Метронидазол какая группа. Применение при нарушении функции печени. Способ применения и дозы

Средство выпускается в разных формах, в состав всех форм входит активное вещество метронидазол .

Раствор для инфузий содержит 5 мг действующего вещества.

Метронидазол в таблетках содержит 0,25 г активного составляющего.

Вагинальные свечи с метронидазолом имеют в составе 0,125 г, 0,25 г либо 0,5 г действующего компонента. Также в составе есть дополнительные ингредиенты — полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400.

Вагинальный гель Метронидазол содержит 1 г метронидазола, а также дополнительные компоненты: , пропиленгликоль, динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, воду.

Крем Метронидазол в составе имеет 10 мг метронидазола, а также дополнительные компоненты: синтетический ольброт, спирт цетиловый, лаурилсульфат натрия, , стеариновая кислота, пропилоксибензоат, метил-оксибензоат, воду.

Гель Метронидазол для применения наружно в составе содержит 10 мг действующего вещества, а также дополнительные компоненты: этанол, соль динатриевую ЭДТА, метил-оксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропиленгликоль, триэтаноламин, пропилоксибензоат, воду.

Форма выпуска

ЛС производится в нескольких формах. Лекарство в виде раствора для проведения инфузий – это прозрачная жидкость, которая имеет зеленоватый оттенок. Вмещается во флаконах по 100 мл, они вкладываются в пачку из картона.

Вагинальные суппозитории имеют торпедообразную форму, белый или желтоватый цвет. В пачку из картона вкладывается 10 штук.

Гель вагинальный вмещается в тубе 30 г, в комплекте есть специальный аппликатор для введения вагинально.

Также выпускаются гель и крем для применения наружно, эти средства содержатся в тубах по 15 г, упакованных в пачки из картона.

Производится лекарство в виде суспензии для приема внутрь, также производятся вагинальные таблетки Метронидазол, препарат Метронидазол Лект и др.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа – противомикробное лекарство, группа с высокой анаэробной активностью.

Применяя для лечения Метронидазол, следует учитывать, что это средство оказывает противомикробный и противопротозойный эффект. Механизм действия его основан на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов.

Бактерии гибнут вследствие взаимодействия восстановленной 5-нитрогруппы метронидазола с ДНК клетками микроорганизмов и, как следствие, ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот.

Средство проявляет активность относительно Gardnerella vaginalis , Trichomonas vaginalis , Lamblia spp. , Entamoeba histolytica , Giardia intestinalis , также действующее вещество активно относительно облигатных анаэробов Bacteroides spp. , Prevotella , Veillonella spp. , Fusobacterium spp . и по отношению к отдельным грамположительным микробам (Clostridium spp. , Eubacter spp. , Peptostreptococcus spp. , Peptococcus spp. ).

Если препарат сочетается с , он проявляет активность относительно Helicobacter pylori .

В тоже время чувствительности к метронидазолу не проявляют факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы. Но если присутствует смешанная флора (то есть аэробы и анаэробы), воздействует синергично с антибиотиками, которые являются эффективными по отношению к обычным аэробам.

Лекарство способствует увеличению чувствительности новообразований к облучению, обеспечивает стимуляцию репаративных процессов, способствует проявлению дисульфирамоподобных реакций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Аннотация на ЛС свидетельствует, что после применения препарата интравагинально происходит системное всасывание активного вещества. Абсорбируется примерно 56 %.

Отмечается в два раза высшая относительная биодоступность средства, используемого в форме геля вагинального, по сравнению с таблетками вагинальными при применении одноразовой дозы 500 мг. Наивысшая концентрация при использовании вагинального геля достигается спустя 6-12 часов после использования.

С белками крови метронидазол связывается меньше, чем на 20%. Вещество проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ, попадает во все ткани в организме. Отмечается его выделение с грудным молоком.

Метаболизм проходит в печени, выведение происходит в основном через почки (примерно 60-80%, при этом около 20% из организма выводится в неизмененном виде). Еще около 6-15% из организма выводится через кишечник.

Показания к применению Метронидазола

Существуют следующие показания к применению Метронидазола в свечах:

• и трихомонадный вагинит (для мужчин и женщин);
• амебная дизентерия;
• проявление анаэробных инфекций , которые развиваются вследствие действия микроорганизмов, чувствительных к метронидазолу;
• для лечения смешанных тяжелых аэробно-анаэробных инфекций;
• для профилактики анаэробной инфекции в случае хирургической операции;
• при в хронической форме.

Также назначается при обострениях хронического ; при язве, связанной с Helicobacter pylori (комбинируется с амоксициллином).

Мазь Метронидазол и другие формы препарата назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• вульгарные и розовые угри , (применяется наружно);
• раны и трофические язвы , которые не заживают на протяжении продолжительного времени;
• при ;
• проявление протозойных инфекций (при внекишечном амебиазе, кишечном амебиазе, амебном абсцессе печени, гиардиазисе, , трихомонадном вагините, лямблиозе, балантидиазе, трихомонадном уретрите, при уреаплазме, при );
• в случае инфекций, спровоцированных Bacteroides spp. (при инфекциях ЦНС, при инфекциях костей суставов);
• при инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus (при инфекциях органов таза, брюшной полости);
• псевдомембранозный колит (на фоне применения антибиотиков);
• язва и гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori;
• с целью профилактики осложнений после операций, в частности после вмешательств на околоректальной области, а также после гинекологических операций и апендэктомии;
• как радиосенсибилизирующее лекарство во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями, если резистентность связана с гипоксией в клетках опухоли.

