Пирибедил. Проноран - инструкция по применению Использование при беременности и лактации

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

При лечении болезни Паркинсона назначается 150-250 мг/сут, распределяя на 3-5 приёмов; при совместном приёме с леводопой ― 100-150 мг в 2-3 приёма.

Во всех случаях дозировку препарата подбирает только врач.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность терапии зависит от тяжести заболевания, её определяет Ваш лечащий врач, но, как правило, учитывая длительный характер заболевания, препарат необходимо принимать длительно.

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В некоторых случаях при превышении дозы препарата возможно появление таких симптомов, как тошнота, рвота, снижение артериального давления.

В случаях передозировки следует обратиться к врачу и провести ряд стандартных дезинтоксикационных мер: промывание желудка, постановка очистительной клизмы, внутривенное введение дезинтоксикационных препаратов. Специфических средств не существует.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
При приёме препарата возможно появление возбуждения, тревожности, тошноты, рвоты, вздутия живота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), резкое снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Препарат не рекомендуется к использованию в период беременности.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат не рекомендуется к использованию в период грудного вскармливания.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
Препарат требует осторожного применения, если у Вас имеется артериальная гипотензия, тяжёлые хронические заболевания печени и почек.

Если Вы страдаете гипертонической болезнью
Эффект данного препарата для снижения артериального давления недостаточен, поэтому необходимо назначение специфического лечения гипертонической болезни.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Данные о предосторожности неизвестны.

Если Вы старше 60 лет
Данные о предосторожности неизвестны. Необходимо предупредить Вашего врача о наличии у Вас тяжёлых хронических заболеваний печени и почек.

Если Вы даёте препарат детям
Учитывая возрастной характер заболеваний, при которых рекомендуется использовать пирибедил, препарат у детей не используется.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Антагонисты дофамина (фенотиазины), а также метоклопрамид снижают эффективность пирибедила.

Алкоголь
Употребление алкоголя во время лечения может способствовать возникновению побочных эффектов препарата.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте.

Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.). Болезнь Паркинсона: - монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор); в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор; в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Противопоказания Проноран таблетки 50мг

Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Коллапс. Острая стадия инфаркта миокарда. Совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина). Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Способ применения и дозировка Проноран таблетки 50мг

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая. По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона: по 50мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50мг два раза в день. Болезнь Паркинсона: монотерапия: от 150 до 250мг (от 3 до 5 таблеток) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приёма препарата в дозе 250мг рекомендуется принять 2 таблетки по 50мг утром и днем и одну таблетку вечером. В комбинации с препаратами леводопы: 150мг (3 таблетки) в день, рекомендуется разделить на 3 приема. При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая её на одну таблетку (50мг) каждые две недели. Прекращение лечения: резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены. Расстройство привычек и влечений. Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью. Дети и подростки: эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.

Формула: C16H18N4O2, химическое название: 2-пиримидин (и в виде монометансульфоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.

Фармакологические свойства

Пирибедил является агонистом дофаминовых рецепторов. Проникает в головной мозг и связывается с дофаминергическими рецепторами, проявляя избирательность и высокое сродство к дофаминергическим рецепторам 2 и 3 типа. Также пирибедил проявляет активность антагониста к альфа-адренорецепторам центральной нервной системы (типа альфа-2A и альфа-2C). Пирибедил стимулирует рецепторы дофамина в центральной нервной системе, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Пирибедил увеличивает потребление кислорода тканями мозга, их кровоснабжение, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил увеличивает электрическую активность нейронов коры (и во время бодрствования, и в период сна), стимулирует передачу нервных импульсов. Пирибедил улучшает бдительность и внимание, которые связаны с когнитивными задачами. Пирибедил оказывает вазодилатирующее действие, возбуждая периферические рецепторы дофамина в гладких мышцах сосудов, и увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей.
Пирибедил быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Интенсивно распределяется в организме. Максимальная концентрация достигается через 1 час (через 3 - 6 часов при приеме лекарственной формы с контролируемым высвобождением). Несвязанная с белками плазмы крови фракция пирибедила составляет 20 - 30%. Пирибедил метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Период полувыведения пирибедила в альфа-фазе составляет 1,7 часа, в бета-фазе - 6,9 часов. Выводится пирибедил в основном с желчью (25%) и почками (68% в виде метаболитов). Через сутки с мочой выводится примерно 50% препарата, через 2 суток - 100%.

