Таблетки "Лоперамид" от чего помогают? Инструкция по применению, действие, цена. Лоперамид таблетки

Лоперамид - противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи различного генеза, в том числе аллергического, медикаментозного, эмоционального, а также при различных нарушениях пищеварения. Механизм его действия основан на способности воздействовать на опиоидные рецепторы гладкомышечных структур кишечной стенки и подавлять высвобождение медиаторов ацетилхолина и простагландинов. Благодаря этому лоперамид замедляет перистальтические сокращения кишечника, продляя тем самым период прохождения кишечного содержимого по пищеварительному тракту, повышает мышечный тонус наружного сфинктера прямой кишки, способствует удержанию стула в прямой кишке и снижает частоту возникновения позывов к дефекации. Дополнительно к этому лоперамид препятствует выделению жидкости и электролитов с каловыми массами. В больших концентрациях может подавлять желудочную секрецию соляной кислоты. Препарат действует быстро и сохраняет активность в течение 4-6 часов. Важно, что к лоперамиду не развивается привыкание, случаев лекарственной зависимости к нему в медицинской практике также не наблюдалось. Следует отметить, что лоперамид относительно плохо (всего 40% от общей дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте, что накладывает свой отпечаток на режим дозирования препарата.

Лоперамид выпускается в двух лекарственных формах, причем обе - для перорального применения: таблетки и капсулы. Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний. В отношении взрослых пациентов в случаях острой диареи руководствуются следующими правилами: осуществлять прием препарата после каждого акта дефекации в случае неоформленного стула. Начальная доза - 4 мг (2 таблетки или капсулы), затем - по 2 мг при суточном максимуме в 16 мг (при хронической диарее ввиду длительного приема суточная доза не должна превышать 4 мг). Маркером для окончания медикаментозной терапии служит нормализация консистенции стула или его отсутствие на протяжении более чем 12 часов. Детям от 6 лет препарат назначается в дозе 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом при суточном максимуме в 6 мг. Если в течение 2 суток при острой диарее не отмечается улучшения клинической картины или развивается стойкий запор, частичная непроходимость кишечника, вздутие живота, то прием лоперамида необходимо приостановить. Использование лоперамида при хронической диарее возможно только под врачебным контролем. Это утверждение справедливо и в отношении детей младшего возраста, т.к. они обладают повышенной чувствительностью к опиатоподобному действию препарата на ЦНС.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Биоком ЗАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Концерн Стирол (Украина), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)

Фармакологическое действие

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями.

Повышает тонус анального сфинктера.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.

Абсорбция – 40%.Связь с белками плазмы – 97%.

Период полувыведения – 9-14 ч.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.

Выводится преимущественно с желчью и почками.

Побочное действие Лоперамид

Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор.

Крайне редко – кишечная непроходимость.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания Лоперамид

Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка

Симптомы:

• угнетение центральной нервной системы (ступо,
• нарушение координаци,
• сонливост,
• мышечная гипертони,
• угнетение дыхания,
• кишечная непроходимость.

Лечение:

• антидот – налоксон;
• учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение:

• активированный угол,
• промывание желудк,
• искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Нет данных.

Особые указания

С осторожностью – печеночная недостаточность.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Лоперамид был впервые синтезирован в 1969 году Бельгии. Основной вклад в создание этого препарата внёс Пол Янссен, который в 1982 году стал лауреатом международной гайрднерской премии. Основные показания к применению Лоперамида были частое испражнение и . После истечения срока патента Лоперамид стали использовать многие фармацевтические компании в качестве одного из составляющих компонентов в своих лекарственных препаратах. Компания, разработавшая оригинальный препарат (Janssen Pharmaceutica), начала продвигать его на рынке под названием .

Всего через 7 лет после своего открытия Лоперамид успел стать самым продаваемым препаратом от поноса в США. В 2013 году Всемирная организация здравоохранения внесла данный препарат в перечень самых необходимых лекарственных средств.