Подробнее о том, отчего помогает лекарство, от чего Метронидазол в таблетках и в других формах, можно узнать у специалистов.

Противопоказания

Определяются такие противопоказания для применения всех форм этого лекарства:

• к препарату;
• поражения ЦНС органического характера ( и др.);
• лейкопения (в том числе — в анамнезе);
• печеночная недостаточность (дозировка должна быть точной, нельзя применять большие дозы средства);
• грудное вскармливание .

Осторожно назначают средство при беременности, в случае почечной недостаточности. При таких состояниях дозировка должна назначаться только врачом.

Побочные действия Метронидазола

В процессе приема средства могут развиваться побочные действия:

• побочные эффекты в функциях ЖКТ : тошнота, рвота, ухудшение аппетита, , запор, проявление кишечных колик, сухость во рту, , ;
• функции нервной системы : нарушенная координация, , атаксия, нарушения сознания, , раздражительность, галлюцинации, высокая возбудимость, слабость, судороги, , периферическая невропатия;
• аллергические проявления : сыпь на коже, , гиперемия кожи, лихорадка, артралгии;
• мочевыделительная система : полиурия, , дизурия, недержание мочи, цистит, красно-коричневый цвет мочи;
• местные проявления : ;
• другие побочные эффекты : лейкопения, нейтропения, уплощение зубца Т (проявляется на ЭКГ).

Инструкция по применению Метронидазола (Способ и дозировка)

Дозировка и особенности приема определяются тем, в какой форме пациенту назначается препарат.

Таблетки Метронидазол, инструкция по применению

Лекарство в таблетках следует принимать внутрь, делая это во время еды или после приема пищи. Разжевывать не нужно.

Больным трихомониазом назначается по 250 мг два раза в день, принимать 10 дней. Можно также применять препарат в дозе 400 мг дважды в день на протяжении 5-8 суток. Женщины при лечении должны применять дополнительно вагинальные таблетки или свечи.

Может практиковаться повторный курс лечения или повышение дозы. После первого курса важно сделать перерыв примерно на 1 месяц и провести лабораторные исследования для контроля. В качестве альтернативного метода приема назначается по 2 г ЛС однократно обоим половым партнерам.

В случае бессимптомного амебиаза (при выявлении кисты) взрослым пациентам назначается по 500 мг средства 2-3 раза в день, терапия продолжается 5-7 дней.

В случае амебиаза в хронической форме суточную дозу средства 1.5 г делят на три приема, лечение длится от 5 до 10 дней.

В случае острой амебной дизентерии назначается доза в сутки 2.25 г, делить ее нужно на три приема, принимать до тех пор, пока симптомы не прекратятся.

Больным абсцессом печени назначается 2.5 г препарата в сутки, принимать его можно в один или в 2-3 приема. Лечение длится на протяжении 3-5 дней, при этом возможна комбинация метронидазола с тетрациклинами .

При язвенном стоматите показан прием 500 мг средства дважды в день, принимать 3-5 дней.

В случае псевдомембранозного колита — по 500 мг таблеток 3-4 раза в день.

С целью эрадикации Helicobacter pylory принимать по 500 мг 3 раза в день, делать это нужно в течение семи дней. Практикуется комбинированное лечение, с амоксициллином и др.

С целью профилактики осложнений инфекционного характера перед оперативным вмешательством назначается по 750-1500 мг лекарства в сутки, за 3-4 дня до манипуляций. Также дозу по 750 мг в сутки можно принимать на протяжении 7 дней после операции.

Для лечения анаэробной инфекции в сутки назначается по 1.5-2 г средства Метронидазол или Метронидазол ЛекТ.

Свечи Метронидазол, инструкция по применению

Свечи, гель вагинальный, таблетки вагинальные назначаются интравагинально в дозе по 500 мг, ставить нужно один раз перед сном или два раза – утром и вечером.

Как правило, лечение длится в течение 10 дней. В зависимости от диагноза или течения заболевания дозировку и продолжительность терапии должен корректировать врач. В период применения вагинальных препаратов нужно воздержаться от половых сношений.

Мазь Метронидазол, инструкция по применению

Как правило, местно и наружно мазь и гель следует применять дважды в сутки, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Предварительно кожу следует очистить, слой средства должен быть тонким. Если существует необходимость, можно наложить окклюзионную повязку.

Как правило, лечение продолжается от 3 до 9 недель. Можно чередовать использование геля и крема. Эффект от лечения отмечается уже через 3 недели.

Метронидазол ветеринарный

В ветеринарии применяется в форме таблеток и гранулята. Для животных применяется внутрь, с целью лечения трихомоноза скота, гистомоноза уток и гусей, дизентерии и балантидиоза свиней.

Лечение в ветеринарии проводится по той схеме, которую назначает специалист. Для индюшат, для цыплят доза рассчитывается из расчета 10 мг на 1 кг птицы. Давать средство нужно трижды в день на протяжении 10 дней. Как давать средство индюшатам или другим птицам в первые дни жизни, определяет ветеринар.

