кг каждые 8 часов. Максимальной суточной дозой является 30 мг/кг или 1,5 г/м 2 , разделенные на 3 приема. Введение препарата должно производиться медленно (не менее 1 часа ) под наблюдением медицинского персонала и под контролем клиренса эндогенного креатинина (лабораторный показатель, оценивающий функцию почек ).

Можно ли применять ацикловир беременным и кормящим грудью женщинам?

Данный препарат обладает выраженной целенаправленностью действия. Иными словами, он воздействует исключительно на клетки, в которых присутствует ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота – крупная молекула, в которой закодирован геном ) вируса. Здоровые клетки организма абсолютно не повреждаются ацикловиром. Таким образом, данное противовирусное средство не вызывает аномалий развития или отставания в умственном и физическом развитии у новорожденных детей. Этот факт был подтвержден при исследовании тератогенного (вызывающего аномалии развития ) эффекта ацикловира на крыс, принимавших высокие дозы препарата длительное время. В результате исследования выяснилось, что даже после запредельных доз потомство рождалось без телесных дефектов.

На людях подобные эксперименты не проводились, поскольку они являются негуманными. Однако исследования, базирующиеся на наблюдении, показывают, что процент рождения детей с аномалиями развития у женщин, которые принимали ацикловир в первый триместр беременности, не отличается от тех, которые данный препарат не принимали. Ввиду вышесказанного можно заключить, что данный препарат безопасен для беременных, однако существуют некоторые уточнения.

Первым уточнением является тот факт, что в описанном исследовании участвовало недостаточное количество женщин, что ставит под сомнение правильность первоначальных заключений. Во-вторых, помимо всего прочего, ацикловир обладает рядом побочных эффектов, которые проявляются не только у беременных, но и у рядовых больных. Таким образом, он может вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нервной системы, мочеполовой системы и т. д., которые могут существенно повлиять на течение беременности.

Однако если все же возникает необходимость прибегнуть к использованию данного медикамента, то желательно использовать лишь местные формы, то есть мази и кремы. Они не создают высоких концентраций активного вещества в крови, поэтому менее опасны с точки зрения побочных эффектов. Использования таблеток и тем более растворов для внутривенного капельного вливания следует избегать.

Тем не менее, в исключительных случаях, когда возникают жизненные показания к использованию ацикловира, преимущество отдают системным формам препарата, однако под строгим контролем медицинского персонала.

Можно ли мазать ацикловиром во рту?

Каждая форма лекарственного вещества предназначена исключительно для строго определенных путей введения. Иными словами, таблетки, назначаемые внутрь, должны проглатываться и лишь в желудке начинать действовать. Порошки для приготовления растворов для внутривенного капельного введения можно вводить лишь парентерально, поскольку при приеме внутрь они, в лучшем случае, не окажут никакого эффекта. Аналогично этому глазная мазь и кремы для наружного кожного нанесения должны использоваться исключительно по назначению.

Такие ограничения определяются свойствами действующего вещества. В частности, ацикловир является достаточно сильным раздражителем для слизистой оболочки ротовой полости и в большинстве случаев вызывает местное воспаление в месте контакта. К тому же помимо активного вещества в креме или мази содержится множество балластных веществ, которые не предназначены к проглатыванию. Они, вероятнее всего, вызовут такие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта как тошноту, рвоту, боль в подложечной области, диарею и др.

Гораздо плачевнее может быть исход использования мази или крема ацикловира в ротовой полости у больного, не знающего, что имеет аллергию к данному веществу. Такие случаи, к сожалению, не являются редкостью. Скорость и тяжесть развертывания аллергической реакции часто зависит от пути попадания аллергена в организм. Таким образом, кожный контакт с аллергеном чаще вызывает крапивницу или аллергический дерматит . Таблетки и средства для внутривенного введения более вероятно вызовут шок у пациента с аллергией на вводимое вещество. Если крапивница проходит после использования нескольких таблеток супрастина , то анафилактический шок требует срочных мер по спасению жизни пациента, которые могут быть оказаны, лишь медицинским персоналом, имеющим в распоряжении необходимые лекарственные средства.

Учитывая то, что скорость всасывания веществ из ротовой полости приравнивается к внутримышечной инъекции, достаточно с серьезными основаниями следует опасаться развития тяжелых аллергических осложнений у больных с повышенным аллергическим фоном. К числу таких осложнений относят ангионевротический отек (отек Квинке ) и анафилактический шок. Первое проявляется прогрессирующим отеком мягких тканей лица с распространением на шею и верхнюю часть грудной клетки. Наибольшую опасность представляет переход отека на голосовую щель, приводящий к ее смыканию. Вторым осложнением является анафилактический шок, который проявляется резким падением артериального давления и потерей сознания.