Фармакодинамика

Если принимать Лоперамид как он будет воздействовать на организм? Попадая в пищеварительный тракт, Лоперамид связывается с опиоидным рецепторами, снижая тем самым напряжение мышечной стенки кишки. При этом активность пищеварительного тракта падает, что позволяет замедлить прохождение каловых масс. Под воздействием Лоперамида усиливается тонус анального сфинктера, благодаря чему уряжаются позывы к испражнению и лучше удерживается содержимое кишечника. Эффект от препарата можно ощутить почти моментально, а действует он в среднем 5 часов.

Несмотря на то, что Лоперамид имеет определенную тропность к опиоидным рецепторам, его особенность не позволяет проводить сравнение с обычными опиатами (морфин, опиум и др.). У Лоперамида полностью отсутствует центральный эффект, т. е. воздействие на головной мозг не происходит. Его избирательное влияние на кишечник исключает появление привыкания и тяжелых побочных эффектов.

Фармакокинетика

Показания

От чего принимаются таблетки Лоперамид? Основное показание к назначению Лоперамида – это развитие диареи. В зависимости от заболевания, вызвавшего данный симптом, может отличаться степень его выраженности. Помимо того, на интенсивность диареи влияет тяжесть патологии и состояние кишечника до момента заболевания. Необходимо сказать, что многое ещё зависит и от индивидуальных особенностей организма. У некоторых пациентов понос сопровождается сильными абдоминальными болями, у других же только умеренным дискомфортом.

Одним из заболеваний, при которых Лоперамид необходим – это синдром раздраженного кишечника. Данное нарушение мало изучено и диагноз можно выставить только в том случае если будет полностью исключена органическая патология. Лоперамид будет очень эффективен от поноса функционального происхождения.

Признаки диареи

Неоформленный стул. Нижние отделы кишечника отвечают за вытягивание жидкости из каловых масс. При развитии , колитов и других воспалительных заболеваний кишечника возможно нарушение всасывания влаги, чем и обусловлено жидкое состояние испражнений. Субъективно пациенты могут ощущать переливающуюся внутри себя воду. Если пациент страдает от пищевой токсикоинфекции, то помимо нарушения абсорбционных свойств кишечника в патогенез присоединяется повышенное выделение жидкости в просвет. Особенно это выражено при холере, когда люди погибают от резкого обезвоживания. При ускорении перистальтики пациенты начинают чаще ходить в туалет. Данный симптом может сочетаться со вздутием живота и .

Симптомы, сочетающиеся с диареей

Болезненность в абдоминальной области. Выраженность данного симптома варьирует в зависимости от заболевания и степени его тяжести. Боль бывает:

• колющей;
• режущей;
• тянущей;
• тупой;
• ноющей;
• давящей и т. д.

Локализация связана с отделом пищеварительного тракта, задействованного в патологическом процессе. Это может быть околопупочная область при сальмонеллезе, левая подвздошная при дивертикулезе или мегаколоне, правое подреберье при гепатите, холецистите, опоясывающая боль – при панкреатите. Очень часто симптом сочетается с чувством переполнения, урчанием и вздутием. Распирающий характер боли наблюдается при переполнении кишечника газами.

Локализация боли при диарейном синдроме

Классическая пищевая токсикоинфекция начинается со рвоты, которая постепенно перетекает в понос. Утренняя рвота съеденной пищей – это характерный признак пищевого отравления. Затем в зависимости от степени интоксикации организма, может быть рвота желудочным соком, желчью, а при тяжелой непроходимости кишечника каловыми массами. По своей сути регургитация пищи является своеобразной защитной реакцией организма, активируемой при попадании чужеродных веществ (бактерии, алкоголь, химикаты и др.) в желудочно-кишечный тракт. Длительная рвота способна приводить к дегидратации, общей слабости, потери веса и нарушению электролитного баланса.

Один из признаков пищевой инфекции – это общая интоксикация организма. При этом больные будут жаловаться на повышение температуры, боль в суставах и общую слабость. При сальмонеллезе, эшерихиозе, шигеллезе температура тела может подниматься до 39 0 С и более. Часто лихорадке сопутствует головная боль.

Способ применения

Как принимать Лоперамид в таблетках, если развилась острая диарея? В этом случае препарат необходимо принимать по 2 таблетки в течение 2-х дней, затем доза снижается до 1 таблетки. При хронической диарее взрослым рекомендуют принимать 2 таблетки в день, в 2 приёма с интервалом 6-8 часов.

