Условия и сроки хранения. Форма выпуска и состав

Состав и форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой — 1 табл. нифедипин — 40 мг вспомогательные вещества: ядро: МКЦ; целлюлоза; лактоза; гипромеллоза 4000 mPa.s; магния стеарат; кремния оксида коллоидного ангидрид оболочка: гипромеллоза 15 mPa.s; макрогол 6000; макрогол 400; железа оксид красный (E172); титана диоксид (E171); тальк в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 блистеров.

Характеристика

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина.

Показания к применению

• профилактика приступов стенокардии;
• артериальная гипертония;
• гипертонические кризы.

Противопоказания к применению

• снижение артериального давления ниже 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и во время кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени — ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков. Определенные ЛС из группы БКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечных сокращений) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин. Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может резко повыситься концентрация хинидина. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, хинин, НПВС, в т.ч. салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают). Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биодоступность цефалоспорина на 70%. Прокаин, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT. Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме (при совместном применении необходимо тщательное наблюдение), при необходимости снижают дозу нифедипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем применять его с нифедипином противопоказано.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза препарата - по 10 мг 3-4 раза в сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сут. В особых случаях (тяжелая артериальная гипертония) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза - 120 мг. Для лечения гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат можно назначить под язык по 10-20 мг (редко 30 мг), тогда препарат подействует через 15-20 минут. При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард (длительного действия) по 20 мг (реже по 40 мг) 2 раза в сутки.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным ОЦК, т.к. возможно резкое падение АД. За больным с нарушенной функцией печени следует проводить тщательное наблюдение и при необходимости снизить дозу препарата или использовать другие лекарственные формы нифедипина. При выраженной сердечной недостаточности следует дозировать препарат с большой осторожностью. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности. При назначении одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом следует соблюдать осторожность (возможно усиление отрицательного инотропного эффекта). Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.

Состав

Активное вещество - нифедипин.

Производители

Арена Фармасьютикалс ГмбХ (Швейцария), Зигфрид ЦМС Лтд (Швейцария)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.

Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.

Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.

Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%.

С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями.

В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз:

• гиперемия лица с ощущением жар,
• сердцебиени,
• тахикарди,
• гипотензия (вплоть до обморока,
• подобная стенокардическо,
• очень редко - анеми,
• лейкопени,
• тромбоцитопени,
• тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• головокружени,
• головная бол,
• оглушенност,
• изменение зрительного восприяти,
• нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ:

• запо,
• тошнот,
• диаре,
• гиперплазия десен (при длительном лечении,
• повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы:

• спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• миалги,
• тремор.

Аллергические реакции:

• крапивниц,
• экзантем,
• эксфолиативный дерматит.

Прочие:

• припухлость и покраснение рук и но,
• фотодермати,
• гипергликеми,
• гинекомастия (у пациентов пожилого возраста,
• ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

• Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практик,
• поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Передозировка

Симптомы:

• резкая брадикарди,
• брадиаритми,
• артериальная гипотензи,
• в тяжелых случаях - коллап,
• замедление проводимости.

При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение:

• промывание желудк,
• прием активированного угл,
• введение норэпинефрин,
• кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь.

Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина.

Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение).

Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).

Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).

Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Отменять препарат следует постепенно.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда.

Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардимиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде (опосредуемые тропомиозином и тропонином) и в гладких мышцах сосудов (опосредуемые кальмодулином). В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узел, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления клинического эффекта - 30 мин, его длительность - 12-24 ч. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь нифедипин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ (более 90%). Биодоступность составляет 40-60% и повышается при приеме одновременно с приемом пищи. Лекарственная форма таблетки с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. С max в плазме крови достигается через 2.3-7.7 ч и составляет 17-41.4 нг/мл.

Распределение

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Кумулятивный эффект отсутствует.

Метаболизм и выведение

Подвегается эффекту "первого прохождения" через печень. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). 20% - с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения.

Показания

— стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

— вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);

— артериальная гипертензия.

