Какие препараты относятся к бета адреноблокаторам. Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Применение бета-блокаторов для лечения гипертонии

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Эффекты бета-адреноблокаторов реализуются блокадой β1 и β2-адренорецепторов. Выделяют два типа β-адренорецепторов (β1- и β2- адренорецепторы), которые отличаются структурно-функциональными особенностями и распределением в тканях. β1-адренорецепторы доминируют в структурах сердца, островковой ткани поджелудочной железы, юкстагломерулярном аппарате почек, адипоцитах.

Препараты, связываясь с β1-адренорецепторами сердца, препятствуют действию на них норадреналина, адреналина, снижают активность аденилатциклазы. Снижение активности фермента приводит к уменьшению синтеза цАМФ и угнетение поступления Са2+ в кардиомиоциты. Таким образом реализуются основные эффекты β-адреноблокаторов:

• отрицательный инотропный эффект (уменьшается сила сердечных сокращений);
• отрицательный хронотропный эффект (уменьшается частоты сердечных сокращений);
• отрицательный дромотропный эффект (подавляется проводимость);
• отрицательный батмотропный эффект (уменьшается автоматизм).

Антиангинальный эффект препаратов проявляется уменьшением силы сердечных сокращений и частоты сердечных сокращений, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Вследствие угнетения проводимости и автоматизма препараты обладают антиаритмическим действием.

Уменьшение содержания Са2+ вследствие блокады β1-адренорецепторов в клетках юксталомерулярного аппарата (ЮГА) почек сопровождается угнетением секреции ренина, а соответственно, уменьшением образованием ангиотензина II, что ведет к снижению артериального давления и определяет эффективность β-адреноблокаторов как антигипертензивных лекарственных средств.

Блокада β2-адреноблокаторов способствует повышению:

• тонуса гладких мышц бронхов;
• сократительной активности беременной матки;
• сокращению гладкомышечных клеток желудочно-кишечного тракта (проявляется болью в животе, рвотой, тошнотой, диареей, значительно реже запорами).

Кроме того, сужение артериол и венул вызывает повышение ОПСС и может ухудшать кровоснабжение в конечностях вплоть до развития синдрома Рейно.

β-адреноблокаторы вызывают изменения показателей липидного и углеводного обмена. Они тормозят липолиз, препятствуют повышению содержания свободных жирных кислот в плазме крови, при этом увеличивается содержание ТГ, а концентрация общего ХС не меняется, содержание ХС ЛПВП снижается, ХС ЛПНП повышается, что ведет к повышению коэффициента атерогенности.

β-адреноблокаторы вызывают активацию синтеза гликогена из глюкозы в печени и подавляют гликогенолиз, что может привести к гипогликемии, особенно на фоне употребления гипогликемических лекарственных препаратов у больных сахарным диабетом. Вследствие блокады бета-адрноблокаторив поджелудочной железы и торможение физиологической секреции инсулина препараты могут вызвать гипергликемию, однако у здоровых людей они обычно не влияют на концентрацию глюкозы в крови.

По влиянию на рецепторы бета-адреноблокаторы разделяют на неселективные (влияющие на β1- и β2-адренорецепторы) и кардиоселективные (влияют на β1-адренорецепторы), кроме того, часть из них обладает внутренней симпатомиметической активностью (ВСА).

Бета-адреноблокаторы, обладающие ВСА (пиндолол, Бопиндолол, окспренолол) в меньшей степени снижают ЧСС и сократимость миокарда, практически не влияют на липидный обмен, у них слабее выражен синдром отмены.