Как долго можно принимать Лоперамид? Если после 2-х суток от начала лечения Лоперамидом улучшения состояния не происходит, то следует прекратить приём препарата. Если в течение 12 часов от начала применения препарата происходит нормализация стула, то также следует прекратить приём. Нет принципиального различия как принимать Лоперамид, до еды или после, однако, существуют рекомендации, в которых указано, что при развитии острой диареи на некоторое время необходимо ограничить себя от приёма пищи.

Упаковка препарата

Лоперамид и алкоголь

Как взаимодействуют вместе Лоперамид и алкоголь? Одним из побочных эффектов Лоперамида является повышенная сонливость и появление головокружения. Под воздействием этанола подобные эффекты могут усилиться и принести ощутимый дискомфорт больному. Специалисты рекомендуют избегать совместного приёма Лоперамида и алкоголя.

Противопоказания

Помимо показаний, существуют также противопоказания, ограничивающие приём Лоперамида для определенного круга людей:

• Лица, страдающие от пищевой токсикоинфекции. Существует множество патогенных бактерий, размножающихся в стенке кишечника. При снижении перистальтики создаётся застой и тем самым образуется благоприятная среда для дальнейшего размножения микроорганизмов.
• Кишечная непроходимость. Маловероятно, что кто-то будет использовать Лоперамид при этом патологическом состоянии, но всё может случиться. Кишечная непроходимость может быть функциональной или механической. Функциональная связана либо с гипо- либо с гипермоторикой кишечника. Снижение активности перистальтики в любом случае не будет оказывать положительного влияния на состояние больного. Органическая непроходимость может вызываться инвагинацией, перекрутом кишки, а также обтурацией копролитом или безоаром.
• – это заболевание, связанное с несостоятельностью стенки кишечника. При данной патологии будут формироваться «карманы», в которых застаивается кал, размножается инфекция, а впоследствии развивается воспаление.

Наименование:

Лоперамид (Loperamide)

Фармакологическое
действие:

Препарат оказывает противодиарейное (противопоносное) действие . Снижает тонус и моторику кишечника за счет ингибирования (подавления) высвобождения ацетилхолина и простагландинов, повышает тонус анального сфинктера (круговой мышцы, сжимающей заднепроходное отверстие).

Показания к
применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи , обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Способ применения:

Внутрь .
Взрослым в начале лечения по 4 мг, и после каждого бесформенного стула по 2 мг (но не более 16 мг в день). Препарат можно назначать в каплях: первая доза - 60 капель, затем по 30 капель после каждого жидкого стула; максимальная доза - по 30 капель 6 раз в сутки. При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг.
Детям старше 8 лет по 2 мг, но не более 8 мг в день. Детям от 2 до 8 лет - из расчета 0,004 мг/кг.
Препарат можно назначить в каплях: первая доза - 30 капель, затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 30 капель 4 раза в сутки
При хронической диарее детям старше 5 лет назначают препарат в суточной дозе 30 капель или 2 мг.
Детям в возрасте 2-5 лет препарат можно назначать в виде сиропа в дозе 1 мг на 10 кг массы тела; кратность приема -2-3 раза в сутки. При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат следует отменить.

Не следует превышать 2-х дневную длительность применения, так как могут развиться тяжелые запоры. Если через 2 дня приема понос не прекратится, следует обратиться к врачу.

Побочные действия:

Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие : реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожную сыпь, крапивницу, крайне редко - анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.

В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.

Противопоказания:

- гиперчувствительность , кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия;
- другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики;
- острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела);
- детский возраст (до 2 лет).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, цизаприд, метоклопрамид, эритромицин ), поэтому назначать их одновременно не рекомендуется.

Инструкция по применению лоперамида в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул лоперамида, взаимодействие с другими лекарствами, применение лоперамида (капсулы) при беременности. Инструкции:

Содержимое инструкции:

Состав лоперамида в капсулах

Одна капсула содержит

Бір капсуланың құрамында

Активное вещество лоперамида

лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг

лоперамид гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) - 2 мг

Вспомогательные вещества в лоперамиде

магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная

магний стеараты, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, капсула қабығының құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су

Показания к применению капсул лоперамида

Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларда жедел және созылмалы жұқпалық емес диареяны белгісіне қарай емдеуде.