Можно ли совмещать ацикловир с алкоголем?

Причина несовместимости кроется в том, что как ацикловир, так и этиловый спирт обезвреживаются в печени при помощи единой ферментной системы. В результате каждое из веществ замедляет обезвреживание конкурента, приводя к его накоплению в организме.

Замедленное выведение этилового спирта приводит к тому, что резистентность больного к алкогольным напиткам в значительной мере снижается. Иными словами, при употреблении даже небольшой дозы алкоголя человек быстро пьянеет и медленно трезвеет. Последствием является усиление токсического влияния алкоголя и его метаболитов (более токсичных, чем сам этиловый спирт ) на центральную нервную систему и внутренние органы. Вдобавок ко всему вышесказанному на следующее утро больной будет испытывать сильнейший похмельный синдром.

Замедленное выведение ацикловира из организма приводит к его накоплению и, в конечном итоге, к передозировке со всеми вытекающими побочными эффектами. Наиболее тяжелым из них является острая почечная недостаточность, требующая назначения пациенту экстракорпоральных методов выведения креатинина, мочевины и других продуктов распада белка . При отсутствии данных средств (простой или перитонеальный диализ ) больной рискует войти в уремическую кому . Даже при оказании помощи на этом этапе существует большая вероятность серьезных повреждений головного мозга. В отсутствии помощи и в дальнейшем пациент умирает менее чем за 1 неделю.

Какой из аналогов ацикловира эффективнее?

Лекарственные препараты подразделяются на 2 группы – оригиналы и дженерики. Оригинальными препаратами называются те, которые были выпущены впервые одной из фармацевтических компаний, потративших на его разработку определенные ресурсы. Такие компании оформляют патент на изобретение, согласно которому остальные конкурирующие фирмы не имеют права выпускать такой же препарат в среднем 5 - 10 лет. По прошествии данного времени компания-изобретатель должна разгласить формулу препарата и методы его изготовления, чтобы остальные компании могли выпускать его на рынок по более низкой целее, что сделало бы препарат более доступным для масс. Такая копия препарата называется дженериком.

Однако на практике происходит иначе. Компания-изобретатель оглашает формулу и основные моменты процесса получения препарата, сохраняя в тайне многие секреты, для того чтобы сохранить лидерство на рынке еще некоторое время. Конкурирующим компаниям требуется в среднем еще от 5 до 10 лет, чтобы довести качество своего препарата до уровня оригинала.

В результате получается следующая картина. Первые 5 - 10 лет оригинальный препарат является уникальным в своем роде. В последующие 5 - 10 лет появляются его многочисленные аналоги, которые на самом деле уступают ему по качеству. Итого, от 10 до 20 лет с момента изобретения препарата оригиналы превосходят в качестве дженерики. Далее, аналоги уравниваются с оригиналом, что, безусловно, выгодно для пациента, приобретающего качественный продукт по более низкой цене.

Ацикловир был изобретен более 25 лет назад. Исходя из вышесказанного, можно легко сделать вывод, что все уважающие себя фармацевтические концерны уже, как минимум, 5 лет выпускают препарат, не уступающий по качеству оригиналу. Таким образом, можно заключить, что все дженерики ацикловира одинаково хороши для лечения.

Тем не менее, остается, пусть небольшой, но шанс того, что какая-нибудь нечистоплотная компания выпускает поддельный продукт. Для того чтобы уменьшить вероятность его приобретения, рекомендуется покупать лекарства в крупных аптеках. Такие аптеки зачастую работают с проверенными поставщиками, гарантирующими качественный продукт.

Поможет ли ацикловир при герпесе?

Механизм действия ацикловира обусловливает подавление активности и уничтожение вируса простого герпеса, оправдывая, тем самым, свою эффективность. Согласно клиническим рекомендациям ацикловир и подобные ему препараты назначаются, в первую очередь, при лечении герпетических вирусных инфекций, независимо от степени тяжести вирусного процесса. Наиболее успешные терапевтические результаты отмечаются при раннем назначении данного лекарственного средства.

Терапевтическими эффектами данного препарата являются:

• существенное уменьшение длительности острого периода заболевания (период появления новых высыпаний );
• раннее формирование корочек на поверхности высыпаний;
• подавление распространения герпетических высыпаний;
• снижение интенсивности болей и синдрома общей интоксикации;
• снижение частоты рецидивов;
• уменьшение частоты и тяжести осложнений и др.

Эффективность лечения вируса герпеса в остром периоде заболевания повышается при одновременном использовании двух медикаментозных форм препарата – пероральной (таблетки ) и местной (мази и кремы ). Это обеспечивает подавление вирусной активности как в крови пациента, так и непосредственно в области поражения. Такое сочетание допустимо для легких и среднетяжелых форм инфекции.