Сосудорасширяющий эффект бета-адреноблокаторов обусловлен одним из следующих механизмов или их сочетанием:

• выраженной ВСА по отношению к β-адреноблокаторов сосудов (например, пиндолол, целипролол);
• сочетанием β- и α-адреноблокирующей активности (например, карведилол);
• высвобождением из эндотелиальных клеток оксида азота (небиволол);
• прямым вазодилатационным эффектом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы в низких дозах в отличие от неселективных мало влияют на тонус бронхов и артерий, секрецию инсулина, мобилизацию глюкозы из печени, сократительную активность беременной матки, поэтому их можно назначать при сопутствующих хронических обструктивных заболеваниях легких, сахарном диабете, нарушениях периферического кровообращения (например, при синдроме Рейно, беременности). Они практически не вызывают сужение сосудов скелетных мышц, поэтому при их использовании реже отмечают повышенную утомляемость и мышечную слабость.

Фармакокинетика бета-адреноблокаторов

Фармакокинетическое действие различных бета-адреноблокаторов определяется степенью их растворимости в жирах и воде. Выделяют три группы бета-адреноблокаторов:

• жирорастворимые (липофильные),
• водорастворимые (гидрофильные),
• жиро и водорастворимые.

Липофильные бета-адреноблокаторы (метопролол, алпренолол, окспренолол, пропранолол, тимолол) быстро всасываются в ЖКТ, легко проникают через ГЭБ (часто вызывают такие побочные эффекты, как бессонница, общую слабость, сонливость, депрессию, галлюцинации, кошмарные сновидения). Поэтому разовые дозы и кратность приема следует сокращать у больных пожилого возраста, при заболеваниях нервной системы. Липофильные бета-адреноблокаторы могут замедлять элиминацию из крови других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени (например, лидокаина, гидролазину, теофиллина). Липофильные β-адреноблокаторы должны назначаться не реже, 2-3 раз в сутки.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, надолол, соталол) не вполне (на 30-70%) всасываются в ЖКТ и незначительно (0-20%) метаболизируются в печени. Экскретируются преимущественно почками. Обладают длительным периодом полувыведения (6-24год). Т1/2 гидрофильных препаратов увеличивается при снижении скорости клубочковой фильтрации (например, при почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста). Кратность применения варьирует от 1 до 4 раз в сутки.

Существуют бета-адреноблокаторы, растворимые в жирах и в воде (ацебутолол, пиндолол, целипролол, бисопролол). Они имеют два пути элиминации - печеночный (40-60%) и почечный. Жиро и водорастворимые препараты можно назначать 1 раз в сутки, за исключением Пиндолол: его принимают 2-3 раза. Т1/2 составляет 3-12 часов. Большинство лекарственных препаратов (бисопролол, пиндолол, целипролол) практически не взаимодействуют с лекарствами, которые метаболизируются в печени, поэтому их можно назначать у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью (при тяжелых нарушениях функций печени и почек дозу препарата рекомендуется уменьшать в 1,5 раза).

Параметры фармакокинетики бета-адреноблокаторов:

*Примечание: ? - данные не обнаружены

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

• стенокардия напряжения,
• острый коронарный синдром,
• АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
• профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
• профилактика повторного инфаркта миокарда,
• профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
• хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
• системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
• тиреотоксикоз,
• эссенциальный тремор,
• алкогольная абстиненция,
• расслаивающая аневризма аорты,
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• дигиталисная интоксикация,
• митральный стеноз (тахисистолическая форма),
• пролапс митрального клапана,
• тетрада Фалло.

Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторов

Основные побочные эффекты и противопоказания бета-адреноблокаторов представлены в таблице.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов, противопоказания к их использованию и состояния, требующие особой осторожности при использовании бета-адреноблокаторов:

Для β-адреноблокаторов характерен синдром отмены.

Взаимодействие лекарств

Сочетание бета-адреноблокаторов с другими лекарственными препаратами, проявляет отрицательный ино-и хронотропный эффект, может привести к тяжелым побочным реакциям. При сочетании β-адреноблокаторов с клонидином развивается выраженное снижение артериального давления и брадикардия, особенно при горизонтальном положении больных.

Сочетание назначения бета-адреноблокаторов с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами может привести к резкой брадикардии и нарушения АВ-проводимости.