Противопоказания лоперамида в капсулах

• повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства

• острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики)

• дивертикулез

• острый язвенный колит

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

• наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия

• беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет

• лоперамидке немесе дәрілік заттың басқа компоненттеріне жоғарғы сезімталдық

• жедел дизентерия және басқа да асқазан- ішек жолдарының жұқпалары (оның ішінде Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp. туындаған)

• ішектің бітелуі (оның ішінде перистальтиканың бәсеңдеуінен аулақ болу қажеттігінде)

• дивертикулез

• жедел ойық жаралы колит

• жалғанжарғақшалы энтероколит (антибиотиктерді қабылдаумен туындаған диарея)

• туа біткен галактоза, лактозаны көтере алмаушылық, мальабсорбция синдромы, глюкоземия, галактоземия

• жүктілік және лактация кезеңі

• 12 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул лоперамида

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Часто

• сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры

• утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

• аллергические реакции (кожная сыпь)

• электролитные нарушения

Редко

• задержка мочи

• буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

• гиповолемия

• паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

• анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Аталған жағымсыз әсерлері төмендегідей жіктелген, өте жиі (> 10%), жиі (>1 % және < 10 %), жиі емес (>0.1 % және <1 %), сирек (>0.01 % және <0.1 %) және өте сирек (<0.01 %), бірлі-жарымды жағдайларды қоса.

• ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, құсу, гастралгия, іштегі жайсыздық сезімі мен ауыру, метеоризм, диспепсия, ішектің түйілуі, іш қату

• шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, сананың бәсеңдеуі/жоғалуы, құрысу, діріл

• аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі)

• электролиттік бұзылыстар

Сирек

• несептің іркілуі

• буллезді бөртпе, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз

Өте сирек

• гиповолемия

• салданған ішек бітелісі, уытты мегаколонның түзілуінің жеделдеуі

• анафилактикалық шок және анафилактоидты реакциялар

Лоперамидті клиникалық және постмаркетингтік зерттеулер кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарлар жедел диареялық синдромға (абдоминальді ауыру/дискомфорт, жүрек айнуы, құсу, ауыздың кеберсуі, шаршағыштық, ұйқышылдық, бас айналуы, іш қату және іштің кебуі) тән. Сондықтан лоперамидті қабылдау мен аталған симптомдардың пайда болуы арасындағы салдарлық байланысты анықтау әдетте қиын.

Особые указания к применению

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Егер іш қатуы немесе іштің кебуі дамыса дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату керек. Диареяны лоперамидпен емдеу тек симптоматикалық сипатқа ие болғандықтан, олармен бірге мүмкіндігінше этиотропты дәрілерді қабылдау керек. Диареяда, әсіресе балаларда, гиповолемия және электролиттердің құрамының төмендеуі дамуы мүмкін. Осындай жағдайларда сұйықтық пен электролиттерді толықтыру үшін орын басу емінің маңызы зор болып табылады. Жедел диареяда, егер 48 сағат ішінде клиникалық жақсару байқалмаса, лоперамидті қабылдауды тоқтату және диареяның жұқпалық шығу тегін жоққа шығару керек.

Қан аралас нәжіспен және жоғары температурамен диареяда қолдануға болмайды. ЖИТС- пен науқастарда іш кебуінің алғашқы белгілерінде емдеуді дереу тоқтату керек. Кейбір жағдайларда вирусты және бактериялық текті жұқпалық колитпен ЖИТС- пен науқастарды лоперамидпен емдеуде тоқ ішектің уытты кеңеюі дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бұзылуымен емделушілерді емдеуде лоперамид дозасын азайтудың қажеті жоқ. Емделу кезінде емдәмді сақтау және сұйықтықты толықтыру ұсынылады.

Педиатрияда қолданылуы

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларға капсуладағы лоперамидті тағайындауға болмайды, ұсынылған дәрілік түр – ішуге арналған ерітінді.