С целью лечения трихомоноза крупного рогатого скота средство назначается в дозе 10 мг на 1 кг массы на протяжении 3-4 дней. В ветеринарии существуют определенные схемы лечения, которые применяются после назначения специалистом.

Метронидазол в/в назначается детям после 12 лет и взрослым людям, начальная доза при этом составляет 0.5-1 г. Вводится капельно, при этом продолжительность инфузий составляет около 40 минут.

Если препарат переносится хорошо, капельница позже вводится струйно. Как правило, лечение проводят в течение 1 недели. Если существует такая необходимость, продолжительность лечения можно продлить.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

Следует знать, применяя Метронидазол, что это такое средство, которое взаимодействует определенным образом с другими препаратами.

Лекарство усиливает влияние на организм непрямых антикоагулянтов . Как следствие, увеличивается время образования протромбина.

При применении этого препарата отмечается непереносимость этанола .

При одновременном приеме дисульфирама у пациента могут развиваться разные неврологические симптомы. Важно, чтобы между назначением этих препаратов прошло не меньше двух недель.

Перед тем, как принимать внутривенно Метронидазол, следует учитывать, что такое средство не следует смешивать с другими лекарствами.

Процесс метаболизма метронидазола подавляет циметидин . Как следствие, увеличивается концентрация метронидазола в крови, и увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

При одновременном применении лекарств, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени , может снижаться концентрация метронидазола в плазме.

При применении в одно время с препаратами Li+ возможно рост концентрации лития, что ведет к проявлению признаков интоксикации.

Не следует практиковать сочетание с недеполяризующими миорелаксантами .

Противомикробное влияние метронидазола стимулируют сульфаниламиды .

Условия продажи

Метронидазол можно купить по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском языке.

Условия хранения

Лекарство относится к списку Б.

Срок годности

Метронидазол может храниться 2 года

Особые указания

Следует учитывать, что Метронидазол – это антибиотик, который нельзя сочетать с этанолом. В противном случае могут развиваться серьезные побочные эффекты.

Не следует комбинировать метронидазол с амоксициллином при лечении детей и подростков до 18-летнего возраста.

Если лечение проводится на протяжении длительного времени, важно тщательно контролировать лабораторные показатели крови.

У больных лейкопенией вероятность применения препарата для лечения зависит от того, существует ли риск развития инфекции.

Важно сразу прекратить лечение при условии, что у пациента проявляется головокружение, атаксия, ухудшается неврологический статус.

При приеме средства может отмечаться ложноположительный тест Нельсона , что следует учитывать, применяя Метронидазол при молочнице и других заболеваниях.

Важно отказаться от половой жизни, если производится терапия трихомонадного вагинита и уретрита. Очень важно проводить лечение обоих партнеров одновременно. Не следует приостанавливать лечение на период менструаций.

Применяя средство наружно, следует учесть, что при попадании в глаза гель или крем может спровоцировать слезотечение. Если подобное произошло, важно сразу промыть глаза большим количеством воды.

При применении наружно важно наносить средство полностью на весь участок, пораженный болезнью. Гель не оставляет жирных пятен на одежде и коже.

Также практикуется применение в садоводстве и в огороде этого препарата. Метронидазол применяется для растений от фитофторы. Также его используют для лука, чтобы защитить растение от луковой мухи.

Многие специалисты в сфере дерматологии применяют Метронидазол от прыщей. Гель от прыщей эффективно снимает воспалительные процессы и не допускает образования рубцов. При этом он также воздействует на причину высыпаний. Однако схему, как принимать от прыщей любую из форм Метронидазола, должен назначать только врач. Иногда пациенту также назначаются таблетки с целью устранения проблем в организме, спровоцировавших появление прыщей.

Перед началом приема препарата пациенты часто интересуются: Метронидазол — это антибиотик или нет. Следует учитывать, что это антибактериальное средство, отчего эти таблетки и другие формы препарата должен назначать только специалист после осмотра и анализов.

Показания к применению также являются аналогичными: препараты назначают от молочницы, при других заболеваниях мочеполовой системы. Что лечит в гинекологии одно и другое лекарство, определяет специалист, но, как правило, эти средства взаимозаменяемы.

Детям

Дозировку и схему приема препарата для детей должен назначать только врач. Как правило детям, которым еще не исполнилось 1 года, назначается по 125 мг в сутки, дети 2-4 лет должны получать по 250 мг средства в сутки, дети 5-8 лет получают по 375 мг лекарства в сутки.

Детям после 8 лет назначается по 500 мг препарата в сутки. Для чего назначают таблетки, и целесообразно ли это, зависит от диагноза. Средства для наружного применения назначают детям после достижения 12 лет.

Метронидазол при беременности и лактации

Метронидазол при беременности противопоказан женщине в первом триместре, на более поздних сроках назначают препарат по показаниям и с осторожностью, так как активное вещество проходит сквозь плаценту. При грудном вскармливании практиковать лечение препаратом нельзя.

Метронидазол и алкоголь

Обсуждая совместимость с алкоголем этого лекарства, следует отметить, что принимать алкогольные напитки в процессе лечения ни в коем случае не следует. Отзывы свидетельствуют, что такое сочетание значительно повышает выраженность побочных эффектов.

У человека, употребившего в процессе лечения Метронидазолом даже небольшое количество алкоголя, может существенно снизиться . Поэтому, принимая препарат от молочницы и при других заболеваниях, следует воздерживаться от спиртного.

В составе этиотропной терапии врачи назначают медицинский препарат Метронидазол (Metronidazole). Это антипротозойное лекарственное средство с выраженной антибактериальной активностью, которое характеризуется системным действием в организме. С его помощью можно быстро истребить патогенную флору, ускорить выздоровление при стремительно текущем инфекционном процессе. Самолечение опасно для здоровья, усугубляет клиническую картину.

Состав и форма выпуска

Подробная инструкция по применению Метронидазола сообщает, что медицинский препарат имеет несколько форм выпуска. Это плоские таблетки белого цвета по 20 шт. в пластиковых банках или по 10 шт. на блистере, вагинальные суппозитории по 10 шт. в пачке, раствор желтого цвета для инфузий по 500 мл в емкости. В гинекологии используют вагинальный гель 1% по 30 г и крем по 15 г в алюминиевых тубах. Лечебный эффект обеспечивают действующие вещества.

Фармакологические свойства

Метронидазол (Metronidazolum) – это противопротозойное средство. Одноименный компонент, являясь производным 5-нитромидазола, восстанавливает 5-нитрогруппу внутриклеточных транспортных белков анаэробов и простейших одноклеточных микробов. В результате взаимодействия 5-нитрогруппа подавляет синтез нуклеиновых кислот, способствует отмиранию патогенных микроорганизмов грамположительного и грамотрицательного ряда. К метронидазолу не чувствительны факультативные (необязательные) анаэробы и аэробы.

Действующее вещество адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ в дальнейшем), проникает в кровоток и распределяется по тканям. Метронидазол воздействует на органы центральной нервной системы (ЦНС) через гематоэнцефалический барьер. Процесс метаболизма протекает в печени, выводятся неактивные метаболиты почками, частично через кишечник.

Метронидазол – антибиотик или нет

Медицинский препарат с противопротозойными и противомикробными свойствами снижает активность и подавляет рост патогенной флоры. Метронидазол действует как антибиотик, но не является таковым. Это противомикробное средство, которое в комплексе с полусинтетическими пенициллинами, например, Амоксициллином обеспечивает бактерицидное действие по отношению к Хеликобактер Пилори – возбудителю гастрита и язвы желудка.

Показания к применению Метронидазола

Медикамент отличается обширным спектром действия. В инструкции указаны патологические процессы, которые подавляются веществом метронидазол:

• протозойные инфекционные заболевания: трихомониаз, кишечный амебиаз, внекишечный амебиаз, кожный лейшманиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия, гapднeллeз;
• болезни, вызванные клостридиями и пептострептококками: перитонит, абсцесс печени, эндомиометрит, эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, выскабливание матки, воспаление вульвы, инфекции кожного покрова и мягких тканей;
• заболевания, спровоцированные бактероидами: менингит, инфекции костной ткани и суставов, эндокардит, пневмония с эмпиемой плевры, абсцесс легких, сепсис, абсцесс мозга;
• обширные поражения опорно-двигательного аппарата c остеомиелитами, бактериальными артритами;
• лечение онкологических заболеваний по методу Климчука;
• псевдомембранозный колит;
• осложненный панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• осложнения после хирургического вмешательства на толстом кишечнике;
• хронический алкоголизм;
• в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественных опухолей.

В подробной инструкции содержится информация о наружном применении мази. Основные показания:

• бактериальный вагиноз;
• вульгарные и розовые угри;
• незаживающие раны и трофические язвы;
• демодекоз;
• как радиосенсибилизирующее лекарство при лучевой терапии, радиотерапии.

Как принимать Метронидазол

По инструкции, лекарство предназначено для приема перорально. Разовую дозу употребляют после трапезы, запивают большим количеством воды. Суточные дозы зависят от формы выпуска, возраста пациента, диагноза и особенностей патогенного возбудителя. При нарушении суточных дозировок повышается нагрузка на печень и органы ЦНС. Коррекция лечения осуществляется индивидуально.

В инструкции по применению подробно описана схема лечения при том или ином инфекционном заболевании. Курс лечения – 5–7 дней без перерыва:

1. Амебиаз. Взрослые принимают внутрь трижды за сутки по 1,5 г. Курс – 7 суток.
2. Лямблиоз. Взрослые принимают по 750–1 000 мг в день. Дозировка для детей 2–5 лет по 250 мг, 5–10 лет – по 375 мг, 10–15 лет – по 500 мг за сутки. При лямблиозе лекарство выпивают после еды 2–3 раза за сутки курсом 5 дней.
3. Трихомониаз у женщин. Пациенты принимают по 250 мг (1 табл.) дважды за сутки на протяжении 10 дней. При трихомониазе дополнительно задействуют вагинальные суппозитории.
4. Неспецифический вагинит. Рекомендованная доза для истребления бактерий – по 500 мг Метронидазола дважды за сутки курсом 7 суток.
5. Лечение анаэробных инфекций. Дозировка для взрослых пациентов – по 1–1,5 г за сутки продолжительностью терапии 5–7 дней.

Раствор

Рекомендованная доза для пациентов старше 12 лет составляет 500 мг внутривенно со скоростью капельного поступления 5 мл/мин. Интервал между процедурами - 8 ч. Максимальная суточная доза - 4 г. Пациентам до 12 лет назначают трехкратный прием по 7,5 мг/кг массы тела со скоростью 5 мл/мин. Для профилактики инфекций после проведенной операции назначают дозу 500–1 000 мг в сутки хирургического вмешательства, на следующий день - дозировкой 1 500 мг в сутки.

Свечи

Лекарство Метронидазол применяют интравагинально. Рекомендованная дозировка для взрослых пациентов составляет 1 свеча 1–2 раза за сутки в зависимости от характера патологического процесса. Курс медикаментозной терапии составляет 7–10 дней без перерыва. Суппозитории вводят глубоко во влагалище, после некоторое время необходимо оставаться в горизонтальном положении. Положительная динамика наблюдается через 3–5 дней регулярного применения.

Гель Метронидазол

В такой форме выпуска препарат предназначен для вагинального и наружного применения. В инструкции описаны рекомендации для пациентов:

1. Наружный гель. Мазь с метронидазолом наносят на очаг патологии тонким слоем дважды в сутки (утром и вечером) на протяжении 4–6 недель.
2. Вагинальный гель. Рекомендованная дозировка составляет 5 г дважды в сутки – утром и вечером. Курс – 5 дней.

Особые указания

Применение Метронидазола подавляет функции нервной системы, поэтому при лечении требуется временно отказаться от управления транспортным средством, ограничить занятия интеллектуальной деятельностью. В инструкции отражены и другие рекомендации:

1. Запрещено сочетать противомикробный препарат с этиловым спиртом, иначе усиливается интенсивность побочных явлений.
2. При длительной терапии требуется контроль лабораторных показателей крови.
3. Противомикробный препарат нельзя сочетать с амоксициллином пациентам младше 18 лет.
4. Если беспокоит головокружение, атаксия, появляется повышенная раздражительность, требуется прекратить дальнейшее лечение.
5. На период медикаментозной терапии трихомонадного вагинита и уретрита положено временно отказаться от половой жизни, не прекращать лечение при менструации.
6. Если гель попадает в глаза, усиливается слезотечение. Требуется немедленно промыть слизистую оболочку под проточной водой.
7. Гель от прыщей быстро снимает воспалительные процессы, предотвращает формирование на коже рубцов.
8. Пероральный прием таблеток окрашивает мочу в красно-коричневый цвет. Коррекция дозировки не требуется.

При беременности

Действующее вещество медикамента при пероральном применении проникает через плацентарный барьер. В первом триместре беременности такое фармацевтическое назначение противопоказано, во 2 и 3 триместрах – разрешено по медицинским показаниям. При грудном вскармливании ставится вопрос о временном прекращении лактации либо пациентке выбирают другие медицинские препараты со щадящим действием.

Метронидазол детям

Медицинский препарат в детском возрасте часто используют при лямблиозе. Основное правило – исключить сочетание с амоксициллином. Педиатры назначают таблетки или суспензию для приема внутрь. В подробной инструкции по применению представлены суточные дозировки с учетом возрастных особенностей пациента:

Лекарственное взаимодействие

Медикамент участвует в схеме комплексного лечения. В инструкции по применению указаны случаи лекарственного взаимодействия:

1. В комплексе с Дисульфирамом усиливаются побочные эффекты со стороны органов ЦНС.
2. Фенитоин, Фенобарбитал снижают концентрацию указанного лекарства в плазме крови, а Циметидин, наоборот, увеличивает.
3. Препараты лития провоцируют симптомы интоксикации, вызывают неврологические нарушения.
4. Сульфаниламиды и непрямые антикоагулянты усиливают противомикробный эффект Метронидазола при одновременном применении.

Побочные эффекты Метронидазола

Лекарство хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях вызывает побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

• со стороны пищеварительной системы: запор, кишечная колика, тошнота, отсутствие аппетита, сухость во рту, стоматит, глоссит, гингивит, признаки диспепсии, привкус «медной монеты» во рту;
• со стороны органов кроветворения: нейтропения (дефицит нейтрофилов), лейкопения (снижение лейкоцитов), тромбофлебит;
• со стороны органов ЦНС: депрессия, головная боль, мигрень, головокружение, нарушенная координация движений, раздражительность, бессонница, повышенная возбудимость, зрительные и слуховые галлюцинации, слабость;
• со стороны мочеполовой системы: полиурия, кандидоз, задержка мочеиспускания, недержание мочи и окрашивание биологической жидкости в коричневый цвет;
• со стороны кожного покрова: крапивница, артралгия, заложенность носа, кожные высыпания, аллергическая лихорадка.

Состав

каждая таблетка содержит:

действующее вещество: метронидазола - 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Gardnerella vaginalis , Giardia intestinalis , Lamblia spp .), высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp . (в т.ч. Bacteroides fragilis , Bacteroides distasonis , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron , Bacteroides vulgatus ), Fusobacterium spp ., Veillonella spp ., Prevotella (Prevotella bivia , Prevotella buccae , Prevotella disiens ) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp ., Clostridium spp ., Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp .). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь метронидазол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Т С m ах - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное ипротивомикробное действие. T 1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Лечение супруга без клинических проявлений Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В.Fragilis).

Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. пилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.

Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.

Однодневный курс лечения - 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.

Семидневный курс лечения - по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение 7 дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и средство может проникать в организм плода.

При повторных курсах лечения метронидазолом, рекомендуется сделать перерыв в 4-6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

Амебиаз. Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг внутрь три раза в день в течение 5-10 дней;

при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день в течение 5-10 дней.

Дети: суточная доза 35-50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций. Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).

У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены.

Побочное действие

Частые побочные реакции: расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота у 12 % пациентов, рвота, анорексия, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, кишечная колика, спастические боли в животе, запор), головная боль.

Возможны также следующие побочные реакции:

Полость рта: резкий, неприятный металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение неровности языка, глоссит, стоматит. Данные симптомы могут быть связаны с ростом грибков рода Candida во время терапии.

Гемопоэтические расстройства: обратимая нейтропения (лейкопения); стойкая тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистые расстройства: уплощение Т-зубца на ЭКГ.

Расстройства центральной нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, судорожные припадки, оптическая нейропатия, периферическая нейропатия, головокружение, повышенная возбудимость, галлюцинации, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница. При возникновении каких-либо неврологических симптомов необходимо прекратить прием метронидазола и немедленно обратиться к врачу.

Гиперчувствительность: крапивница, гиперемия кожи, артралгия, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ощущение приливов, заложенность носа, сухость во рту (влагалище или вульве), лихорадка.

Нарушение функции почек: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, чувство напряжения в области таза. Темный цвет мочи, вероятно, обусловленный метаболитом (частота: 1 случай из 100000).

Другие: рост грибков рода Candida во влагалище, диспареуния (неприятные или болевые ощущения во время или после полового акта), снижение либидо, проктит и кратковременные боли в суставах.

При употреблении алкогольных напитков с метронидазолом возможны боли в животе, тошнота, рвота, покраснение кожных покровов или головная боль. Возможно изменение вкуса алкогольных напитков, редко - развитие панкреатита.

<> В экспериментах на крысах и мышах метронидазол оказывал канцерогенное действие. У пациентов с болезнью Крона возможно развитие гастроинтестинального рака и других вариантов экстраинтестинального рака (возможно развитие рака молочной железы и толстой кишки при использовании метронидазола в высоких дозах в течение длительного периода времени). Метронидазол не рекомендуется для применения у пациентов с болезнью Крона.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль гиперемия кожи).

Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

Особенности применения

В период лечения противопоказан прием алкоголя.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Меры предосторожности

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Метронидазол – препарат с противопротозойным, антиалкогольным, противоязвенным и антибактериальным действием.

Форма выпуска и состав

Метронидазол выпускают в следующих лекарственных формах:

• Гель вагинальный 1% (по 30 г в алюминиевых тубах с аппликатором, по 1 тубе в картонной пачке);
• Гель для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Крем для наружного применения 1% (по 15 г в тубах, по 1 тубе в картонной пачке);
• Раствор для инфузий 0,5%: слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком, прозрачный (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в картонной пачке; по 20 мл в ампулах, по 10 ампул в картонной пачке; по 100 мл в полимерных контейнерах, по 1, 3 контейнера в картонной пачке; по 100 мл в бутылках, по 1, 36, 48 бутылок в картонной пачке; по 50 мл во флаконах, по 1, 2, 5, 10 флаконов в картонной пачке);
• Суппозитории вагинальные: торпедообразной формы, белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
• Таблетки: плоскоцилиндрические, белого с желтовато-зеленоватым оттенком или белого цвета, с фаской и риской (по 10, 20 шт. в контурных ячейковых либо безъячейковых упаковках, по 1-10 упаковок в картонной пачке; по 8 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метронидазол – 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, картофельный крахмал, тальк.

В состав 100 мг геля вагинального входит:

• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбопол (карбомер), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), гидроксид натрия, эдетат динатрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), очищенная вода.

В состав 100 мг крема для наружного применения входит:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: синтетический ольброт, цетиловый спирт, стеариновая кислота, лаурилсульфат натрия, глицерол, пропилоксибензоат, метилоксибензоат, вода.

В состав 100 мг геля для наружного применения входит:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, динатриевая соль ЭДТА, этанол, метилоксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропилоксибензоат, триэтаноламин, вода.

В состав 1 суппозитория входит;

• Активное вещество: метронидазол – 100, 125, 250 или 500 мг;
• Вспомогательные компоненты: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.

Показания к применению

• Протозойные инфекции (трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), кишечный амебиаз, балантидиаз, трихомониаз, трихомонадный вагинит, кожный лейшманиоз, внекишечный амебиаз, включая абсцесс печени);
• Инфекции, вызываемые Peptostreptococcusspp., Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Clostridium spp. (инфекции брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени; инфекции органов малого таза, включая эндомиометрит, эндометрит, абсцесс яичников и фаллопиевых труб, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств; инфекции мягких тканей и кожи);
• Инфекции, вызываемые Bacteroides spp., включая B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. Vulgatus (пневмония, эмпиема и абсцесс легких, бактериальный эндокардит, инфекции суставов, костей, центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга);
• Псевдомембранозный колит, вызванный применением антибиотических средств;
• Сепсис, вызываемый Clostridium spp. И Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis);
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или гастрит, вызванные Helicobacter pylori;
• Послеоперационные инфекции, особенно после проведения операций на околоректальной области, ободочной кишке, гинекологических вмешательств, аппендэктомии (профилактика);
• Алкоголизм.

Также Метронидазол применяют как радиосенсибилизирующее средство при проведении лучевой терапии (в случае, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией ее клеток).

Противопоказания

• Нарушения координации движений;
• Лейкопения (включая указания в анамнезе);
• Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
• Печеночная недостаточность (при назначении в высоких дозах);
• Первый триместр беременности и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным нитроимидазола.

Метронидазол следует применять с осторожностью беременным женщинам во 2-3 триместрах.

Способ применения и дозировка

Метронидазол применяют в зависимости от лекарственной формы.

Препарат в форме таблеток принимают внутрь.

• Амебиаз (суточная доза): взрослые – 1500 мг; дети – 30-40 мг/кг. Кратность приема – 3 раза в день, длительность курса – 7 дней;
• Лямблиоз (суточная доза): взрослые – 750-1000 мг; дети 10-15 лет – 500 мг; дети 5-10 лет – 375 мг; дети 2-5 лет – 250 мг в день. Кратность приема – 2-3 раза в день (после еды), длительность курса – 5 дней;
• Трихомониаз у женщин (вагинит, уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней. Одновременно с приемом препарата внутрь в вечернее время следует применять по 1 вагинальному суппозиторию 250 мг. При необходимости лечебный курс повторяют через 4-6 недель. Чтобы исключить возможную реинфекцию, следует проводить одновременное лечение полового партнера;
• Трихомониаз у мужчин (уретрит): однократно 2000 мг либо по 250 мг 2 раза в день на протяжении 10 дней;
• Неспецифические вагиниты: суточная доза – 1000 мг, кратность приема – 2 раза в день, длительность курса – 7 дней;
• Анаэробные инфекции (суточная доза): взрослые – 1000-1500 мг; дети – 20-30 мг/кг.

Метронидазол в форме раствора для инъекций внутривенно вводят при лечении тяжелых инфекций, а также в случаях отсутствия возможности приема препарата внутрь.

Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет – 500 мг, скорость внутривенного капельного или непрерывного (струйного) введения - 5 мл в минуту, перерыв между введениями – 8 часов. Продолжительность терапевтического курса определяется врачом индивидуально. Максимальная суточная доза – 4000 мг. В зависимости от характера инфекции, по показаниям, после улучшения переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.

Детям до 12 лет Метронидазол в форме раствора для инъекций вводят в суточной дозе 7,5 мг/кг массы тела (в 3 приема) со скоростью 5 мл в минуту.

Для профилактики анаэробных инфекций перед проведением плановых операций на мочевыводящих путях и тазовых органах взрослым и детям от 12 лет Метронидазол назначают в виде инфузий: в день операции – 500-1000 мг, на следующий день – каждые 8 часов по 500 мг. Как правило, через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию – прием препарата внутрь.

Больным с выраженными функциональными нарушениями печени и/или почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту) Метронидазол назначают по 500 мг 2 раза в день.

Наружно Метронидазол в форме крема или геля следует применять 2 раза в день (в утреннее и вечернее время), нанося препарат тонким слоем. Продолжительность терапии – 3-6 недель. Гель и крем можно чередовать (обычно – через 12 часов). Наружное применение препарата рекомендовано с проведением общей терапии антибиотиками.

Метронидазол в форме геля вагинального применяют интравагинально. Рекомендуемая разовая доза – 5000 мг (один полный аппликатор), кратность применения – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время). Продолжительность терапевтического курса – 5 дней.

Метронидазол в форме суппозиториев вагинальных применяют интравагинально, вводя их по возможности глубже.

Режим дозирования определяется показаниями:

• Трихомонадный вагинит: 2 раза в день по 250 мг или 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 10 дней;
• Неспецифический вагинит: 1 раз в день по 500 мг. Длительность терапии – 7 дней.

Побочные действия

Во время применения Метронидазола могут развиваться:

• Системные реакции: головокружение, сухость во рту, головная боль, рвота, тошнота, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, спастические боли в брюшной полости, диарея или запор, окрашивание мочи в темный цвет, лейкоцитоз или лейкопения;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница;
• Местные реакции: учащенное мочеиспускание или чувство жжения, вульвит (зуд, гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки в области наружных половых органов) чувство жжения или раздражение полового члена у полового партнера. После окончания терапии может развиться кандидоз влагалища.

Особые указания

В период применения Метронидазола прием этанола противопоказан (из-за возможного развития дисульфирамоподобной реакции, характеризующейся головной болью, спастическими болями в животе, тошнотой, рвотой, внезапными приливами крови к лицу).

Применение Метронидазола одновременно с амоксициллином больным младше 18 лет не рекомендуется.

Во время терапии моча может окрашиваться в темный цвет.