Инструкция по применению / дозировка

Таблетки принимают утром во время еды целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Отмену препарат следует проводить постепенно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, гиперемия кожи лица, чувство жара, тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение АД, синкопе, сердечная недостаточность; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи развития инфаркта миокарда.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, парестезии. При длительном применении в высоких дозах - экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гиперплазия десен (полностью исчезающая после отмены препарата). При длительном применении возможны нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия; редко - артралгия, отечность суставов.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции - отек слизистых оболочек, отек гортани, бронхоспазм (вплоть до развития одышки, угрожающей жизни больного).

Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при достижении максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);

— нестабильная стенокардия;

— выраженный аортальный стеноз;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

— одновременный прием рифампицина;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина.

С осторожностью применяют препарат при выраженном стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной брадикардии или тахикардии, СССУ, при хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, при тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, непроходимости ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности (особенно у больных, находящихся на гемодиализе, из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), у лиц пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности (особенно у больных, находящихся на гемодиализе, из-за высокого риска чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД).

Особые указания

Пациента следует предупредить о необходимости регулярно принимать препарат, независимо от самочувствия.

У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимыми нарушениями функции почек и с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД.

При нарушении функции печени пациенты требуют тщательного наблюдения и при необходимости - снижения дозы препарата или использования других лекарственных форм нифедипина.

При выраженной сердечной недостаточности подбор дозы нифедипина следует проводить осторожно.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Если пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие большой вероятности возрастных нарушений функции почек.

На фоне проводимой терапии не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы : головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия; при тяжелой передозировке - потеря сознания, кома.

Лечение : промывание желудка и тонкого отдела кишечника. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата с последующей длительной инфузией. При выраженном снижении АД - медленное в/в введение допамина, добутамина, эпинефрина (адреналина) или норэпинефрина (норадреналина). При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция). Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, нитратами, циметидином (в меньшей степени - с ранитидином), средств для ингаляционной анестезии, диуретиками.

Следует учитывать, что блокаторы кальциевых каналов могут усиливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина.

При совместном применении нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.

При одновременном применении нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови (применение такой комбинации требует контроля клинической эффективности и содержания дигоксина и теофиллина в плазме крови).

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) снижают концентрацию нифедипина.

При совместном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект нифедипина снижается при одновременном применении с симпатомиметиками, НПВС, эстрогенами, препаратами кальция.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие этого может повышаться их концентрация в плазме крови.

При совместном применении нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).

При совместном применении препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина повышается биологическая доступность цефалоспорина на 70%.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме (применение такой комбинации требует тщательного наблюдения и при необходимости снижения дозы нифедипина).

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано применять его с нифедипином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

• Противопоказания
• Побочные эффекты и передозировка
• Как принимать
• Сравнение с другими лекарственными препаратами для снижения давления

Лекарственные средства синтетического происхождения часто используют для нормализации показателей артериального давления. Давайте рассмотрим один из таких препаратов – Коринфар. а также инструкцию по его применению и при каком давлении нужно применять? Какие существуют особенности приема и дозировка у этого медикамента?

Коринфар – это таблетки от давления, которые содержат в качестве активного действующего вещества нифедипин. От какого давления помогает лекарство? Препарат блокирует кальциевые каналы – молекулы кальция не проникают в клетки сердца. После приема лекарства расширяются сосуды, давление снижается. Поэтому Коринфар рекомендуют использовать при гипертонии, гипертензии.

От чего помогает препарат? При длительном приеме нормализуется кровообращение в участках сердечной мышцы с ишемией, увеличивается скорость прохождения крови по коронарным сосудам. Основные показания для использования препарата – наличие артериальной гипертензии, гипертонии в любой форме, стабильной стенокардии.

В состав одной таблетки входит 10 мг активного вещества, а также дополнительные компоненты, среди которых присутствует лактоза – это следует учитывать людям с индивидуальной непереносимостью этого вещества. Коринфар Ретард содержит 20 мг активного вещества, Коринфар УНО – 40 мг. Таблетки имеют округлую, выпуклую форму, заключены в оболочку бледно-желтого цвета, Коринфар УНО – темно-красного.

