Тиопентал Натрия: инструкция по применению порошка. Тиопентал натрия: особенности применения в анестезиологии

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Фармакокинетика

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления Cmax - в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. Vd-1.7-2.5 л/кг, во время беременности - 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением - 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы - 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T1/2 в фазе распределения - 5-9 мин, в фазе элиминации - 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности - до 26.1 ч, у пациентов с ожирением - до 27.5 ч), у детей - 6.1 ч. Клиренс - 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности - 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

Дозировка

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.

Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД - плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение диазепама; при их неэффективности - ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом - усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами - усиление гипотензивного действия; метотрексатом - усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты - ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Прочие: икота.

Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Условия и сроки хранения

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 г. Не применять по истечении срока годности.

Показания

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

— астматический статус;

— злокачественная гипертония;

— период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации - подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация - любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза - 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

При нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тиопентал натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тиопентал натрия

Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).

Фармакология

Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК А -рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).

Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД , увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т 1/2 в фазе распределения — 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т 1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.

После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8-10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Применение вещества Тиопентал натрия

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Тиопентал натрия

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H 1 -адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.

Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ , 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Латинское название: thiopental sodium
Код АТХ: N01AF03
Действующее вещество:
Производитель: Мед Про Инк., Латвия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 30 градусов тепла
Срок годности: 3 года.

Тиопентал натрия – один из способов наркоза перед проведением оперативной манипуляции.

Показания по применению

К ним относятся:

• Временная анестезия на непродолжительный период
• Снижение ад и аритмии при повышенном внутричерепном давлении
• Эпилепсия, выраженные и частые припадки
• Профилактика гипоксии
• Наркоз на фоне использования обезболивающих и миорелаксантов.

Состав и формы выпуска

Описание состава: лиофизилированный порошок тиопентала натрия во флаконе.

Порошок лиофилизированный для разведения фасуется по прозрачным стеклянным ампулам 500 мг и 1000 мг, которые закупорены резиновыми пробками.

Лечебные свойства

Средство используется для получения премедикации. Фармакологическое действие проявляется у препарата в качестве наркотического и снотворного вещества. Также медикамент проявляет умеренные миорелаксирующие и обезболивающие свойства. Механизм действия заключается в удлинении аминомасляной кислоты-зависимых каналов на постсинаптической мембране. Средство противостоит возбуждающему эффекты от аминокислот, а также блокирует проведение судорожного импульса к головному мозгу, обладает противосудорожными свойствами, повышает возбуждающий порог у нейронных связей.

Медикамент хорошо расслабляет мышцы и блокирует полисинаптические рефлексы, а также замедляет обменные процессы в мозге, снижает способность к утилизации мозгом глюкозы и кислорода. За счет чего препарат проявляет снотворные свойства, изменяет структуру сна и способствует засыпанию. Далее проявляется функция угнетения по отношению к дыхательному центру. Также лекарство действует угнетающе на функциональную сердечную составную: давление ощутимо падает, снижается выброс. Так как средство стимулирует блуждающий нерв, то это может вызвать обильный ларингоспазм. Скорость влияния зависит от места введения. Если колоть внутривенно, то эффект проявляется через 40 секунд, если же ректально, то через 10 минут. Длительность анестезии – не более 20-25 минут.

Во время проведения анестезии практически или даже полностью могут пропадать сухожильные и роговичные рефлексы, глаза находятся в неподвижном положении, частота и глубина дыхания значительно снижается, западает язык, так как мышцы глотки полностью расслабляются. Обезболивающее действие, равно как и состояние сонливости, поспешно исчезает после пробуждения больного, время восстановления не занимает большой период. Если ввести медикамент заново, то оно продолжится. После внутривенного введения медикамент быстро распространяется по всем органам, тканям и жидкостям организма. Средство также минует плацентраный барьер и проникает в грудное молоко, перерабатывается печенью на неактивные метаболиты, частично инактивируется почками и головным мозгом. Период полувыведения – 11 часов, выводится вместе с мочой.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость в России – 250 мг за один флакон 10 мл.