При продолжительном лечении следует контролировать картину крови. При развитии лейкопении возможность продолжения терапии определяется риском развития инфекционного процесса.

При возникновении головокружения, атаксии и любого другого ухудшения неврологического статуса лечение следует прервать.

Применение Метронидазола может иммобилизовать трепонемы и привести к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время лечения у женщин трихомонадного вагинита и у мужчин трихомонадного уретрита нужно воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструаций терапию прерывать не следует. После окончания курса нужно провести контрольные пробы на протяжении 3 очередных циклов до и после менструации.

При сохранении симптомов после лечения лямблиоза через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с перерывами в несколько дней (в отдельных случаях у успешно леченых пациентов вызванная инвазией непереносимость лактозы может сохраняться несколько недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метронидазола с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Антациды, содержащие гидроксид алюминия, колестирамин: незначительное уменьшение абсорбции метронидазола из желудочно-кишечного тракта;
• Непрямые антикоагулянты: потенцирование их действия;
• Дисульфирам: нарушение сознания и развитие острых психозов;
• Лансопразол: развитие глоссита, стоматита и/или появление темной окраски языка;
• Преднизон: повышение выведение метронидазола из организма (из-за ускорения его метаболизма в печени), возможно снижение его эффективности;
• Лития карбонат: увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие признаков интоксикации;
• Рифампицин: повышение клиренса метронидазола из организма;
• Фенитоин: незначительное повышение его концентрации в плазме крови;
• Фенобарбитал: существенное увеличение выведения метронидазола из организма, возможно уменьшение его эффективности;
• Фторурацил: усиление его токсического действия, но не эффективности;
• Хлорохин: развитие острой дистонии;
• Циметидин: ингибирование метаболизма метронидазола в печени (может вызвать замедление его выведения и увеличение концентрации в плазме крови);
• Этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций;
• Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови и риска развития токсического действия.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре, не замораживать.

Срок годности:

• Таблетки, крем и гель для наружного применения, гель вагинальный – 2 года;
• Раствор для инфузий, суппозитории вагинальные – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Регистрационный номер : ЛСР-009319/08

Торговое название препарата : Метронидал ®

Международное непатентованное название (МНН) : метронидазол

Химическое название : 2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-этанол

Лекарственная форма : раствор для инфузий

Состав : на 1 флакон:
Активное вещество : метронидазол (в пересчете на 100 % вещество) - 500 мг;
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат, динатрия эдетат, лимонная кислота, вода для инъекций

Описание : прозрачная жидкость светло-желтого или желтовато-зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное и противопротозойное средство
Код ATX J01XD01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидал ® активен в отношении:

• простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.,
• анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterhtm spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (в т. ч. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp. ;
• факультативных анаэробов: Gardnerella vaginalis, Helicobacterpylori, Campylobacter spp., включая Campylobacter jejuni .

Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч и составляет 35,2 мкг/мл; через 4 ч и 8 ч концентрации составляют 33,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл, соответственно. Обычно, терапевтические концентрации в сыворотке крови сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные 0.54-0.8) л/кг. Связь с белками плазмы-10-20%.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (Т½) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч). У новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель, Т½ примерно 75 ч, при сроке беременности 32-35 недель - 35 ч и при сроке беременности 36-40 недель - 25 ч.
Выводится почками - 60-80% (20% в неизмененном виде) и через кишечник - 6-15%.
Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus ) - инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
• инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis , а также видами Clostridium, Eubacterium, Peptococcus и Peptostreptococcus - инфекции брюшной полости (перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. послеоперационные раны);
• сепсис/бактериемия, вызываемые видами Bacteroides , включая группу Bacteroides fragilis и Clostridium spp.
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии), проводимая перед операцией, интраоперационно и после операции;
• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, лямблиоз (жиардиаз), балантидиаз, кожный лейшманиоз;
• лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутривенно взрослым и детям старше 12 лет: в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии - 30-60 минут), а затем каждые 8 ч по 0,5 г со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 0,4-0,5 г 3-4 раза/сут.
Детям до 12 лет: метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (30-40 мин) каждые 8 часов.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений - взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно в дозе 15 мг/кг (приблизительно 1 г больному с массой тела 70 кг) за 1 час до начала операции (длительность инфузии - 30-60 минут), затем повторяют внутривенное капельное введение метронидазола в дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 0,5 г больному с массой тела 70 кг) через каждые 6 часов после первого введения препарата. Через 1 -2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - переходят на прием метронидазола внутрь в разовой дозе 7,5 мг/кг (приблизительно 0,5 г больному с массой тела 70 кг) каждые 6-8 часов в течение 7 дней.
Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность применения - 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственное средство вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5-1,0 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевой терапии Метронидал не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.
При раке шейки матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы : диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы : головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделителъной системы : дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции : тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).
Прочие : нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Особые указания
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамонодобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Передозировка
Специфических симптомов передозировки нет.
Лечение - специфический антидот неизвестен. Терапия передозировки заключается в гемодилюции, поддерживающей и симптоматической терапии. В тяжелых случаях используют гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидал ® не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами или использовать как растворитель.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
100 мл препарата во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 100 мл.
1 флакон или бутылку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.