Главная · Уход · Лидокаин выводится из организма через. Побочные действия лидокаина и случаи передозировки. Последствия превышения дозы

Лидокаин выводится из организма через. Побочные действия лидокаина и случаи передозировки. Последствия превышения дозы

Лидокаин – местноанестезирующее и антиаритмическое средство. Используется в форме раствора лидокаина гидрохлорида для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах (в 1 мл – 20 или 10 мг активного вещества) и в форме 10% дозированного спрея (4,8 мг лидокаина в 1 дозе).

Источник: startsmile.ru

Эффект препарата связан с блокадой формирования нервных импульсов в чувствительных нейронах и дальнейшего их проведения по нервным волокнам. Характерно, что Лидокаин подавляет не только болевые, но любые импульсы, возникающие в чувствительных окончаниях.

При внутривенном введении эффект возникает «на игле», через 45–90 секунд после контакта с веной, при внутримышечном – через 5–15 минут. При нанесении спрея на кожные покровы или слизистые оболочки анестезирующий эффект развивается в среднем в течение 15 минут. Длительность действия – от 10 минут до полутора часов в зависимости от способа применения.

Применяется повсеместно, в различных областях медицины.

Внутривенно и внутримышечно:

  • проведение поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии при оперативных вмешательствах и травмах;
  • купирование желудочковых аритмий;
  • купирование и профилактика рецидива фибрилляции желудочков, пароксизмов желудочковой тахикардии.

В виде спрея:

  • в стоматологии для удаления зубов и анестезии десны при фиксации протезов;
  • хирургическое лечение поверхностных нагноительных процессов;
  • наложение швов на раны;
  • обезболивание слизистых оболочек и подавление глоточного рефлекса при производстве эндоскопических манипуляций;
  • иссечение поверхностных новообразований и дефектов слизистой оболочки;
  • резекция носовых полипов;
  • вскрытие паратонзиллярного абсцесса;
  • тонзилэктомия и аденотомия (за исключением детей до 8 лет);
  • перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров в урологии;
  • обезболивание промежности для выполнения эпизиотомии или наложения швов;
  • подготовка операционного поля в акушерстве и гинекологии;
  • в офтальмологической практике для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице, контактных методах исследования.

Лидокаин применяется с осторожностью у детей и подростков до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно его накопление), лиц старше 65 лет, при наличии хронической сердечной (II-III ст.), почечной или печеночной недостаточности, нарушений сердечного ритма, при тенденции к гипотонии и брадикардии, у лиц с эпилепсией или судорогами в анамнезе.

Дозировка определяется индивидуально для каждого пациента, рекомендуется использовать минимальную дозу, вызывающую стойкий обезболивающий эффект. Объем вводимого раствора определяется размерами участка тканей, подлежащих обезболиванию.

У взрослых максимальная доза для разового парентерального введения определяется из расчета 5 мг/кг массы тела, не более 300 (по некоторым данным – 400) мг в течение часа. Максимальная суточная доза Лидокаина – 2000 мг.

Максимальная доза для детей – 4 мг/кг в сутки. Детям до 3 лет на прием не более 1,25 мл, кратность не более 4 раз в сутки. В случае внутривенного применения – 1 мг/кг (обычно не более 50–100 мг).

При превышении указанных доз развивается острая передозировка.

Признаки передозировки

При передозировке Лидокаином у пострадавших отмечаются симптомы угнетения деятельности центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Характерным является поступательное развитие интоксикации, постепенное нарастание тяжести процесса:

  • покалывание и «ползанье мурашек» вокруг рта;
  • повышенная потливость;
  • бледность кожных покровов;
  • озноб;
  • сонливость или, наоборот, психомоторное возбуждение, состояние ажитации;
  • онемение языка;
  • головокружение, головная боль;
  • болезненная чувствительность к звукам и шум в ушах;
  • нарушения зрения (невозможность сфокусировать взгляд, двоение в глазах);
  • тремор, мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судорожные припадки длительностью от нескольких секунд до нескольких минут;
  • эпизоды спонтанной остановки дыхания;
  • снижение артериального давления, урежение пульса;
  • нарушение сердечного ритма, в тяжелых случаях – остановка сердца.

Источник: depositphotos.com

Опасность передозировки повышается при внутривенном введении препарата.

Острая передозировка Лидокаином во время спинальной и эпидуральной анестезии в родах может привести к угнетению сердечного ритма плода, резкой гипотонии и угнетению дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило «Сообщение о безопасности» от 26 июня 2014 года, в котором представлена информация о том, что гель, содержащий 2% лидокаина, ранее рекомендованный в качестве обезболивающего средства при прорезывании зубов у младенцев, опасен, т. к. его применение вызвало ряд госпитализаций и летальных исходов.

Первая помощь при передозировке Лидокаином

При появлении симптомов передозировки необходимо:

  1. Немедленно прекратить введение лекарственного средства.
  2. Придать пострадавшему горизонтальное положение тела с приподнятым ножным концом.
  3. Обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнуть стесняющую одежду, открыть окна).

Поскольку Лидокаин не принимается перорально, промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств в данном случае абсолютно неэффективны.

Антидот

Специфических антидотов к Лидокаину нет.

Когда требуется медицинская помощь?

Медицинская помощь необходима в 100% случаев передозировки Лидокаином, т. к. возможны остановка сердца и летальный исход.

Особое опасение при применении Лидокаина вызывают:

  • появление неврологической симптоматики (потеря ориентации во времени и месте, заторможенность или чрезмерная возбужденность, судороги и т. п.);
  • изменение ритма сердца, внезапное снижение артериального давления;
  • состояние угнетенного сознания, недоступность пациента контакту;
  • резкий цианоз кожных покровов и слизистых оболочек;
  • нарушения дыхания.

После оказания неотложной помощи в случае необходимости пострадавший госпитализируется в профильное отделение стационара, где получает специальное лечение:

  • интубация, искусственная вентиляция легких и оксигенотерапия в случае комы и угнетения дыхания;
  • внутривенное введение электролитных растворов (натрия хлорид, Лактасол, поляризующая смесь) или плазмозаменителей (Реомакродекс, Реополиглюкин, Полиглюкин);
  • противосудорожные средства – внутривенно Диазепам, натрия тиопентал;
  • при брадикардии – м-холиноблокаторы (Атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).

Возможные последствия

Последствиями передозировки Лидокаином могут быть:

  • паралич дыхательной мускулатуры;
  • нарушение внутрисердечной проводимости;
  • коллапс;
  • аллергические реакции различной степени выраженности, вплоть до отека Квинке;
  • остановка сердца, летальный исход.

Видео с YouTube по теме статьи:

Две партии лекарства отозваны из всех аптек страны

Из-за смерти двух пациентов приостановлена продажа лидокаина производства компании «Озон» (серия 020117). Об этом Лайфу рассказали в пресс-службе Росздравнадзора. Ведомство получило «два сообщения из Республики Крым и Самарской области, касающиеся пациентов 41 года и девяти месяцев соответственно». Оба умерли из-за анафилактического шока (аллергическая реакция мгновенного типа). Анафилактический шок развился после применения лидокаина этой серии.

В инструкции к лидокаину говорится, что среди побочных эффектов - анафилактический шок. Но когда лечение этим препаратом приводит к смерти, обычно назначают экспертизу серии. Нужно проверить - вдруг лекарство было просто некачественным и именно нарушение состава оказалось опасным для жизни.

Сейчас Росздравнадзор как раз проводит такую проверку. Ведомство разослало во все аптеки и медицинские организации письмо, где говорится, что продажи проверяемой серии приостановлены (всего это 33 тысячи упаковок).

Фото © РИА Новости/Кирилл Брага

Лидокаин - популярный анестетик, применяется в том числе в стоматологии. Смерть после этого препарата - к сожалению, явление нередкое. Как сообщалось в июне, в Москве после укола лидокаина умерла 29-летняя пациентка. В апреле в Омске после укола лидокаина умерла 10-летняя девочка.

Лидокаин является антиаритмическим, местноанестезирующим средством, которое используется во многих отраслях медицины. Его активно применяют для внутримышечного, внутривенного введения в форме раствора гидрохлорида.

Кроме этого, можно использовать препарат и в форме спрея 10%. Выпускаются также мази, гели и глазные капли с Лидокаином.

Лидокаин является обезболивающим препаратом, анестетиком, но не общего, а местного действия. С его помощью можно проводить небольшие оперативные вмешательства, некоторые болезненные исследования.

Лидокаин активно используется во время проведения кесарева сечения, родов. Многие знакомы с подобным препаратом по визитам к стоматологу, так как детям и взрослым при лечении зубов часто дают местную анестезию, которая длится определенное время. Лидокаин используется даже для снятия или же наложения хирургических швов.

Механизм воздействия Лидокаина на ребенка, взрослого:

  • подавление автоматизма волокон Пуркинье;
  • блокировка натриевых каналов оболочек нейронов, кардиоцитов;
  • местноанестезирующий эффект, который можно пояснить стабилизацией клеточных мембран, из-за чего и происходит снижение импульсной проводимости;
  • угнетение в миокарде эктопических очагов возбуждения, провоцирующих развитие аритмии.

Вначале медикамент проникает в те органы, в которых имеется достаточно хорошее кровообращение, а именно – легкие, сердце и мозг. В случае инфузии может проникать в грудное молоко, плаценту. Если же имеется почечная недостаточность хронического типа, то препарат может скапливаться в организме.

Прием Лидокаина внутрь противопоказан!

Препарат купирует болевые ощущения, после чего снижает тактильную чувствительность. Важно отметить, что в терапевтической дозировке не имеет никакого воздействия на сокращение миокарда. Чтобы снять приступ аритмии, нужно выполнить внутривенное введение. Эффект наступает быстро, длится не очень долго. В случае внутримышечного введения эффект проявляется через 5-15 минут. При воздействии спрея на кожу или слизистые оболочки анестезия проявляется через 15 минут. Зная о том, какое действие и в течение какого времени оказывает Лидокаин, можно избежать многих осложнений и передозировки.

Побочные эффекты Лидокаина:

  1. Нарушение функций пищеварительной системы, что проявляется в виде тошноты, рвоты и диспепсии.
  2. Аллергические реакции в виде крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока.
  3. Страдает и сердечно-сосудистая система: появляется брадикардия, нарушения проводимости, блокада; повышается или понижается артериальное давление.
  4. Нарушения со стороны нервной системы: угнетается или же возбуждается сознание, появляется эйфория, головокружение. Если случай слишком тяжелый, то могут возникнуть судороги, подергивания в мышцах.

Помимо перечисленной симптоматики может проявляться онемение рук и ног, а также ощущение жара, холода.

Клиническая картина при передозировке

В случае передозировки Лидокаина возникают симптомы угнетения нервной системы, деятельности сердечной мышцы. Важно заметить, что симптоматика нарастает постепенно, с параллельным ухудшением состояния пациента.

Первые признаки лидокаиновой передозировки:

  • тремор конечностей;
  • онемение языка;
  • повышенная потливость;
  • головокружение и мигрень;
  • ощущение «мурашек» вокруг губ;
  • бледность кожи;
  • сильная слабость, вялость и апатия;
  • чрезмерное возбуждение или же, наоборот, заторможенность реакции;
  • эпизоды кратковременной остановки дыхания;
  • резкое снижение кровяного давления.

Если начинают проявляться перечисленные признаки, следует срочно отменить применение данного лекарственного средства. При ухудшении состояния клиническая картина существенно осложняется.

Симптомы отравления Лидокаином:

  • судороги и тремор;
  • сильное угнетение сознания с невозможностью контакта;
  • нарушение ритма сердцебиения;
  • снижение давления;
  • развитие патологических типов дыхания;
  • ярко выраженный цианоз кожного покрова, слизистых.

В случае возникновения перечисленной симптоматики пострадавшему понадобится экстренная медицинская помощь и госпитализация в стационар, а иногда и не обойтись без реанимационных мероприятий.

Видео

Специфика первой помощи и лечения передозировки анестетиком

Если передозировка произошла в домашних условиях, необходимо сразу же вызвать «скорую помощь».

Алгоритм действий:

  • прекратить применение Лидокаина;
  • уложить больного в горизонтальное положение;
  • обеспечить ему достаточное количество кислорода;
  • вызвать бригаду «неотложки».

Что касается промывания желудка и приема слабительных, то делать этого не стоит. Дело в том, что Лидокаин не принимают перорально, поэтому такие меры бессмысленны. Важно без промедления доставить пострадавшего в стационар, где специалисты смогут оказать ему высококвалифицированную помощь.

В условиях реанимации выполняется ряд важных действий: проводится интубация трахеи, чтобы присоединиться к ИВЛ; вводятся противосудорожные средства – Тиопентал натрия и Диазепам. Затем проводится внутривенное введение плазмозаменителей – Полиглюкин, Реополиглюкин. Если есть брадикардия, то не обойтись без Атропина.

В качестве специфического антидота выступает тридцатипроцентный раствор Тиосульфата натрия, его вводят внутривенно.

Лидокаин: последствия передозировки

Передозировка препарата приводит к тяжелым и мгновенно наступающим последствиям:

  • коллапс;
  • паралич диафрагмы с последующей остановкой дыхания;
  • остановка сердца вследствие нарушений проводимости;
  • летальный исход.

Смертельно опасная доза препарата составляет около 2 г.
Но смерть пациента может наступить и без передозировки, в случае аллергии на препарат или индивидуальной непереносимости его. Развитие анафилактического шока в такой ситуации не зависит от введенной дозы Лидокаина.

Таким образом, Лидокаин — анестетик не для домашнего использования, применение его должно происходить только под контролем врача.

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

  • сердечной недостаточностью II и III степени;
  • брадикардией;
  • атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
  • гипотонией;
  • эпилепсией;
  • миастении;
  • проблемами со свёртываемостью крови;
  • хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

  • возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
  • ощущение эйфории, озноб;
  • тремор конечностей;
  • побледнение кожных покровов;
  • онемение языка;
  • пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
  • сонливость, шум в ушах;
  • насморк, конъюнктивит;
  • отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
  • зуд, жар или покалывание в конечностях;
  • спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:

активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эф­фекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое спле­тение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и кон­центрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Име­ется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и аль­бумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно вы­сокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, по­средством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармаколо­гические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но вы­ражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введе­ния здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувы­ведения GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влия­ние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией пе­риод полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Не­обходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерст­ве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного воз­раста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения часто­ты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодос­тупность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.

Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания прини­мает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.

10 мг/мл

20 мг/мл

Инфильтрационная анестезия:

Малые вмешательства

2-10 мл (20-100 мг)

Большие вмешательства

10-20 мл (100-200 мг)

5-10 мл (100-200 мг)

Проводниковая анестезия

3-20 мл (30-200 мг)

1,5-10 мл (30-200 мг)

Анестезия пальцев рук/ног

2-4 мл (20-40 мг)

2-4 мл (40-80 мг)

Эпидуральная, люмбальная

25-30 мл (250-300 мг)

Каудальная, грудная блокада

20-30 мл (200-300 мг)

Регионарная анестезия

Не более 5 мл (50 мг)

Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергиче­ские или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, паре­стезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нерв­ной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угне­тения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной не­достаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие невроло­гические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развива­ются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией ки­шечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство слу­чаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зритель­ного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анесте­зии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции про­являются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симпто­мами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онеме­ние языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловлен­ных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях мо­жет развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно бы­стро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует не­медленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержа­ния кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кро­вообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реа­нимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.

Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.

С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   26.02.2018 Иллюстрированные инструкции