Цена препарат колеблется в пределах 80–150 руб. в зависимости от количества таблеток в упаковке. Производители – израильские и немецкие фармацевтические компании. Хранить лекарственное средство можно до 60 месяцев при комнатной температуре, при этом следует беречь от попадания прямых солнечных лучей. Выпускают лекарство в блистерах по 20 шт. и во флаконах из темного стекла (содержится 50 или 100 таблеток).

У Коринфара много аналогов как по активному веществу, так и по механизму действия.

Аналоги препарата на основе нифедипина:

• Осмо-Адалат;
• Кордипин;
• Дипин;
• Кордафлекс.

Помимо Коринфара, для нормализации показателей давления пи гипертонии и гипертензии используют Верапамил, Ко-Диован. При хронической сердечной недостаточности лекарственное средство применяют в составе комплексной терапии совместно с Каптоприлом-Рос, Амприланом.

Выбрать максимально подходящий препарат может только специалист после изучения истории болезни и тщательной диагностики. Самолечение – опасно для жизни и здоровья.

Противопоказания

В коробке с препаратом находится инструкция по применению, которую нужно изучить до начала приема лекарственного средства. Это поможет избежать передозировки, свести к минимуму проявление побочных реакций.

Противопоказания:

• гипотония – при верхних показателях ниже 90 мм рт. ст. принимать препарат опасно;
• сосудистая недостаточность в стадии обострения;
• наличие в анамнезе инфаркта миокарда – принимать лекарство можно только через месяц после полного восстановления;
• индивидуальна непереносимость;
• коллапс, кардиогенное шоковое состояние;
• нестабильная стенокардия.

В медицинской практике отсутствуют данные о возможности использования Коринфара в педиатрии, поэтому его не назначают лицам, которым не исполнилось 18 лет. Совместный прием Коринфара и Рифампицина запрещен.

Под постоянным врачебным контролем препарат следует принимать лицам, в анамнезе которых присутствует брадикардия, злокачественные опухоли, проблемы с мозговым кровообращением. С осторожностью лекарство нужно использовать при обезвоживании, почечной и печеночной недостаточности, митральном стенозе.

Коринфар при беременности в I триместре не используют, поскольку нет данных о том, как влияет лекарственное средство на развитие плода в утробе. Во II и III триместре лекарство назначают только в том случае, если польза для беременной превышает риск для малыша.

Коринфар может проникать в грудное молоко, поэтому его не рекомендуют применять во время лактации или же советуют приостановить грудное вскармливание на время терапии.

Коринфар и алкоголь несовместимы. На всем протяжении терапии следует полностью отказаться от любых спиртных напитков и лекарств, которые содержат этанол – в противном случае могут развиться серьезные патологии печени.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные реакции после приема Коринфара появляются редко. Чаще всего они случаются у людей с повышенной чувствительностью к нифедипину.

Возможные осложнения:

• нарушение частоты сердечного ритма, отечность нижних конечностей;
• резкое снижение показателей давления;
• жар, покраснение кожных покровов;
• повышенная утомляемость, мигрень, головокружение;
• может на время ухудшиться чувствительность пальцев, иногда нарушается координация движений, походка становится неровной, возникают проблемы с проглатыванием пищи;
• тошнота, повышенная чувствительность слизистой оболочки рта, вздутие;
• анемия, аллергические реакции.

При длительном лечении может возникнуть депрессия, боль мышечная и суставная, ухудшение зрения, изменение веса.

При выполнении всех рекомендаций врача случаи передозировки не возникают. При самостоятельном приеме большой дозы препарата может возникнуть коматозное состояние, давление снижается ниже минимально допустимых значений, развивается гипоксия. При появлении признаков отравления необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и препараты на основе кальция, вызвать скорую помощь.

Как принимать

Коринфар следует принимать после употребления пищи утром и вечером, запивать большим количеством воды, таблетку нельзя раскусывать, крошить. Коринфар УНО принимать нужно раз в сутки, поскольку он содержит повышенную дозу активного вещества.

Доза и схема лечения подбирается лечащим врачом с учетом степени и вида патологии, наличия сопутствующих заболеваний.