Сочетание бета-адреноблокаторов с нитратами или блокаторами кальциевых каналов обоснованно, поскольку первые уменьшают потребность миокарда в кислороде, а другие, снижая тонус периферических и коронарных сосудов, обеспечивают гемодинамические разгрузки миокарда и увеличение коронарного кровотока.

16211 0

При приеме β-адреноблокаторов нередко возникают побочные эффекты: сердечно-сосудистые, метаболические, со стороны органов дыхания, центральной системы, нарушение сексуальной функции, синдром отмены.

• Сердечно-сосудистые осложнения. β-Адреноблокаторы снижают ЧСС, активность эктопических водителей ритма и замедляют проводимость, а также удлиняют рефрактерный период АВ-узла. За счёт этого они могут стать причиной выраженной брадикардии и АВ-блокады. Эти эффекты, как правило, развиваются у пациентов с нарушенной функцией синоатриального узла и АВ-проведения и редко возникают при в/в введении β-адреноблокаторов у пациентов с острым ИМ и при пероральном приёме в связи с ХСН.

Препараты снижают тканевой кровоток вследствие блокады сосудистых β2 -адренорецепторов и несбалансированной стимуляции α-адренорецепторов сосудов. В результате они могут провоцировать похолодание конечностей и развитие синдрома Рейно, а также усугублять симптоматику при тяжёлом периферическом атеросклерозе. Тем не менее у пациентов с наличием периферического и коронарного атеросклероза позитивные влияния β-адреноблокаторов имеют важное клиническое значение. Перечисленные побочные действия выражены меньше у препаратов с вазодилатирующим эффектом и β1 -селективных β-адреноблокаторов. Препараты этой группы могут повышать тонус коронарных артерий частично за счёт несбалансированной α-адренергической вазоконстрикции.

• Метаболические осложнения. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 неселективные β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые предупреждающие симптомы гипогликемии (тремор, тахикардия); другие признаки гипогликемии, например потливость, сохраняются. По этой причине у таких больных следует отдавать предпочтение селективным β-адреноблокаторам. В любом случае клиническая польза от лечения β-адреноблокаторами превышает возможный риск, по меньшей мере после ИМ. В одном исследовании было показано уменьшение частоты новых случаев сахарного диабета на фоне лечения пациентов с ХСН карведилолом.
• Легочные осложнения. β-Адреноблокаторы могут приводить к жизнеугрожающей бронхообструкции и противопоказаны у больных бронхиальной астмой или ХОБЛ с выраженным бронхообструктивным компонентом. У некоторых больных ХОБЛ потенциальная польза от назначения β-адреноблокаторов может превысить риск ухудшения бронхиальной проводимости. Тем не менее наличие в анамнезе бронхиальной астмы следует считать противопоказанием для назначения любого β-адреноблокаторы, в то время как при ХОБЛ β-адреноблокаторы не противопоказаны, за исключением выраженных нарушений бронхиальной проводимости.
• Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. К ним относят слабость, головную боль, нарушение сна, бессонницу, чрезмерно яркие сновидения и депрессию. Они реже возникают при назначении гидрофильных β-адреноблокаторов. У некоторых пациентов слабость может быть обусловлена снижением кровотока в скелетных мышцах, у других она развивается за счёт центрального действия препарата.
• Сексуальная дисфункция. У некоторых пациентов β-адреноблокаторы могут стать причиной или усугублять импотенцию и снижение либидо.
• Синдром отмены. После резкой отмены β-адреноблокаторов при длительном приёме возможно развитие синдрома отмены, включающего повышение АД, аритмии, ухудшение течения стенокардии. Этот синдром связан с повышением чувствительности β-адренорецепторов при продолжительном лечении.

Существуют определённые противоречия в данных о том, какие побочные эффекты характерны для β-адреноблокаторов и как часто они встречаются по причине недостаточного методического уровня исследований, в которых применяли эти препараты.

