В плазме крови нефракционированный (стандартный) препарат активирует антитромбин 3. Угнетает активность активированного фактора 10 и тромбина, в небольшой степени сокращает агрегацию тромбоцитов. Относится к антикоагулянтам прямого действия.

Состав и действие Гепарина

Действующее вещество - гепарин натрия (на латинском - Heparinum natrium):

• 1 г геля - 1000 МЕ;
• 1 г мази - 100 МЕ;
• 1 мл раствора - 5000 МЕ.

Вспомогательные вещества:

• мазь: бензокаин, бензилникотинат;
• раствор: бензиловый спирт, хлорид натрия, вода для инъекций.

Активное вещество замедляет образование фибрина. Применение препарата способствует:

• усилению активности паратгормона;
• снижению активности сурфактанта в легких;
• подавлению увеличенного синтеза в коре надпочечников альдостерона;
• уменьшению активности мозговой гиалуронидазы;
• активации липопротеинлипазы;
• увеличению почечного кровотока;
• модулированию реакции яичников на гормональные стимулы;
• повышению сопротивляемости сосудов мозга.

При ишемической болезни сердца прием медикамента снижает частоту повторных инфарктов миокарда и летальность от него, риск развития острых тромбозов. В высоких дозах эффективен при венозном тромбозе и тромбоэмболии легочной артерии. Малые дозы используются для профилактики венозных тромбоэмболий, в т. ч. после проведения операций.

Форма выпуска

Лекарственные формы медикамента:

• для наружного использования - в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 50 и 100 г, упакованных в картонные пачки - по 1 шт.;
• мазь для наружного использования - в такой же таре по 10 и 25 г, также упакованных;
• раствор для подкожного или внутривенного введения - бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость, выпускаемая в форме флаконов и ампул.

Флаконы: 1 или 5 мл в пластиковой или контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 шт., в картонной пачке - 1-2 упаковки. Флаконы по 1 мл - в картонной пачке без упаковки по 5 и 10 шт.

• с ампульным ножом, по 5 и 10 шт. в пластиковой или контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке - 1-2 упаковки - 1, 5 мл; ампулы по 1 мл - такая же упаковка или без упаковки, ампулы по 5 мл - по 5 и 10 шт. в картонной пачке, могут быть без ампульного ножа;
• 2 мл, с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1-2 упаковки;
• полимерная ампула 5 мл, по 5 шт. в картонной пачке.

В форме таблеток не выпускается.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Фармакологические свойства гепарина

Кислый мукополисахарид, влияющий на факторы свертывания и разжижения крови. Блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамика

Механизм действия основан на его связывании с АТ III, способствующем подавлению активированных факторов свертывания. В высоких концентрациях подавляет активность тромбина.

Также подавляется участвующий в системах свертывания крови активированный фактор Х.

Проявление действия наблюдается при меньших дозах препарата по сравнению с требуемыми для ингибирования активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что позволяет использовать средство в малых дозах при подкожном введении с целью профилактики и в больших - для лечения.

Лекарство способно уменьшить размеры тромба и приостановить его увеличение.

Уменьшает активность сурфактанта в легких, подавляет активность гиалуронидазы.

При наружном применении оказывает антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие.

Активирует фибринолитические свойства крови.

У пациента, использующего наружные формы препарата, активируется тканевой обмен, улучшается микроциркуляция крови, уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после подкожного введения достигается через 4-5 часов. Не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с плазменными белками (до 95%).

Не проникает в грудное молоко и плаценту. Захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными. Концентрируется в селезенке и печени.

Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. При использовании высоких доз до 50% может выделяться в неизменном виде. Гемодиализ не способствует выделению. Период полураспада - 0,5-1 час.

Для чего назначают?

Средство используют при следующих состояниях:

• диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови;
• тромбозах, в т. ч. коронарных сосудов;
• профилактике и лечении тромбоэмболии;
• профилактике свертывания крови при операциях с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Гель назначают для профилактики и лечения:

• тромбофлебита поверхностных вен;
• подкожных гематом;
• поверхностного мастита;
• травм и отеков, в т.ч. от синяков;
• локализованных инфильтратов;
• слоновости;
• поверхностного перифлебита;
• лимфангита;
• флебита.

Инъекции назначают при следующих заболеваниях:

• гломерулонефрите;
• волчаночном нефрите;
• гемолитикоуремическом синдроме;
• бактериальном эндокардите;
• остром инфаркте миокарда;
• ДВС-синдроме;
• нестабильной стенокардии;
• мерцательной аритмии;
• тромбофлебите;
• ТЭЛА;
• тромбозе почечных вен, артерий миокарда, глубоких вен.

Уколы используют для профилактики образования тромбов при митральном пороке сердца, для профилактики и лечения нарушений микроциркуляции и микротромбообразования.