При стенокардии следует употреблять по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический эффект выражен слабо, то дозу можно увеличить до 2 таблеток 2 раза в день. При гипертензии схема приема такая же.

Промежуток между приемами лекарства должен быть не менее 12 часов. Коринфар УНО следует принимать каждые 24 часа в одно и то же время, желательно в первой половине дня.

Антидепрессанты, ингаляционные анестетики, диуретики усиливают терапевтическое действие Коринфара, что может вызвать появление различных осложнений и патологических состояний. Одновременный прием с нитратами может спровоцировать приступ тахикардии. Симпатомиметики и нестероидные противовоспалительные препараты снижают эффективность нифедипина.

Перед любым оперативным вмешательством, которое подразумевает использование общей анестезии, врачу нужно сообщить о приеме лекарственных средств на основе нифедипина.

Сравнение с другими лекарственными препаратами для снижения давления

При стойкой гипертонии лекарственные препараты необходимо периодически менять, чтобы не возникало привыкания и был стойкий терапевтический эффект.

Коринфар или Каптоприл – что лучше? Однозначно ответить на этот вопрос сложно, выбрать адекватное лекарственное средство может только специалист.

Коринфар или Кордафлекс – что лучше? Препараты относятся к группе кальциевых блокаторов, содержат одинаковое активное вещество – нифедипин. Стоимость первого препарат несколько выше, оба отпускают по рецепту – применять их можно только по назначению врача.

По отзывам людей с гипертонией, Коринфар эффективно и быстро помогает нормализовать давление, терапевтический эффект сохраняется даже при длительном приеме. Но у некоторых пациентов давление после приема лекарства не снижается, что вызвано разной чувствительностью к активному веществу. Чтобы побочные реакции проявлялись в минимальном количестве, необходимо четко следовать указаниям врача и инструкции по применению лекарственного средства.

Инструкция по применению Коринфар

Гипертоническая болезнь и ишемические заболевания сердечной мышцы – очень частая причина госпитализации пациентов в стационар на длительное лечение. Для профилактики приступов были разработаны медикаментозные препараты, которые способны купировать симптомы криза, убрать болевые ощущения и предупредить развитие осложнений. Одной из наиболее эффективных групп для долгосрочной терапии считаются блокаторы кальциевых каналов. «Коринфар» – яркий представитель этой линейки средств, которое давно на рынке и пользуется большой популярностью среди специалистов в области кардиологии.

Лечебное действие

Терапевтический эффект связан с действием компонентов препарата. Первым звеном, на которое он влияет – это количество выполняемой механической работы сердечной мышцей. Снижается частота сердечных сокращений, падает периферическое сопротивление сосудов. Благодаря этому понижается потребность кардиомиоцитов в молекулах кислорода.

Вазодилатация коронарных сосудов значительно улучшает трофику сердечной мышцы, снижает проявления атеросклеротического поражения их стенки. Эффект снижения артериального давления развивается в результате снижения тонуса мышечного слоя сосудистой стенки, что приводит к частичному депонированию общего объема циркулирующей крови в тканях и паренхиматозных органах, таких как печень и селезенка.

Наблюдается также повышение скорости выведения натрия из организма вместе с мочой. Это дополнительно снижает количество жидкости в сосудистом русле, снижает постнагрузку на сердце, уменьшает количество выпота в естественные полости организма, помогает в профилактике возникновения отека легких.

Помимо влияния на тонус вен и артерий, «Коринфар» оказывает действие на юкстагломерулярный аппарат почек, который также влияет на уровень артериального давления. Этот эффект связан с расширением почечных сосудов, нивелированием гипоксии, что рефлекторно угнетает выделение ангиотензина (фермента, который способствует повышению артериального давления).

«Нифедипин», который входит в состав средства, обладает способностью препятствовать слипанию тромбоцитов, в результате чего происходит профилактика тромбообразования. В целом препарат оказывает антиангинальное, дезагрегантное, диуретическое и гипотензивное действие.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарата, он быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Возможен также сублингвальный путь введения действующего вещества, что обеспечивает более быстрое проникновение в кровеносное русло при неотложных состояниях.

После всасывания через слизистую оболочку ЖКТ, происходит связывание с белковыми молекулами плазмы. Максимальная концентрация компонентов средства в крови наблюдается через тридцать–пятьдесят минут после приема.

Биодоступность составляет около семидесяти процентов. Длительность оказываемого терапевтического эффекта наблюдается на протяжении шести часов. В связи с этим для круглосуточного действия необходим прием трех-четырех таблеток на протяжении суток. Существуют различные виды «Коринфара», обладающие более длительным периодом полувыведения, который может достигать суток, что снижает его дозировку и кратность приема на протяжении одного дня.

После купирования неотложного состояния, действующее вещество метаболизируется в гепатоцитах при помощи окисления. Образуются связанные неактивные молекулы, которые выводятся через дистальные отделы пищеварительной трубки и почки. Такой метаболизм предполагает отказ от приема «Коринфара» при патологиях почечной или печеночной ткани.

Применение препарата «Коринфар» при высоком давлении

Препарат очень эффективен при купировании приступов артериальной гипертензии, при различных видах стенокардии и при возникновении почечной или кишечной колик. Это связано с механизмом действия.

Влияние на патогенетический механизм – спазм мышечной стенки мочеточников, кишечника или сосуда при помощи угнетения развития потенциала действия клеток. В результате миофибрилла просто не способна выработать импульс, который приводит к развитию спастического процесса и расслабляется. Благодаря этому исчезает болевой синдром, нормализуется давление и улучшается кровоснабжение пораженного органа или системы.

Показания

• гипертоническая болезнь различной степени тяжести;
• гипертонический криз;
• наличие ишемической болезни сердца;
• стенокардия Принцметала;
• развитие стенокардии напряжения;
• профилактика тромбообразования;
• кишечная, почечная или печеночная колика;
• повышенный тонус симпатической нервной системы.

Дозировка и применения

Существуют различные формы препарата, каждый из них обладает определенными рекомендациями по приему. Непосредственно «Коринфар» необходимо применять два-три раза в сутки по одной таблетке в зависимости от назначенной врачом дозы.

Пить лекарство нужно строго после приема пищи (для профилактики возможных осложнений со стороны пищеварительной системы), запивая небольшим количеством воды. Продолжительность одного курса терапии определяет только специалист, контролируя показатели лабораторных анализов.

«Коринфар Ретард» применяют по две таблетки дважды в сутки через двенадцать часов. «Коринфар Уно» назначают по одной пилюле один раз в сутки после еды. Максимальная суточная доза нифедипина в этом случае составляет не более восьмидесяти миллиграммов.

Побочные действия:

• появление тошноты/многократной рвоты без облегчения;
• тяжесть в правом подреберье;
• медикаментозные гепатиты;
• повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
• коллапс;
• усиление стенокардии;
• тахикардия
• периферические отеки;
• появление уртикарной сыпи;
• парестезии;
• судороги верхних и нижних конечностей;
• головная боль и головокружение
• тромбоцитопения;
• снижение числа белых кровяных телец.

Противопоказания:

• наличие аллергии на компоненты препарата;
• диагностированный кардиогенный шок различной природы;
• установленный обширный инфаркт сердечной мышцы (первые 4 недели);
• приступ нестабильной стенокардии;
• возраст младше восемнадцати лет;
• І триместр беременности;
• кормление грудью;
• печеночная или почечная недостаточность;
• стеноз устья аорты;
• гипотензивные состояния;
• гемодиализ;
• хроническая недостаточность сердечной мышцы.

Взаимодействие

Нежелателен прием во время лечения антидепрессантами, наблюдается эффект значительного усиления действия препарата. Противопоказан прием совместно с бета-блокаторами (дигоксин) и других средств, снижающих частоту сокращений сердечной мышцы. Нельзя также применять с римфапицином.

Передозировка «Коринфара»

В случае приема слишком большой дозы действующего вещества, наблюдается возникновение явлений гипотензии, головокружения, потери сознания. Отсутствие неотложных мероприятий может привести к развитию комы и остановки дыхательного средства.