Для лечения тяжелых распространенных форм герпеса с одновременным поражением глаз, кожи, слизистых оболочек и внутренних органов ацикловир назначается в виде внутривенных капельных инфузий. Параллельно с этим применяются и местные формы.

Ацикловир оказывает положительный противогерпетический эффект вне зависимости от наличия и степени подавления иммунитета. По этой причине его успешно используют для профилактики герпесвирусных инфекций у пациентов с выраженным иммунодефицитом различной этиологии.

Лечение вируса простого герпеса 1 и 2 типа при помощи ацикловира осуществляется по-разному в зависимости от тяжести течения болезни. Исходя из этого, используют различные медикаментозные формы препарата.

Лечение простого герпеса ацикловиром

Нужен ли рецепт для покупки ацикловира?

Наиболее распространенными из них являются местная аллергическая реакция, лихорадка, болезненность в месте нанесения мази, жжение, зуд и др.

Воздействуя на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт ) данный препарат может вызвать:

• тошноту;
• рвоту;
• диарею;
• боли в животе и др.

Наиболее частыми побочными эффектами, оказываемыми данным препаратом на форменные элементы крови, являются:

• гемолитическая анемия (снижение концентрации гемоглобина и/или эритроцитов в периферической крови по причине их преждевременного разрушения );
• лейкоцитоз/лейкопения ( лейкоцитов в периферической крови );
• тромбоцитоз/тромбоцитопения (увеличение или снижение числа тромбоцитов в периферической крови );
• ДВС-синдром (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови из-за резкого снижения количества тромбоцитов и факторов свертывания ) и др.

При несоблюдении данных условий могут возникнуть следующие побочные явления со стороны мочевыделительной системы:

• гематурия (наличие крови в моче );
• острая почечная недостаточность при быстром внутривенном введении (резкое снижение выделительной функции почек, сопровождаемое накоплением мочевины и остаточного азота в крови ).

• головокружения;
• галлюцинаций;
• спутанности сознания;
• бреда и др.

Для чего используется ацикловир?

Тем не менее, основной областью применения данного препарата является борьба с вирусами семейства герпеса. В данном семействе числятся 8 типов вирусов, причем степень противовирусного действия ацикловира на них различна. Наиболее выраженное действие проявляется по отношению к вирусу простого герпеса 1(лицевого ) и 2 (генитального ) типа. Затем следует герпес Зостер (опоясывающий лишай ), вирус ветряной оспы (ветрянка ), вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. В случае последних двух представителей данного семейства противовирусный эффект наименее выражен.

Действие препарата направлено исключительно на клетки, пораженные вирусом. Отличительной их чертой является наличие специального фермента – вирусной тимидинкиназы. Данный фермент запускает цепь биохимических реакций, при помощи которых ацикловир превращается из неактивной формы в активную – трифосфат ацикловира. Данное вещество в значительной степени замедляет репликацию (размножение ) вируса, встраивается в его структуру и приводит к его нестабильности и распаду.

Тем не менее, даже при использовании ацикловира против вируса простого герпеса, для которого он является препаратом первой линии, возникают неудачи лечения. Это связано с тем, что в популяции циркулирует достаточно весомый процент штаммов вируса с устойчивостью к данному препарату. Такой вирус называется ацикловир-резистентным и требует назначения более специфичных и узконаправленных препаратов, то есть препаратов второй и третьей линии лечения.

Что лучше, мазь или таблетки ацикловира?

Мази и кремы на основе ацикловира обладают местным действием. Причем учитывая тот факт, что они прекрасно впитываются в кожу и слизистые, применение их при точечных проявлениях болезни считается наиболее оправданным. Таблетки оказывают системное действие и показаны при более тяжелых формах болезни с поражением внутренних органов и важных нервных структур (головной и спинной мозг ).

Из вышесказанного может сложиться впечатление, что ацикловир в таблетированной форме проявляет более выраженный эффект, чем в местной. Однако на самом деле эффект одинаково силен в обоих случаях, а вот область действия различна.

К тому же не стоит забывать и о побочных эффектах препарата, выраженность которых в разы возрастает при использовании таблеток по сравнению с мазями и кремами для наружного применения. Иными словами, если лечить, к примеру, впервые возникшие небольшие высыпания вокруг губ таблетками ацикловира в течение 5 - 10 дней в средней дозе для взрослого человека – 1 г в день, то выраженность побочных эффектов может перевесить эффект от лечения.

Области применения наружных и системных лекарственных форм ацикловира

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у

При , a также при лечении

—

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.