Показания

Болезнь Паркинсона (монотерапия форм, которые преимущественно сопровождаются тремором; комбинированное лечение с леводопой начальных и более поздних стадий заболевания, в особенности формах, которые включают тремор); дополнительное симптоматическое лечение при нейросенсорном дефиците в процессе старения и хроническом нарушении когнитивных функций (включая расстройства памяти и внимания); лечение симптомов офтальмологической патологии ишемического происхождения (включая сужение поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов); вспомогательное симптоматическое лечение перемежающейся хромоты из-за облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна).

Способ применения пирибедила и дозы

Пирибедил принимается внутрь, после еды, 50 мг в сутки за один прием, в случае необходимости принимают по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150 – 250 мг в сутки в 3 – 5 приемов; вместе с леводопой - 100 – 150 мг в сутки в 2 – 3 приема.
При развитии нарушений пищеварения, которые вызваны пирибедилом, возможно использование противорвотных средств, которые действуют на периферические дофаминовые рецепторы (домперидон).
В случае необходимости использования нейролептиков у больных с болезнью Паркинсона, которые получают пирибедил, дозу пирибедила необходимо снижать постепенно до полной отмены, так как при внезапной отмене пирибедила может развиться злокачественный нейролептический синдром.
При появлении на фоне использования пирибедила сильной сонливости и внезапного засыпания следует рассмотреть вопрос о постепенной отмене пирибедила или снижении его дозы.
Следует учитывать риск падений (особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, спутанностью сознания или гипотензией.
Пациенты и люди, которые следят за ними, должны быть предупреждены о возможных расстройствах поведения при приеме препарата (гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки). При развитии таких расстройств следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенной отмене лечения препаратом.
Во время терапии пирибедилом следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, артериальная гипотензия, острая фаза инфаркта миокарда, совместный прием с нейролептиками (за исключением клозапина), период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пирибедила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию препарата в этих периодах не проводились. Пирибедил проникает через плацентарный барьер у мышей и распределяется в органах плода.

Побочные действия пирибедила

Нервная система: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, возбуждение, психические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, гипотензия, лабильностью артериального давления.
Пищеварительная система: тошнота, метеоризм, рвота.
Прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие пирибедила с другими веществами

Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), взаимно снижают эффективность пирибедила.
Между пирибедилом и противорвотными средствами группы антагонистов дофамина наблюдается взаимный антагонизм, поэтому совместный прием не рекомендуется из-за риска взаимного снижения эффективности.
Не рекомендуется использование пирибедила одновременно с алкоголем.
Не рекомендуется одновременное назначение пирибедила и тетрабеназина из-за взаимного антагонизма.
Необходима осторожность при использовании пирибедила с другими препаратами, которые обладают седативным действием.

Не применять пациентам моложе 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Применение: пероральное
Биодоступность: 10% (пик через 1 час)
Связывание с белками: 70-80%
Метаболизм: обширный печеночный
Период полураспада: 1.7-6.9 часа
Выделение: почечное (68%) и желчное (25%)
Формула: C16H18N4O2
Мол. масса: 298,340 г / моль

Пирибедил (торговые названия Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) – это противопаркинсонический препарат и производное пиперазина, который действует как агонист рецепторов D2 и D3. Препарат также проявляет свойства антагониста α2-адренорецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы и дофаминергические пути мозга, вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры головного мозга, как в период бодрствования, так и в период сна, действует на различные функции, контролируемые дофамином. Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей). После применения перорально быстро всасывается, tmax – 1 час. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе - 1,7 ч, в β-фазе - 6,9 ч. Небольшой процент препарата связывается с белками плазмы. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием двух основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила. 68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% - с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч - 100%. Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 часов и более.

Проноран (Пирибедил): показания к применению

Лечение болезни Паркинсона (БП): в качестве монотерапии (без [[Леводопа_L-ДОФА|леводопы]]), или в комбинации с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]], на ранних и поздних стадиях заболевания Лечение патологических когнитивных нарушений у пожилых людей (нарушение внимания, мотивации, памяти и т.д.) Лечение головокружения у пожилых людей Лечение ишемических проявлений в сетчатке Дополнительные лечение перемежающейся хромоты из-за заболевания периферических сосудов нижних конечностей (стадия 2) Дополнительное лечение ангедонии и резистентной депрессии при униполярной и биполярной депрессии (использование не по назначению) Лечение нарушений походки, связанных с болезнью Паркинсона и других форм паркинсонизма

Другие области применения

Препарат повышает возможности рабочей памяти при нормальном старении у взрослых. В случае возрастных ухудшений памяти, препарат оказывает положительное влияние на психофизиологическое состояние пожилых людей, улучшая память и внимание и увеличивая скорость психомоторных реакций и подвижность нервных процессов. Вещество увеличивает познавательную способность у здоровых пожилых людей. Было показано положительное действие препарата в случае синдрома беспокойных ног.