Препарат является сильнодействующим средством, принимать которое нужно в строго установленной дозе под наблюдением лечащего врача. В качестве неотложной терапии применяется промывание желудка, инфузии солевых растворов и применение форсированного диуреза.

Для профилактики возможных осложнений и нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы, таблетку не рекомендуется давить, разжевывать или рассасывать. Необходимо принимать препарат после еды, запивая целую таблетку необходимым количеством воды. Показан также полный отказ от употребления алкоголя на время лечения, так как отсутствуют данные о клинических исследованиях по поводу безвредности такого комбинирования.

Проводить лечение можно только под контролем специалиста, следящего за состоянием внутренних органов пациента и показателями свертывающей системы крови. Важно соблюдать указанную врачом дозу и кратность приема для того, чтоб избежать развития осложнений и явлений передозировки.

Препараты синонимы и аналоги:

• «Адалат»;
• «Кордиипин»;
• «Нифегексал»;
• «Нифелат»;
• «Фенигидин».

Заключение

«Коринфар» – это эффективное средство для профилактики возникновения гипертонических кризов, а также тромбозов. Назначать этот препарат может только специалист, который способен установить правильный окончательный диагноз, основываясь на современных методах диагностики, а также выявить наличие возможных противопоказаний. Адекватная стоимость и высокая эффективность являются причинами положительных отзывов со стороны потребителей. Необходимо помнить, что «Коринфар» только снимает приступ, но не полностью излечивает его.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой.

1 таблетка содержит нифедипина 40 мг;
вспомогательные вещества (ядро): МКЦ; целлюлоза; лактоза; гипромеллоза 4000 mPa.s; магния стеарат; кремния оксида коллоидного ангидрид оболочка: гипромеллоза 15 mPa.s; макрогол 6000; макрогол 400; железа оксид красный (E172); титана диоксид (E171); тальк

Упаковка

Фармакологическое действие

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает а нтиангинальное и гипотензивное действие.

Показания

Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, артериальная гипотензия (с АД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), одновременный прием рифампицина, беременность, кормление грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностьюприменять больным с выраженным стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусного узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимостью ЖКТ, почечной и печеночной недостаточностью, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
1 таблетка Коринфар® УНО (40 мг нифедипина) 1 раз в день.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение АД, приливы крови к лицу, ощущение жара, синкопе, сердечная недостаточность (чаще — нарастание признаков уже имеющейся).
У больных с высоким артериальным давлением (гипертензия) или коронарной болезнью сердца после внезапного прекращения приема препарата может развиться «феномен отмены», выражающийся резким повышением артериального давления (гипертонический криз) или уменьшением кровоснабжения сердечной мышцы (ишемия миокарда).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит, аутоиммунный гепатит, острые аллергические генерализованные реакции (например отек слизистых оболочек, гортани, спазм бронхиальной мускулатуры вплоть до развития одышки, угрожающей жизни больного).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота — при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Особые указания

Пациента следует предупредить о необходимости регулярно принимать препарат, независимо от самочувствия.
У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимыми нарушениями функции почек и с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, т.к. возможно резкое падение АД.
При нарушении функции печени пациенты требуют тщательного наблюдения и при необходимости - снижения дозы препарата или использования других лекарственных форм нифедипина.
При выраженной сердечной недостаточности подбор дозы нифедипина следует проводить осторожно.
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях - усугубление явлений сердечной недостаточности.
Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Если пациенту требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие большой вероятности возрастных нарушений функции почек.
На фоне проводимой терапии не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие нифедипина усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени — ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков.
Определенные ЛС из группы БКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечных сокращений) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.
Нифедипин вызывает понижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может резко повыситься концентрация хинидина.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.
В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, хинин, НПВС, в т.ч. салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.
Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).
Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина у пробандов повышалась биодоступность цефалоспорина на 70%.
Прокаин, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск значительного удлинения интервала QT.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме (при совместном применении необходимо тщательное наблюдение), при необходимости снижают дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем применять его с нифедипином противопоказано.