Тиопентал натрия инструкция по применению указывает, что нужно вводить средство медленно и внутривенно, не более одного миллилитра за минуту. В случае быстрого попадания у пациента возникает коллапс. Взрослым для наркоза нужен 2.5% раствор, а для анестезии у детей – 1%. Вводится раствор в локтевую вену, а разводят в глюкозе или физрастворе. Пропорции вводимой жидкости подбираются индивидуально медиками. Если сон не наступает, то вводят 5% раствор. Наличие дисфункции почек требует подбора сниженной дозировки.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя назначать препарат беременным и кормящим грудью матерям.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при:

• Астматическом статусе
• Болезни Аддисона
• При порфирии
• Микседеме
• Сахарном диабете
• Коллапсе
• Астме бронхиальной
• Нарушениях функции печени или почек
• Истощении
• Шоковых состояниях
• Воспалительных процессах в носоглотке
• Беременности и грудном вскармливании.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат совместим с миорелаксантами. Его нельзя смешивать с дитилином, дипразином, аминазином. Раствор гепарина и прочие антикоагулянты теряют частично свою эффективность, так как наркоз сгущает объем крови. В сочетании с кетамином усиленно снижается артериальное давление, а глюкокортикостероиды и оральные контрацептивы ослабляют свою эффективность.

Побочные эффекты

Обычно побочные эффекты проявляются в виде озноба, ускорения ритма сердца, сонливости и тошноты. Более угрожающими здоровья пациент считаются признаки в виде кровоточивости прямой кишки, снижения артериального давления, спазма гортани, бронхоспазма, головной боли и сердечной недостаточности. Также могут возникать аллергические проявления в виде высыпаний, зуда и анафилактического шока.

Передозировка

Возникает сильное угнетение ЦНС, спазм гортани, ускорение ритма сердца, отек лёгких, а также последующая остановка сердца. Существует несколько вариантов восстановления жизни. Назначается антидот бемегрид, вводятся миорелаксанты, проводится штучная вентиляция дыхательной системы.

Аналоги Тиопентала Натрия

Московский эндокринный завод, Россия

Средняя стоимость – 17 рублей за упаковку.

Лидокаин – широко известный анестетик местного действия. Эффективно обезболивает, используется во время небольших хирургических вмешательств.

Плюсы:

• Дешевый
• Эффективный.

Минусы:

• Токсическое средство
• Устарел.

Тиопентал натрия - фармацевтический препарат, используемый для проведения общей анестезии, применяемое также в некоторых прочих состояниях. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарства.

Итак, инструкция Тиопентал натрия:

Какие у Тиопентал натрия состав и форма выпуска ?

Активный компонент в фармсредстве Тиопентал натрия представлен одноименным лекарственным веществом, количество которого составляет 1000 или 500 миллиграммов во флаконе. В составе Тиопентал натрия нет вспомогательных веществ.

Препарат Тиопентал натрия выпускается в виде лиофилизированного гигроскопичного порошка бело-жёлтого цвета, реализуемого во флаконах по 20 или 10 миллилитров. Фармацевтический препарата отпускается по рецепту.

Какое у Тиопентал натрия действие ?

Лекарственное средство Тиопентал натрия используется в качестве наркозного, противосудорожного и снотворного препарата. Фармдействие лекарственного вещества основывается на его способности удлинять период закрытия ГАМК-зависимых каналов в синапсах центральной нервной системы, что приводит к возникновению гиперполяризации мембран нервных клеток.

Гиперполяризация вызывает существенное повышение порога возбудимости нейронов, что приводит к преобладанию процессов торможения над возбуждением. Такое явление способствует подавлению судорожной активности головного мозга, развитию глубокой миорелаксации, тормозит активность всех метаболических реакций в нервной системе.

Снотворный эффект лекарства выражается в сокращении времени засыпания, предотвращении спонтанных ночных побуждений. Под действием Тиопентал натрия пациент становится менее чувствительным к внешним раздражителям.