Препарат применяется при промывании катетеров (венозных), при проведении гемосорбции, форсированного диуреза, гемодиализа, перитонеального диализа, цитафереза.

Инстилляции препарата в мочевой пузырь используются при лечении лейкоплакии у женщин.

Гепариновую мазь используют в косметологии для устранения морщин.

Гепарин при геморрое

На всех стадиях заболевания при пациентам назначают суппозитории (подробнее о них ), предотвращающие тромбообразование, заживляющие раны и оказывающие кровоостанавливающий эффект. При наиболее действенны свечи, содержащие активное вещество:

• Гепатромбин Г, также включают в состав преднизолон и лауромакрогол. Подробнее о них можно узнать ;
• , дополнительно включают преднизолон и лидокаин;
• с глицерином, витепсолом, бензокаином.

Самым эффективным средством считается гепариновая мазь.

Хроническом

В этом случае используют мази:

• Гепатромбин;

Последнее средство позволяет расслабить мышцы, что помогает больному осуществить опорожнение. Расслабленная мускулатура ускоряет заживление и благоприятствует улучшению микроциркуляции.

При обострении

Наиболее эффективным средством при обострении как наружного, так и внутреннего геморроя является гепариновая мазь.

При внутреннем заболевании без выпадения геморроидальных узлов мазью обильно обрабатывается тампон, помещаемый в анус.

При с наблюдающимся выпадением узлов используется марля с нанесенной мазью, сложенная в несколько слоев, фиксируемая на болезненной зоне.

Курс лечения не превышает 2 недель. Этого в норме достаточно для ликвидации периода обострения.

При кровоточащем геморрое гепариновая составляющая приводит к еще более интенсивному кровотечению, поэтому при активной фазе препараты на основе данного вещества не используются. Их применяют при отсутствии активного выделения крови.

Особенности введения гепарина

Наибольший эффект от применения лекарства наблюдается при внутривенной диффузии, поскольку обеспечивается стабильная гипокоагуляция и реже происходят выделения крови.

Внутривенное введение детям осуществляют через капельницу.

Свечи

Инструкция по применению суппозиториев:

• используются только после опорожнения кишечника;
• перед введением принимают душ;
• для усиления эффекта до введения свечей принимают ванны с целебными травами в течение 20 минут;
• суппозитории вводят в положении лежа на боку или стоя;
• после введения находятся минимум 1 час в положении лежа, поэтому лучше применять лекарство перед сном.

Гель и мазь

На место поражения их наносят до 3 раз в день. Продолжительность курса лечения - 3-4 дня, в некоторых случаях - до недели.

Наносят на чистую кожу узлов и анальной зоны. Нельзя применять для мест, имеющих повреждения. Наносят около 2 см на кожу анальной области, рекомендуется обработать и зону сфинктера.

Тампон при внутренних узлах помещается в анальное отверстие на 20-30 минут.

Уколы

Введение раствора осуществляют подкожно в живот (передне-латеральную стенку) в виде регулярных инъекций или непрерывной внутривенной инфузии.

Для профилактики можно колоть подкожно по 5000 МЕ в сутки (по 2500 МЕ за раз с интервалами между инъекциями 8-12 часов).

При инфаркте применяют внутривенное введение в дозе 15-20 тыс. ЕД, в стационаре вводят каждые 4 часа в течение 5-6 дней по 5-10 тыс. ЕД. За 1-2 дня до отмены дозу снижают на 2,5-5 тыс. ЕД на каждый укол.

При массивном тромбозе легочной артерии вводят капельницей по 40-60 тыс. ЕД в течение 4-6 часов с последующим внутримышечным введением по 40 тыс. ЕД в сутки.

При венозных и иных периферических тромбозах вводят внутривенно 20-30 тыс. ЕД, затем по 60-80 тыс. ЕД в сутки.

Во всех случаях за 1-3 дня до окончания введения назначают непрямые антикоагулянты, прием которых продолжается и после отмены препарата.

Профилактику тромбоэмболии проводят вводом средства в подкожную клетчатку в дозе 5 тыс. ЕД 1-2 раза в день до и после операции.

При использовании раствора в комплексной консервативной терапии острой артериальной или венозной непроходимости суточную дозу (400-450 ЕД/кг) разводят 1200 мл изотонического раствора соли и переливают со скоростью 20 капель в минуту непрерывно в течение 3-5 суток, после чего переходят на дробное введение (по 100 ЕД/кг на 1 инъекцию). Если внутривенное введение невозможно, препарат начинают использовать подкожно или внутримышечно в тех же дозах.

При промывке катетера осуществляют разведение препарата физраствором в соотношении 1:20.

Через сколько действует?

Лекарство действует быстро, хотя и кратковременно.

Свертывание крови замедляется при введении:

• внутривенном - почти сразу;
• внутримышечном - через 15-30 минут;
• подкожном - через 40-60 минут.

Максимальный эффект после ингаляции отмечается через сутки.

Противопоказания

Лекарство не применяют при следующих состояниях:

• эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
• циррозе печени, сопровождающимся варикозным расширением вен пищевода;
• недавно осуществленных операциях на желчных путях, печени, предстательной железе, глазах, мозге;
• угрожающем выкидыше;
• травмах;
• неконтролируемой артериальной гипертензии;
• геморрагическом инсульте;
• антифосфоролипидном синдроме;
• аневризме сосудов головного мозга;
• расслаивающейся аневризме аорты;
• заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
• кровотечениях;
• гиперчувствительности к компонентам.

Вызывает ли препарат побочные явления?

Побочные эффекты от применения препарата возможны в виде развития кровотечений. При пониженной свертываемости крови уменьшают дозу лекарства без увеличения интервалов между инъекциями. При появлении аллергических реакций из-за индивидуальной непереносимости компонентов введение препарата отменяют, назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Передозировка

Повышенные дозы препарата вызывают кровотечения из мест его введения, операционных ран, ЖКТ. Их ликвидируют при малых токах крови отменой препарата, при больших - нейтрализацией протамин сульфатом.

При наружном применении случаи передозировки не описаны. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Особые указания

С осторожностью вводят препарат больным с бронхиальной астмой, поливалентной аллергией, печеночной недостаточностью, эндокардитом, активным туберкулезом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, тромбоцитопений, при стоматологических манипуляциях и людям пожилого возраста.

Разводить нужно только раствором хлорида натрия 0,9%.

При развитии некрозов мазь или гель не применяют.

При беременности и лактации

Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности более опасен для жизни, чем применение лекарства под врачебным контролем. Оно не проникает через плаценту, побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Применение в детском возрасте

В инструкции возрастные ограничения отсутствуют. Мази или гели назначают с 1 года. Перед использованием препарата необходима консультация врача.

Лекарственное взаимодействие

Усиливают эффекты препарата:

• Дикумарин;
• Варфарин;
• Индометацин;
• Ибупрофен;
• Фенилбутазон;
• Декстран;
• ацетилсалициловая кислота.

Ослабляются эффекты препарата:

• этакриновой кислотой;
• антигистаминными средствами;
• никотиновой кислотой;
• тетрациклинами;
• сердечными гликозидами.

Аналоги

Такое же торговое название и действующее вещество имеют препараты Ферейн, Браун, Сандоз, Акригель 1000, натриевая соль.

Сроки и условия хранения

В защищенном от света прохладном месте, при температуре +8...+15°С.

Условия отпуска из аптек

Раствор - по рецепту, мази и гели - без него.

Цена

Мази в тюбиках 25 г - около 50 руб., гели в тюбиках 30 г - 120-180 руб., растворы для инъекций (5000 МЕ/мл) - 250-400 руб.

«Гепарин» относится к группе антикоагулянтов и востребован при образовании тромбов или гематом. Применяют ли такое лекарство в детском возрасте и когда его назначают детям?

Форма выпуска

«Гепарин» представлен несколькими формами:

• Ампулы/флаконы для уколов. Это прозрачная жидкость без цвета или с незначительным желтым оттенком. Такой раствор предназначен для введения в вену или под кожу. В ампуле/флаконе находится 1, 2 или 5 мл препарата, а одна упаковка включает 5 или 10 штук.
• Гель. Он является легкой прозрачной массой без особого запаха, которая быстро впитывается в кожу. Одна туба может содержать такое лекарство в количестве от 15 до 100 г.
• Мазь. Она является густой белой или бело-желтой субстанцией. В одном тюбике содержится 10 или 25 г препарата.

Состав

Активным веществом любой формы лекарства является гепарин натрия. Оно хорошо растворяется в воде и очень плохо - в ацетоне, этиловом спирте, бензоле или эфире. Источником его получения для лекарств являются органы животных. Он содержится в дозе 5000 МЕ на 1 мл раствора для инъекций, 1 г геля или 1 г мази.

В ампулах помимо гепарина содержится стерильная вода, а также хлорид натрия и бензиловый спирт. В таком препарате от некоторых производителей есть раствор гидроксида натрия или хлористоводородной кислоты. Мазь с гепарином включает еще два активных вещества, которые усиливают ее действие. Это бензилникотинат и бензокаин. Кроме того, в этой форме медикамента есть стеарин, вазелин и другие компоненты мазевой основы.

Принцип действия

У «Гепарина» есть свойство замедлять образование тромбов вследствие действия на антитромбин III. Препарат активирует это соединение и ускоряет его противосвертывающий эффект. Кроме того, лекарство мешает преобразованию протромбина, в результате чего активность тромбина угнетается, а новые молекулы не образуются. За такой эффект «Гепарин» называют антикоагулянтом прямого действия.