Об истинной частоте сексуальной дисфункции, усталости, депрессии даёт представление выполненный недавно мета-анализ. В него включили 15 крупных исследований, отвечавших строгим методическим требованиям, в которых участвовало в общей сложности более 35 000 больных. Оказалось, что применение β-адреноблокаторов не влияло достоверно на ежегодный риск появления симптомов депрессии. β-Адреноблокаторы вызывали незначительное, но статистически значимое увеличение риска появления усталости (18 случаев на 1000 пролеченных больных в год). Кроме того, они вызывали небольшое, но статистически значимо увеличение частоты эректильной дисфункции (5 случаев на 1000 пролеченных больных в год). Применение селективных β-адреноблокаторов существенно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с неселективными.

Марцевич С.Ю., Толпыгина С.Н.

Бета-адреноблокаторы

Препараты, которые оказывают эффект стимуляцией бета-адренореактивных систем, представляют собой группу лекарственных средств, называемых .

Официально признанными и введенными в медицинскую практику адреноблокаторы были в середине двадцатого века.

С тех пор данный класс антиадренергических веществ широко и успешно применяется в качестве , антигипертензивных, антиангинальных и прочих лекарственных средств.

Однако, особенности фармакологической активности бета-блокаторов обусловливают ряд ограничений при их назначении из-за наличия противопоказаний и возможности развития побочных действий.

Адренолитики блокируют процесс передачи нервного импульса путем связывания с адренорецепторами вместо катехоламинов.

Бета-адреноблокаторы специфическим образом угнетают эффекты от воздействия симпатических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на бета-адренорецепторы.

Благодаря химической структуре связь бета-блокаторов с рецепторами вызывает не стимулирующее, а подавляющее влияние.

Совокупность физико-химических свойств разных препаратов из этой группы обеспечивает различные особенности влияния. Бета-адреноблокаторы – антагонисты, при взаимодействии с рецепторами производят тормозящий эффект.

Ряд веществ сочетают антагонистическое действие с агонистическим, дополнительно оказывая некоторое стимулирующее влияние. Антагонисты урежают ЧСС, ослабляют силу сердечных сокращений, угнетают автоматизм и замедляют проводимость благодаря блокаде нервной передачи.

Кардиоселективный бета-блокатор Атенолол

Препарат с совместным воздействием не повлияет на или даже незначительно её повысит. Данные лекарственные средства отличаются по избирательности воздействия на бета 1- или бета 2-адренорецепторы.

Кардиоселективными считаются лекарства, прицельно связывающие бета 1-рецепторы сердечной мышцы ( , ).

Другие же одновременно воздействуют на оба типа рецепторов – сердечные бета 1-адренорецепторы и бета 2-адренорецепторы бронхов, поджелудочной железы, мелких сосудов (Пропранолол), за счет чего сопутствующим результатом воздействия неселективных блокаторов может быть развитие бронхоспазма.

Существуют препараты сочетанного воздействия на оба типа адренергичексих рецепторов – альфа и бета ().

В зависимости от растворимости в средах, адренолитики бывают липофильные (Небиволол, ), гидрофильные (Атенолол) и с сочетанной растворимостью в воде и липидах (Бисопролол).

Бета-блокаторы обладают местноанестезирующим и антиаритмическим воздействием на сердце. Благодаря антиангинальному влиянию сердечной мышцы меньше нуждается в кислороде. Механизм противоаритмического влияния обусловлен устранением аритмогенного симпатического действия на проводящую систему сердца.

Гипотензивный эффект связывают с рядом механизмов: объем сердечного выброса сокращается, уменьшается чувствительность барорецепторов, в некоторой степени тормозится работа ренин-ангиотензиновой системы.

Бета-блокаторы обладают также рядом других влияний:

• угнетают работу ЦНС;
• стимулируют сократительную способность матки;
• уменьшают внутриглазное давление;
• препятствуют процессам образования глюкозы в организме;
• вызывают вазоконстрикцию;
• способствуют развитию инсулинорезистентности и пр.

Разнообразие эффектов объясняет побочные реакции приема бета-блокаторов и противопоказания к их назначению, что необходимо учитывать при их использовании. В лечении кардиологических болезней следует предпочитать высокоселективные препараты.

Необходимо учитывать тот момент, что избирательность воздействия не является стопроцентной, в высоких дозах и кардиоселективные блокаторы могут блокировать бета 2-адренорецепторы, вызывая серьёзные нежелательные эффекты.

Противопоказания использования бета-блокаторов

При следующих заболеваниях и состояниях бета-адреноблокаторы противопоказаны:

• синусовая ;
• втриовентрикулярная блокада неполная или полная;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма и прочие лёгочные заболевания с обструктивным синдромом;
• значительные нарушения периферического артериального кровотока;
• индивидуальная непереносимость.

Осторожное назначение препаратов этой группы требуется при , умеренных нарушениях периферического артериального кровотока, ХОЗЛ без бронхиальной обструкции и депрессивных состояниях.

Побочные эффекты бета-блокаторов

Приём лекарственных средств может сопровождаться развитием нежелательных реакций.

Основные побочные эффекты при использовании бета-блокаторов напрямую связаны с их адренолитическим действием:

• повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессивные состояния обусловлены влиянием на ЦНС;
• брадикардия, блокады внутрисердечной проводимости объясняются блокадой адренорецепторов сердца;
• бронхоспазм за счет блокирования адренорецепторов бронхов;
• , рвота, диарея, и из-за интоксикации организма от накопления препарата (при нарушенной работе печени);
• гипогликемия за счет подавления синтеза глюкозы и формирования инсулинорезистентности;
• , синдром Рейно, аллергические реакции и пр.

Есть возможность минимизировать побочные действия бета-блокаторов путем тщательного подбора подходящего препарата в оптимальной дозировке, потому что чувствительность к лечению у пациентов крайне индивидуальна.

Так, избежать нежелательного воздействия на ЦНС возможно предпочтением водорастворимых бета-блокаторов вместо жирорастворимых, которые не способны проникнуть в центральную нервную систему.

Предупредить же развитие бронхобструкции возможно назначением минимальной начальной дозы лекарства с медленным наращиванием до достижения оптимального количества препарата.

Применение при беременности

При беременности не следует принимать бета-адреноблокаторы .

Данные препараты способны неблагоприятно повлиять на плод путем опосредованного и прямого воздействия.

Прямое связано с попаданием лекарственного средства в кровоток плода и осуществлением на него токсического действия: высока вероятность урежения частоты сердцебиения, развития гипогликемии, угнетения функций ЦНС.

Использование бета-адреноблокаторов при беременности оправдано только при тяжелом течении кардиологической патологии в малых дозах и под постоянным наблюдением врачей в условиях стационара.

Опосредованно бета-адреноблокаторы действуют на плод через снижение маточно-плацентарного кровотока, что может проявиться задержкой развития плода, особенно при приёме препаратов в 1 и 2 триместре беременности. Также обладают свойством повышать тонус матки и приводить к развитию вазоконстрикции.

Применение при сахарном диабете

Ограничение использования бета-блокаторов работает в случае наличия у пациента сахарного диабета в силу потенциальной опасности развития гипогликемического состояния.

Особенно этот эффект свойственен неселективным бета-адреноблокаторам.

Препараты угнетают процессы образования глюкозы в организме, способствуют снижению чувствительности к инсулину и маскируют клинику гипогликемического состояния.

Применение бета-адреноблокаторов на фоне сахарного диабета должно проходить с предпочтением высокоселективных, регулярным мониторингом количества глюкозы крови и при необходимости с коррекцией дозы сахароснижающего вещества.

Бета-адреноблокаторы и эректильная дисфункция

При приёме бета-блокаторов наблюдается неблагоприятное влияние на потенцию – угнетается сексуальная функция, вплоть до импотенции в 1% случаев.

Точный механизм данного эффекта не выяснен. Предположительной причиной считается угнетающее влияние бета-адреноблокаторов на центральную нервную систему, на гормональный фон и на кавернозные тела.

Однако, прием не каждого препарата из этой группы сопровождается появлением данного нежелательного эффекта, что создаёт возможность выбора бета-блокаторы вместо отказа от их использования.

Видео по теме

О механизме действия и применении бета-блокаторов в видеоролике:

Бета-адреноблокаторы имеют широкий перечень противопоказаний и побочных реакций, боязнь перед которыми сокращает масштабы их использования. В результате пациенты, имеющие прямые показания к назначению блокаторов, не получают данные лекарства.

Тщательный и мягкий подбор оптимального бета-адреноблокатора в оптимальной дозе с учётом сопутствующих расстройств позволит увеличить частоту их использования при кардиологических заболеваниях и минимизировать побочные реакции.

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Дата публикации статьи: 08.06.2017

Дата обновления статьи: 29.05.2019

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

• суживаются сосуды;
• учащается пульс;
• повышается артериальное давление;
• возрастает уровень глюкозы в крови;
• расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

• расширяют сосуды;
• урежают частоту сердечных сокращений;
• предотвращают повышение сахара в крови;
• сужают просвет бронхов;
• понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

1. Головная боль.
2. Быстрая утомляемость.
3. Сонливость.
4. Головокружение.
5. Повышенная нервозность.
6. Возможны кратковременные обмороки.
7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

• брадикардия;
• синдром слабого синусового узла;
• острая недостаточность сердца;
• атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
• гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень , характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

• Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
• Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
• Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.

Получаемые эффекты:

• Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
• Урежение сердечных сокращений.
• Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
• Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
• Понижение АД.
• Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

• Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
• Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
• Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
• Повышают тонус бронхов.
• Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
• Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
• Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Побочные эффекты

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.

При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

1. Карведилол.
2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
3. Лабеталол.

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность – это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы. Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм. Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

• Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: , Индерал, Обзидан);
• Бопиндолол (Сандинорм);
• Левобунолол (Вистаген);
• Надолол (Коргард);
• Обунол;
• Окспренолол (Коретал, Тразикор);
• Пиндолол;
• Соталол;
• Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

• Ормидол;
• Принорм;
• Атенол;
• Бетакард;
• Блокиум;
• Катенол;
• Катенолол;
• Гипотен;
• Миокорд;
• Нормитен;
• Пренормин;
• Телводин;
• Тенолол;
• Тензикор;
• Велорин;
• Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

• α1 – находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
• α2 – считаются “петлей обратной отрицательной связи” для системы регулирования работоспособности тканей организма – это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
• β1 – расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
• β2 – размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания – легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Обязательно следует обратить внимание на тот факт, что медикамент под названием Карведилол не относится к категории кардиоселективных лекарств.

Мало кто знает, но нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы последнего поколения

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

• Бопиндолол;
• Надолол;
• Пенбутолол;
• Соталол.

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

• Атенолол;
• Бетаксолол;
• Эпанолол.

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

На данный момент все чаще предпочтение отдается тем лекарственным средствам, которые обладают именно пролонгированным действием. Они содержат в своем составе активные компоненты, которые высвобождаются постепенно, на протяжении внушительного промежутка времени, плавно воздействуя на здоровье пациента кардиолога.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

• астма;
• симптоматическое понижение артериального давления;
• понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
• тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Не следует самостоятельно подбирать лекарственное средство из данной категории препаратов для сердца. Важно запомнить, что это может нанести серьезный вред здоровью больного.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

• различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
• обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
• у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
• сахарный диабет;
• преходящая хромота нижних конечностей.

Видео по теме

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью. Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат. В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием “синдром отмены”.