Проноран (Пирибедил): противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, коллапс, острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, одновременное применение нейролептиков с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина). Во время лечения пирибедилом наблюдается сонливость и внезапное засыпание в течение дня, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациентам с вышеописанными симптомами не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование, может возникнуть необходимость снизить дозу или прервать лечение. У пациентов с болезнью Паркинсона, применяющих препараты из группы агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе пирибедил, наблюдались случаи патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и увеличение сексуальной активности. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также с дефицитом сахаразы, не следует принимать препараты, содержащие сахарозу

Проноран (Пирибедил): инструкция

Болезнь Паркинсона

Пирибедил следует начинать принимать с одной таблетки замедленного высвобождения (50 мг) в день в течение первой недели. Затем дозировку следует постепенно увеличивать каждую неделю до достижения оптимальной терапевтической дозы:

В качестве монотерапии: 3-5 таблеток в 3-5 дозах ежедневно; в сочетании с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]]: 1-3 таблетки в день.

Другие показания

Одна таблетка в день в конце основного приема пищи. В тяжелых случаях: две таблетки в день в два приема.

Побочные эффекты

Небольшие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм и т.д.) у предрасположенных к этому лиц, или при приеме между приемами пищи: отрегулировать дозировку индивидуально, и / или добавить Домперидон; Ортостатическая гипотония или сонливость, в частности, у предрасположенных лиц; Небольшое головокружение; спутанность сознания; ощущения, близкие к алкогольному опьянению.

Как и в случае приема других агонистов дофамина (таких как и Ропинирол), могут наблюдаться такие побочные эффекты, как компульсивное поведение (игромания, переедание, шопоголия, повышенное либидо, повышенная сексуальность и / или другие проявления). Другим редким побочным эффектом Пирибедила является чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренный сон.

Взаимодействия

Антагонисты дофамина снижают влияние Пирибедила. Не применять параллельно с антипсихотическими нейролептиками (кроме клозапина) в связи с взаимным антагонизмом между нейролептиком и дофаминергическим агонистом. В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, вызванных применением нейролептиков, не следует применять агонисты дофаминовых рецепторов; рекомендуется использовать антихолинергические препараты. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получавшим дофаминергические агонисты, необходимо лечение нейролептиками, дозу дофаминергических препаратов следует постепенно уменьшать вплоть до полного прекращения применения (резкое прекращение применения дофаминергических препаратов приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома). Не использовать параллельно с нейролептиками, оказывающими противорвотное действие; в случае необходимости применения противорвотных средств, следует использовать препараты, не влияющие на экстрапирамидную систему.

Передозировка

При приеме в очень высоких дозах, Пирибедил оказывает рвотное действие на хеморецепторную триггерную зону, благодаря которому пользователи прекращают принимать таблетки. Это объясняет, почему в настоящее время не имеется доступных данных в отношении риска передозировки.

Рецепторное сродство

Агонист дофаминовых рецепторов, селективный для подтипов D2 и D3. Антагонист дофаминовых рецепторов, селективный в отношении подтипа D4. Антагонист адренергических рецепторов, подтипы α2А и α2C. Это может объяснить, почему Пирибедил вызывает меньшую сонливость, чем другие агонисты дофамина. Отсутствие сродства к серотониновым рецепторам 5-HT2B: теоретически нет риска нарушений сердечного клапана.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием соответствующих исследований не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Доступность

Проноран (Пирибедил) применяется в качестве средства вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); при болезни Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор; в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей; для лечения симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов). Проноран отпускается по рецепту.

"Пирибедил (Piribedil)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C16-H18-N4-O2

Код CAS: 3605-01-4

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противопаркинсоническое. Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т_1/2 (двухфазный) составляет 1,7-6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%).

Показания к применению

Применение: Нарушение когнитивных функций и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона — монотерапия (при формах, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; «перемежающаяся» хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.

Побочные действия

Побочные действия: Беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.

Взаимодействие: Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно).

Передозировка: Симптомы: рвота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 50 мг/сут за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой — 100-150 мг в 2-3 приема.

Меры предосторожности: У пациентов с повышенным АД необходима дополнительная гипотензивная терапия.