Показания

Инъекционную форму лекарства используют для профилактики появления тромбов, при хирургическом лечении, а также при использовании гемодиализа. Медикамент востребован в лабораториях (как средство для предотвращения преждевременного свертывания крови). «Гепарином» промывают венозные катетеры. Назначают это средство и при гломерулонефрите или эндокардите.

Формы для местного использования (гель, мазь) используются при ушибах, травмах, подкожных гематомах или локализированных отеках.

Такие медикаменты назначают при тромбофлебите, если он поразил подкожные вены, а также при наружном геморрое. Для детей их чаще всего используют при синяках или для устранения местной реакции на инъекцию.

С какого возраста разрешено принимать?

Возрастные ограничения в лечении «Гепарином» в виде уколов отсутствуют, но детям младше 3 лет лекарство вводят лишь под врачебным контролем. В аннотации к местным формам есть противопоказание к использованию мази или геля в детском возрасте, но на практике такие лекарства назначаются с 1 года . При этом давать медикамент без консультации врача запрещено.

Противопоказания

«Гепарин» не используется при кровотечениях или риске их развития, подозрении на кровоизлияния, недавно проведенных операциях на мозге, органе зрения, печени или после пункции спинного мозга. Такое лекарство нельзя вводить при тяжелых болезнях печени или язвенном поражении пищеварительного тракта. Кроме того, медикамент противопоказан людям с повышенной чувствительностью к его компонентам. Местные средства нельзя наносить на поврежденную кожу или слизистые оболочки, а также при гнойных поражениях кожного покрова.

Побочные действия

Уколы «Гепарина» могут провоцировать кровотечения, вызывать аллергию и отрицательно воздействовать на пищеварительный тракт. В месте инъекции (а также при использовании мази или геля) возможны такие побочные реакции, как покраснение, болезненность, гематома или раздражение кожи.

Инструкция по применению и дозировка

Дозировку и режим применения лекарства врачи определяют индивидуально: на основе клинических симптомов, возраста ребенка и используемой формы «Гепарина». Инъекции делают либо в вену (нередко назначаются капельницы, для которых медикамент разводят физраствором), либо под кожу в области живота. Внутримышечное введение запрещено.

Лекарство наносится на кожу в месте синяка или ушиба тонким слоем дважды или трижды в день. Препарат используют до полного исчезновения гематомы или инфильтрата, что чаще всего происходит за 3-7 дней.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие лекарства усиливается, если одновременно применять нестероидные противовоспалительные препараты, антиагреганты и другие антикоагулянты. В то же время антигистаминные препараты, тетрациклины, тироксин, никотин и алкалоиды спорыньи снижают лечебный эффект «Гепарина». Смешивать раствор для инъекций рекомендуется только с физраствором.

Условия продажи и хранения

Для приобретения инъекционной формы требуется наличие рецепта от врача, а местные лекарства являются безрецептурными средствами. Средняя цена 5 ампул по 5 мл составляет 400 рублей, а стоимость тюбика гепариновой мази бывает от 30 до 70 рублей.

Хранить лекарство дома нужно в скрытом от детей месте, куда не попадает солнечный свет. Температура хранения ампул и геля не должна превышать +25 градусов, а мазь желательно держать в холодильнике (при температуре ниже +15 градусов). Срок годности геля составляет 2 года, а других форм – 3 года.

Название:

Гепарин ампулы

МНН:

Heparin Sodium

Аналоги:

Отсутствуют

Код АТХ: B01AB01
Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты.
Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

Активные вещества

5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика

При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

• Нестабильная стенокардия,
• острый инфаркт миокарда,
• тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда,
• операциях на сердце и кровеносных сосудах,
• тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов,
• тромбофлебиты (профилактика и лечение),
• ДВС-синдром,
• профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции,
• тромбоз почечных вен,
• гемолитико-уремический синдром,
• мерцательная аритмия,
• митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования),
• бактериальный эндокардит,
• гломерулонефрит,
• волчаночный нефрит,
• ревматизм,
• бронхиальная астма,
• проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровобращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез),
• форсированного диуреза,
• промывание венозных катетеров.

Способ применения и дозы

Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.

При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.

При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.

В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.

При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания

Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.

Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.

Побочные действия

При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).

При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.

В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.

Противопоказания

Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.

Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).

Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности

Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска

Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5

Производитель

РУП "Белмедпрепараты"

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Гепарин уколы: инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка,

крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Головокружение, головные боли, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея.

Тромбоцитопения (6 % больных). Реакции первого типа, как правило,

проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии; тромбоцитопения имеет тяжелое течение и может быть смертельной.

На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении возникают некроз кожи, артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 тыс./мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

На фоне длительного применения - остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая алопеция, увеличение активности "печеночных" трансаминаз.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).

Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Меры предосторожности

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Гепарин уколы аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.