Преобладание процессов торможения в нервной системе распространяется на большинство структур головного мозга. Таким образом, подавляется активность дыхательного центра, за счёт снижения его восприимчивости к углекислому газу.

Тиопентал натрия способен подавлять сердечную деятельность, что выражается в уменьшении объёмов сердечного выброса, замедлении пульса, увеличении объёмов венозного русла и прочих кардиотропных эффектах.

При внутривенном введении активное вещество быстро проникает в центральную нервную систему. Время наступления общей анестезии составляет порядка 40 секунда, продолжительность - не менее 15 минут.

Максимальные концентрации тиопентала натрия определяются в следующих анатомических образованиях: почки, печень, скелетные мышцы, жировая ткань. Действующее вещество определяется в большинстве биологических жидкостей, например, грудном молоке и околоплодных водах.

Тиопентал натрия быстро метаболизируется в организме человека. Спустя 6 минут выводится не менее 50 процентов от введённой дозы. Склонен к кумуляции, и в силу этого повторное введение сопровождается более продолжительной анестезией.

Какие у Тиопентал натрия показания к применению ?

В показания Тиопентал натрия его аннотация относит следующие случаи:

Проведение общей анестезии для хирургических вмешательств или диагностических процедур;

Купирование эпилептических припадков;

Профилактика развития гипоксических состояний головного мозга при нейрохирургических вмешательствах.

Применение Тиопентал натрия должно осуществляться под постоянным контролем опытного врача и в условиях медицинского учреждения.

Какие у Тиопентал натрия противопоказания к применению ?

Инструкция по применению запрещает использование препарата в случаях, перечисленных ниже:

Непереносимость активного компонента;

Астматический статус;

Шоковые состояния любого генеза;

Злокачественная гипертензия;

Период лактации;

Интоксикация наркотическими анальгетиками или алкоголем.

Относительные противопоказания Тиопентал натрия: тяжёлое истощение, лихорадка, детский возраст, бронхиальная астма, тяжёлая сердечно-сосудистая недостаточность, обструктивные заболевания лёгких, печёночная или почечная недостаточность, воспалительные заболевания носоглотки.

Какие у Тиопентал натрия применение и дозировка ?

Дозировка Тиопентал натрия определяется показаниями, а также возрастом пациента. В качестве растворителя следует использовать только воду для инъекций. Раствор готовится непосредственно перед использованием. Взрослым пациентам назначается 2-процентный раствора, детям - 1-процентный.

Для проведения общей анестезии вводится от 25 – 75 мг препарата. Общая доза составляет от 200 до 400 мг. Препарат вводится дробно, по 50 – 100 мг каждую минуту до достижения желаемого эффекта.

Для подавления судорог назначается внутривенное введение 25 – 75 мг тиопентала натрия. Для профилактики гипоксии мозга - от полутора до 3,5 мг на единицу массы тела пациента.

Тиопентал натрия - передозировка препарата

Симптомы передозировки Тиопентал натрия: судороги, патологическое дыхание, спазм гортани, снижение артериального давления, выраженная тахикардия, делириозное состояние, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Специфический антидот - бемегрид. При остановке дыхания показана искусственная вентиляция лёгких, сосудосуживающие препараты для повышения артериального давления, коррекция электролитных нарушений, противосудорожная терапия.

Какие у Тиопентал натрия побочные эффекты ?

Побочные эффекты Тиопентал натрия: артериальная гипотензия, сонливость, мышечные подёргивания, головные боли, психозы, тошнота, рвота, боли в животе, высыпания на коже, анафилактический шок, тромбофлебит, покраснение кожи, мышечная слабость.

Чем заменить Тиопентал натрия, аналоги какие у препарата имеются ?

Пентотал, Тиопентал-KMП относятся к аналогам Тиопентал натрия.

Заключение

Наркозные лекарственные вещества применяются только в условиях стационарного медицинского учреждения и при постоянном контроле со стороны опытного врача-анестезиолога.

N.01.A.F Барбитураты

N.01.A.F.03 Тиопентал натрия