Бауыр қызметінің бұзылуында қолданылуы

Препаратты бауыр жеткіліксіздігінде сақтықпен тағайындау керек. Бауыр функциясының бұзылуымен науқастар орталық жүйке жүйесінің уытты зақымдануы белгілерін уақытылы анықтау мақсатында мұқият бақылауда болуы керек.

Көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Емделу кезінде зейінді жоғары жұмылдыру мен жоғары психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын жүргізуге және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Дозировка и способ применения

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея

Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул). Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее

Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.

Капсуланы шайнамай, сумен ішке қабылдау керек.

Жедел диарея

Ересектерге арналған бастапқы дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 1 капсуладан (2 мг). 12 жастан асқан балаларға бастапқы 2 мг дозада тағайындайды, сосын әр үлкен дәреттен кейін, сұйық нәжіс болған жағдайда 2 мг- ден. Ең жоғары тәуліктік доза 16 мг-ден (8 капсула) аспауы керек. Келесі күнгі дозасы нәтижесіне қарай реттелуі керек, ең жоғары тәуліктік доза бірінші күнгі дозадан аспауы керек.

Созылмалы диареяда

Ересектерге арналған бастапқы тәуліктік дозасы 2 капсуланы (4 мг) құрайды. Бұл доза содан кейін нәжістің жиілігі тәулігіне 1-2 рет болуы үшін жекелей түзетіледі, оған әдетте тәулігіне 1- ден 6 капсулаға дейін демеуші дозада қол жетеді. Ең жоғары тәуліктік доза жедел және созылмалы диареяда ересектерде – 16 мг (8 капсула), балаларда –6 мг дене салмағының 20 кг -на 16 мг дейін. Нәжіс қалпына келген жағдайда немесе 12 сағаттан аса уақыт нәжіс болмаған жағдайда препаратты қабылдауды тоқтатады.

Взаимодействие с лекарствами

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ұқсас фармакологиялық әсерге ие препараттарды қоспағанда, өзара әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты, басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Передозировка лоперамидом в капсулах

Симптомы : угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Симптомдары : орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі (мелшию, қимыл үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, миоз, бұлшықеттік гипертония, тыныс алудың бәсеңдеуі), ішектің бітелуі.

Емі : асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (лоперамидті қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кешіктірмей), қажет болғанда – өкпені жасанды желдету, белгісіне қарай ем жүргізу. У қайтарғысы - налоксон. Лоперамидтің әсер ету ұзақтығы налоксонға қарағанда (1 - 3 сағ.) ұзақ болғандықтан, соңғысын қайталап тағайындау қажет болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеу мүмкіндігін анықтау үшін емделушінің жай күйін 48 сағаттан кем емес уақыт бақылау керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Лоперамид гидрохлоридінің абсорбциясы – 40 %. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбуминдермен) – 97 %. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бауыр арқылы «алғашқы» өтуінде тотығу N-деметилдену үдерісі барысында қарқынды метаболизмге ұшырайды. Бауырмен конъюгация жолымен іс жүзінде толық метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 9-14 сағатты құрайды (орташа 10,8 с). Негізінен өтпен шығарылады, аздаған бөлігі бүйректермен (конъюгацияланған метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Лоперамид гидрохлориді ішек қабырғаларының апиынды рецепторларымен байланысып (гуанин-нуклеотидтер арқылы холин- және адренергиялық нейрондарды стимуляциялау), ішектің тегіс бұлшықетінің тонусы мен қимылдауын төмендетеді (ацетилхолин және Pg босап шығуын тежеу арқылы). Перистальтиканы баяулатады және ішек ішіндегісінің жылжу уақытын арттырады. Препарат анальді сфинктер тонусын арттырады, бұл нәжістің дұрыс ұсталып тұруына ықпал етіп, үлкен дәретке қысылуды азайтуға ықпал етеді. Әсері тез дамиды және 4-6 сағатқа созылады. Апиындардан айырмашылығы, лоперамид гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталықтық әсер иеленбейді; құмарлықты және дағдыланып кетуді туындатпайды, талғап әсер етеді, сондықтан жағымсыз әсерлері аз.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Пішінді ұяшықты қаптамадан (пәшкеге салмай) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеде.