Кеторолак раствор инструкция по применению. Кеторолак: формы выпуска, показания и противопоказания. Способ применения и дозировка Кеторолака

«Не жалуйся на боль - вот лучшее лекарство». Эти слова принадлежат Омару Хайяму. Вполне вероятно, что так оно и есть, если речь идет о душевных страданиях. Если же речь идет о болезнях тела, жаловаться не нужно, надо помочь своему организму. Одним из достаточно эффективных обезболивающих средств в настоящее время являются уколы «Кеторолак». Инструкция по применению содержит наиболее полную информацию об этом медикаменте.

Состав и фармакодинамика

Принадлежность медикамента - Является производным от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Основной действующий компонент - кеторолака трометамин (1 мл раствора содержит 30 мг), в качестве вспомогательных выступают такие вещества, как динатриевая соль и хлорид натрия, кислота этилендиаминтетрауксусная, этиловый спирт-ректификат, трометамин.

Обезболивающие уколы «Кеторолак» проявляют выраженный анальгезирующий эффект. Характерно для этого лекарственного средства также противовоспалительное влияние и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм воздействия основан на подавлении активности ЦОГ. Это основной фермент арахидоновой кислоты, являющейся, в свою очередь, предшественником простагландинов, играющих «главную скрипку» в патогенезе воспалительных процессов, боли и лихорадочных состояний.

«Кеторолак» (уколы) отзывы медицинских работников по силе анальгезирующего воздействия считают сопоставимыми с морфином и значительно превосходящими другие НПВП.

Показания к применению

Основная область применения этого лекарственного средства - болевые синдромы с умеренной или сильной выраженностью. Используется медикамент для симптоматической терапии с целью снижения боли и воспалительного процесса на момент приема. На прогрессирование заболевания никакого влияния не оказывает.

Назначают это средство в случаях послеродовых и послеоперационных болей. Эффективно поддаются лечению этими уколами и суставные боли, спровоцированные травмами и разрывом связок, зубные боли.

Также уколы «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует для лечения вывихов, растяжений, мышечных болей и болей в спине. Назначают этот медикамент при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии.

Противопоказания для применения

Не должны применять препарат для лечения те пациенты, у которых зафиксирована гиперчувствительность к любому из компонентов. Основанием для отказа служит также наличие «аспириновой триады» и гиповолемии (причина, спровоцировавшая заболевание, не важна). Также «Кеторолак» (уколы и таблетки) не назначают тем, у кого имеются любые эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в острой стадии.

Не должны применять эти уколы для лечения те, кто страдает гемофилией, гипокоагуляцией и подвержен кровотечениям либо высокому риску их развития.

Также противопоказанием является наличие тяжелых форм почечной и печеночной недостаточности.

Не назначают к применению «Кеторолак» сразу после проведения аортокоронарного шунтирования, во время протекания 3-го триместра беременности, в период родов и лактации. Противопоказаны до 16 лет.

Применение и дозирование

Дозу для инъекции подбирают индивидуально, основываясь на выраженности болевого синдрома. Уколы «Кеторолак» инструкция по применению позволяет вводить в/м и в/в. При внутримышечном способе разовый объем составляет от 10 до 30 мг. Интервал между процедурами не должен быть меньше 4-6 часов. Максимальный курс терапии - 5 суток.

Суточная доза при в/м введении составляет 90 мг. Однако для пациентов весом до 50 кг, для страдающих нарушениями в функционировании почек и для пациентов старше 65 лет дозировка не должна превышать объем в 60 мг.

Для усиления обезболивающего эффекта часто назначают к приему уколы и таблетки «Кеторолак» в комплексе.

Беременность, роды и лактация: допустимо ли применение «Кеторолака»?

Уколы «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать для лечения беременных женщин. Применение этого медпрепарата возможно лишь по жизненным показаниям, когда ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для малыша.

Если по каким-либо причинам есть необходимость лечиться «Кеторолаком» в период лактации, надо обсудить с доктором вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Медицинские специалисты не рекомендуют также применять «Кеторолак» для премедитации, поддерживающей анестезии и обезболивания родовой деятельности, поскольку этот медикамент способен удлинить протекание первого периода родов. Кроме того, «Кеторолак» может угнетающе повлиять на сократимость матки и кровообращение ребенка.

Возможные нежелательные проявления

Побочные эффекты на уколы «Кеторолак», применение которых было описано выше, также достаточно разнообразны и могут последовать от самых разных систем организма. ЖКТ чаще всего может отреагировать развитием диареи и появлением симптомов гастралгии. Реже можно услышать о запорах, рвоте, метеоризме, развитии язвенных очагов.

Мочевыделительная система реагирует на «Кеторолак» достаточно редко, однако и здесь можно услышать о гематурии, болях в пояснице, нефритах и отеках почечного генеза.

Также достаточно редко в ответ на уколы заявляют о себе органы дыхания (бронхоспазм, ринит, отеки легких и гортани) и органы чувств (нарушение зрения, ухудшение слухового восприятия, звон в ушах).

Часто пациенты говорят о реакции центральной нервной системы на «Кеторолак», проявляющейся сонливостью, головокружениями, головными болями. Реже можно услышать о симптомах асептического менингита и гиперактивности, о появлении психозов и галлюцинаций.

Время от времени появляется информация о нежелательных проявлениях со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение АД), системы кроветворения (лейкопения, анемия), системы гемостаза (кровотечения - носовые, ректальные, послеоперационные).

Часто пациенты говорят о появлении отеков лица, голеней, лодыжек, пальцев, увеличении веса, повышенном потоотделении.

Превышение допустимой дозы

Симптоматика передозировки для лекарственного средства «Кеторолак» (укол в вену или внутримышечно сделан однократно) чаще всего выражается в болевых ощущениях в животе, в тошноте и рвоте. Также пациенты и медработники говорят о возможных эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, нарушениях в функционировании почек, (развивается из-за накопления в тканях кислых продуктов, недостаточного их связывания или разрушения).

Терапия в таких случаях является симптоматической и направлена на поддержание важных функций организма. Гемодиализ значимого эффекта не даст.

На что обратить внимание?

Прежде чем начинать лечение «Кеторолаком», важно выяснить, не было ли ранее зафиксировано случаев аллергических проявлений на медикамент или другие НПВС. Первую инъекцию желательно проводить в присутствии врача (во избежание проявления аллергии).

Если возникает такая необходимость, можно применять «Кеторолак» (уколы) в комплексе с наркотическими анальгетиками. Пациентам, страдающим отклонениями в свертываемости крови, «Кеторолак» предписывают к применению только с условием постоянного мониторинга количества тромбоцитов. Особенно насущным вопросом это является для людей, перенесших хирургическое вмешательство и требующих тщательного контроля гемостаза.

У людей с хроническими заболеваниями и болевыми ощущениями увеличение периода терапии может стать причиной развития лекарственных осложнений.

В процессе лечения «Кеторолаком» важно соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и избегать потенциально опасных видов трудовой деятельности, связанных с усиленным вниманием и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельный прием «Кеторолака» с парацетамолом усиливает нефротоксичность первого. Часто пациенты интересуются вопросом о том, можно ли совмещать уколы «Диклоберл» и «Кеторолак». Ответ отрицательный: совмещение «Кеторолака» с любыми другими НПВС увеличивает вероятность развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и может стать причиной появления желудочно-кишечных кровотечений.

Параллельное применение с антикоагулянтами, антиагрегантными медицинскими средствами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотами, цефалоспоринами увеличивает вероятность появления кровотечений.

«Кеторолак» уменьшает эффективность лекарственных средств, понижающих артериальное давление, и диуретиков. «Метотрексат» увеличивает гепато- и нефротоксичность «Кеторолака». Такой же эффект будет при параллельном приеме с какими-либо еще нефротоксичными препаратами. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают клиренс «Кеторолака» и тем самым увеличивают его концентрацию в плазме.

Кроме того, уколы «Кеторолака» повышают эффективность вида.

Медикаменты - аналоги и ценовой диапазон

Достаточно большое количество схожих по воздействию на организм человека лекарственных средств имеется у препарата «Кеторолак» (уколы). Инструкция по применению аналоги описывает для каждой формы выпуска, т. е. и для инъекций, и для таблеток. Из наиболее известных и востребованных потребителями растворов для инъекций можно указать такие медикаменты как «Кетанов», «Кеталгин», «Кеторол», «Кетофрил», «Кеторолак-Эксмо», «Кеторолак-Трометамин», «Долак», «Доломин», «Торадол».

Что касается цены, то стоимость упаковки из 10 ампул с дозировкой 30 мг/мл колеблется в диапазоне от 63 до 144 рублей.

• Инструкция по применению Кеторолак
• Состав препарата Кеторолак
• Показания препарата Кеторолак
• Условия хранения препарата Кеторолак
• Срок годности препарата Кеторолак

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 3% прозрачный, светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), этанол ректификованный, трометамин (0.5М раствор), вода д/и.

1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КЕТОРОЛАК для инъекций создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 03.08.2011 г.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг C max – 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл, ТC max - 15-73 минут и 30-60 минут соответственно. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения C ss при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл.

V d – 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко:

• при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 – 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг – 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0.015 л/ч/к).

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Режим дозирования

В/м. При применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные действия

Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея;

Со стороны мочевыделителъной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко:

• снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);

Противопоказания к применению

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При совместном приеме с др. НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении):

• боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекаоственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Кеторолак принадлежит к противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим препаратам. Принцип действия заключается в снижении деятельности фермента, принимающего участие в объединении простаноидов, провоцирующих воспалительные процессы, приступы боли, лихорадочные состояния. Кеторолак представляет собой лекарство, тормозящее конгломерацию тромбоцитов, подавляя скорость химических реакций. Препарат включен в перечень необходимых лекарственных средств.

Состав и форма выпуска

В 1мл (в 1 ампуле из стекла) лекарства содержится кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) – 30мг.

Дополнительные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, очищенная вода.

Упаковка: в 1 контурной ячейке расположены 10 ампул кеторолака.

Таблетки
Кеторолак выпускают в форме покрытых оболочкой таблеток, белого цвета, плоской формы, с наличием фаски.

Активное действующее вещество: 1 таблетка кеторолака содержит 10 мг кеторолака трометамина.

Дополнительные вещества: картофельный полисахарид, смесь лактозы моногидрат и целлюлозы, коллоидный диоксид кремния, кальций стеариновокислый.

Упаковка: в 1 контурной ячейке в алюминиевом блистере находятся 10 таблеток.

Фармакодинамика

Кеторолак не воздействует на рецепторы нервной системы, регулирующие симптомы боли, не стесняет дыхание, не провоцирует привыкание, не обладает успокаивающим и психотропным действием на нервную систему. Кеторолак начинает оказывать обезболивающий эффект спустя полчаса после внутримышечного введения лекарства, с достижением максимального результата с интервалом два часа.

Препарат не провоцирует физических и психических отклонений, таких как рвотный рефлекс, болезненные спазмы в области живота, чувство страха, судороги, нарушение сознания. Кеторолак, снижая объединение тромбоцитов, удлиняет период кровотечения.

Фармакокинетика

Проникновение сквозь физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой незначительно, наблюдается очень малое количество препарата, прошедшее сквозь плацентарный барьер – 10%. Кеторолак в малых количествах проникает в грудное молоко. Более половины от введенной дозы лекарства перерабатывается в печени, результатом чего является получение промежуточных продуктов обмена веществ в клетках, не вступающих в реакции.

Кеторолак перерабатывается в печени с появлением сопряженных и окисленных форм. Главный продукт метаболизма – фармакологически неактивный гидроксикеторолак.

Лидирующие метаболиты – соединения глюкуроновой кислоты, выводимы почками практически полностью. Через кишечник осуществляется вывод менее 7% кеторолака. Время выведение половинной дозы препарата соответствует пяти часам, в случае внутримышечного введения 30 мг кеторолака этот период составляет до девяти часов, а при внутривенном введении – до восьми часов соответственно. Данный промежуток значительно больше у пациентов преклонного возраста, нежели чем у молодых. Работа печени не сказывается на изменении периода полувыведения.

При наблюдении пациентов, страдающих болезнями почек с количеством конечного продукта обмена белков в крови 50 мг/л период полуобмена равен десяти часам. В более тяжелых формах течения болезней почек данный показатель составляет более тринадцати часов. Суммарный показатель скорости очищения тканей организма от содержания препарата при внутримышечном введении 30 мг кеторолака равен 0,023 л/кг/ч и у пацинетов пожилого возраста его значение составляет 0,019 л/кг/ч.

При проведении внутривенной инфузии в объеме 30 мг кеторолака данный показатель будет равен 0,03 л/кг/ч, а у пациентов, страдающих болезнями почек и имеющих содержание конечного продукта обмена белков до 50 мг/л в случае внутримышечной инфузии в объеме 30 мг кеторолака – 0,015 л/кг/ч.

Научно доказано, что в результате внутривенных, внутримышечных инфузий и в случае приема кеторолака, а также в виде таблеток, усвояемость лекарства у взрослых пациентов полная, не зависимо от способа введения лекарства. Не наблюдается влияния лекарств, направленных на лечение болезней ЖКТ способом нейтрализации соляной кислоты на степень всасывания кеторолака. Степень объединения не связана от сосредоточения в сосудах. При неоднократной терапии коэффициент очищения кеторолака неизменен. Кеторолак не выводится гемодиализом. Научно доказано отсутствие канцерогенного эффекта у кеторолака. В случае приема пищи одновременно с применением кеторолака, скорость всасывания препарата несколько замедляется, что не сказывается на степени его проникновения в кровь. В случае, если пища богата жирами, наблюдается снижение концентрации действующего вещества, также наблюдается ее задерживание с интервалом в один час. Кеторолак не накапливается в организме. Обезболивание наступает спустя сорок минут после введения препарата и продолжается до шести часов. Научно доказана эффективность кеторолака при головной боли. В терапии глазных болезней кеторолак оказывает противовоспалительный эффект.

Меры предосторожности

Следует принять во внимание важность этого показателя для пациентов, прошедших хирургическое вмешательство и нуждающихся в процедурах по остановке кровотечений. Уменьшение объема циркулирующей крови увеличивает возможность проявления нежелательных эффектов со стороны выделительной системы. Кеторолак не рекомендуется применять параллельно с парацетамолом на протяжении более пяти суток. Препарат нежелателен для обезболивания родового процесса, что объясняется отсутствием научно доказанных данных о возможном влиянии кеторолака на сокращения матки. К нежелательным эффектам также можно отнести сонливости, потерю координации, отсутствие сна, депрессию. В случае терапии кеторолоком рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих остроты и повышенной концентрации внимания.

Показания к применению

Как лечиться препаратом Кеторолак

Для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, кеторолак вводят струйно с дозировкой от 10 мг до 15 мг четыре раза в сутки. Наибольшая доза в сутки в случаях внутримышечного и внутривенного введения составляет 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет, а для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, максимально допустимая доза может составлять 60 мг. Бесперебойное внутривенное введение не может быть более одних суток. В случае инъекционного введения кеторолака длительность терапии не может быть более пяти суток. Для детей возможна терапия кеторолаком исключительно в виде инъекций. Очень важен индивидуальный подход, учитывающий степень выраженности болевого синдрома. Кеторолак в виде раствора для внутримышечного и внутривенного применения используется для терапии острых и сильных болей у взрослых пациентов на протяжении пяти дней, у детей – не более двух дней.

Если предусмотрен переход от инъекционного введения кеторолака на прием препарата внутрь в виде таблеток, общая доза препарата в сутки двух лекарственных форм не может превышать 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и детей старше 17 лет и 60 мг для пациентов старше 64 лет, либо для пациентов с болезнями почек. Доза кеторолака в таблетках в день перехода не может превышать 30 мг. Терапия препаратом кеторолак в виде таблеток рассчитывается индивидуально в зависимости от степени болевого синдрома пациента. Период лечения препаратом кеторолак в виде таблеток не должен превышать пяти дней.

Побочные действия

Реже со стороны выделительной системы наблюдаются почечная недостаточность в стадии обострения, поясничные боли, появление крови в моче, повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, сочетание гемолитической анемии, болезни Верльгофа, поражение почек с последующим прогрессированием острой почечной недостаточности (разрушение эритроцитов, синдром нарушения всех функций почек, уменьшение количества тромбоцитов, кровоизлияния под кожей и кровотечения), учащенное мочеиспускание, снижение или увеличение объема мочи, воспаление почек, накопление жидкости в почках, повышение уровня мочевины и конечного продукта обмена белков в сыворотке.

Реже со стороны органов чувств возможно снижение остроты слуха, шум в ушах, падение зрения (отсутствие четкости восприятия глазом объектов).

Реже со стороны органов дыхания возможны спазмы бронхов, одышка, хроническое воспаление слизистой оболочки носа, образование жидкости в пространствах и за пределами легочных кровеносных сосудов, отечный ларингит (нарушение частоты и глубины дыхания, затрудненное дыхание).

Чаще со стороны центральной нервной системы – мигрень (у 17 % пациентов), потеря координации (у 7 % пациентов), расстройства сна (у 6 % пациентов), слабость (менее чем у 1 % пациентов), непроизвольные колебательные движения отдельных частей организма (менее чем у 1 % больных), необычные субъективно переживаемые психические явления во время сна (менее чем у 1 % пациентов), нарушение сна (менее чем у 1 % больных), иллюзии, снижение слуха, звон в ушах, внезапно возникающие непроизвольные движения мышц, ощущения онемения кожи, эффекта «мурашек по коже», вестибюлярное головокружение приступообразное. Реже встречаются воспаление мягкой и паутинной оболочки головного мозга (повышенная температура, мигрень, сокращения мышц, устойчивое повышение мышечного тонуса шеи и спины), повышенная возбудимость (смена настроения, тревога), иллюзии, апатия, нарушение психической деятельности.

Не часто со стороны сердечно-сосудистой системы возможны гипертония, реже – потеря сознания.

Редко со стороны кроветворных органов могут наблюдаться малокровие, повышение числа эозинфилов, уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови.

Изредка со стороны системы биохимических механизмов, содействующих остановке кровотечения, может наблюдаться потеря крови из раны после хирургического вмешательства, кровотечение из носа, кровотечение из заднего прохода.

Не так часто со стороны кожи могут проявляться сыпь (включая кореподобную сыпь), мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в коже, изредка – чешуйчатый эриматозный дерматит (повышение температуры тела, с характерным ознобом, краснуха, возникновение уплотнений и чешуек на коже, припухлость и боли в области небных миндалин), крапивная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, аллергический буллезный дерматит.
Не так часто в месте введения препарата могут наблюдаться изжога, болезненность.

Редко встречается аллергия – резко повышенная чувствительность организма (пигментация на лице, чесотка на коже, боли в области сердца, одышка, отечность век, отек вокруг глазницы, нарушение дыхания, нарушение частоты и глубины дыхания, ощущение тяжести в грудной клетке, приступы бронхиальной астмы).
Часто могут проявляться отечности (лицевой области, сегмента нижней конечности ноги, щиколотки, пальцев, ступни, увеличение веса). Реже встречаются избыточное потоотделение, еще реже – отечность языка, повышение температуры тела.

Повторение нежелательных эффектов возрастает пропорционально увеличению дозы. Кеторолак не вызывает нежелательных эффектов в тяжелой форме, включая действия на центральную нервную систему, в отличии от иных лекарств тождественной группы, оказывающих зависимый от дозы, обратимый, центральный и избирательный болеутоляющий эффект. Кеторолак, как лекарства, нарушающие передачу импульсов между двумя нейронами и как следствие расслабляющие мыщцы, не вызывает зависимость и привыкание.
В связи с незначительной дозой применения при терапии препаратом, а также отсутствию раздражения тканей, даже повторные инъекции кеторолаком переносятся пациентами удовлетворительно.

Кеторолак и алкоголь

Противопоказания

Обобщенная группа заболеваний кроветворной системы с возможностью активной кровопотери. Повышенная свертываемость крови. Очень высокий риск кровотечения либо возможности его возникновения (учитывается и послеоперационный период). Нарушение процесса образования элементов крови. Язвы и эрозии ЖКТ в период обострения, язвы пищевода, доброкачественные дефекты слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, выходящие за ее пределы, повышенная свертываемость крови (в том числе повышенная кровоточивость). Острая почечная и острая печеночная недостаточность (объем плазмы крови, очищающийся от креатинина не менее 30 мл/мин), конечный продукт обмена белков сыворотки более четырехсот мкмоль/л.

Инфаркт мозга (доказанный либо предполагаемый), острое нарушение мозгового кровообращения с нарушением целостности сосудов и проникновением крови в мозг (состоявшийся либо предполагаемый), черепно-мозговые кровотечения.Параллельная терапия с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Период беременности, родов, родоразрешения, вскармливания грудным молоком. Возраст детей до 16 лет. Кеторолак не рекомендуется использовать до и в период проведения оперативных вмешательств в связи с возрастанием возможных кровопотерь, и для терапии затяжной боли.

Кеторолак при беременности

В связи с научно доказанным воздействием нестероидных противовоспалительных средств на сердце плода и его сосуды (раннее перекрывание артериального протока), рекомендуется отказаться от терапии препаратом кеторолак в период беременности, особенно в последний триместр. Научно доказано в ходе исследований, что при терапии препаратом кеторолак в виде таблеток в объеме 1,5 мг/кг у представителей рода грызунов семейства мышей, на 18 день беременности, затруднялся период родов и возрастала смертность детенышей.

В период родов и родоразрешения использование препарата кеторолак не рекомендуется по причине того, что происходит замедление процесса объединения гормонов, что повышает риск негативного воздействия на процесс кроветворения у плода и ослабление процесса сокращений матки, вызывая маточные кровотечения.

В результате единичного использования препарата кеторолак в объеме 10 мг в виде таблеток, наибольшее количество препарата в грудном материнском молоке равно 7 нг/мл, наибольшее взаимное отношение молока к плазме равно 0,037, в результате приема суточной дозы лекарства с интервалом в шесть часов эти же данные равны 8 нг/мл, далее 0, 025. В связи с тем, что лекарственные препараты, замедляющие объединение ферментов, возможно спровоцируют нежелательные эффекты у новорожденных младенцев, на период терапии препаратом кеторолак необходимо приостановить грудное вскармливание.

Кеторолак не рекомендован к использованию при предварительной медикаментозной подготовке пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии и для облегчения болевого синдрома в процессе родовспоможения, в связи с возможным влиянием препарата кеторолак на продление первого периода родов.

Особые указания

Для пациентов, страдающих свертываемостью крови терапия препаратом кеторолак возможна при непрерывном проведении анализа крови на содержание тромбоцитов, и что очень важно, в период после операции, когда необходимо регулировать возможность кровопотерь. Кеторолак препятствует объединению тромбоцитов, снижает количество тромбоксана (фермента, обеспечивающего свертываемость крови), а также продлевает период кровотечения. Кеторолак, по сравнению с аспирином, действует на тромбоциты в течение короткого времени, и спустя двое суток после прекращения приема лекарства происходит их нормализация. Пациентам, страдающим болезнями кроветворения, кеторолак рекомендуют с высокой степенью осторожности, при этом проводя полный контроль за их самочувствием.

Научно не доказано прямого воздействия препарата кеторолак с кумадином, виатромбом, синхронное применение препарата кеторолак с лекарствами, оказывающими существенное влияние на предупреждение организмом кровотечений, включая препараты, вызывающие свертывание крови (варфарекс, использование низкомолекулярных гепаринов в незначительном количестве от 2500 единиц до 5000 единиц дважды в день) и бактериальных полисахаридов, провоцирует возможность появления кровотечения. Вот почему с особой осторожностью нужно подходить к вопросу терапии лекарством кеторолак, при этом нужно очень основательно наблюдать пациентов. Научно доказаны примеры возникновения кровоподтеков по окончании оперативных вмешательств и иных показателей из операционных ран в случае инъекционного введения кеторолака после операции.

В период терапии препаратом кеторолак необходимо отказаться от вождения автотранспорта, и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Кеторолак рекомендован с большой степенью осторожности для пациентов, страдающих астмой бронхов, воспалением желчного пузыря, недостаточностью выделения желчи, с длительно текущим воспалением печени с некрозом тканей, с нарушением деятельности сердца в периоде обострения, со стойким повышением артериального давления, нарушением почечной деятельности (с показателем конечного обмена продуктов белков менее 50 мг/мл), инфекционном заболевании крови, аутоиммунном заболевании, незлокачественных новообразованиях слизистой оболочки носа и носоглотки, возраст пациентов более 65 лет.

Научно доказано, что кеторолак влияет на состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, и есть риск ее повреждения в период лечения данным препаратом. У пациентов, которые проходят терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, включая кеторолак, возможны проявления желудочно-кишечных форм отравлений (химическое воздействие на чувствительные клетки кишечника и желудка, потеря крови, проявление язв, наблюдается прободение слизистой оболочки внутренних органов), проявление данных эффектов возможно бесконтрольно, включая предыдущие признаки. Научные изыскания, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами, не позволили обнаружить определенную группу пациентов, с отсутствующим риском образования язвы и потери крови.

Данные признаки характерны для ослабленных пациентов и лиц преклонного возраста, которые тяжелее переносят терапию кеторолаком, исключительно в данной группе пациентов выявлено значительное количество желудочно-кишечных реакций со смертельным исходом. Аналогично терапии иными нестероидными противовоспалительными препаратами, количество и отягощенность нежелательных эффектов, возрастают аналогично увеличению дозы и длительности лечения препаратом. Степень отягощения при терапии кеторолаком у пациентов с затяжными ЖКК связаны с дозировкой, и увеличиваются у пациентов преклонного возраста, принимающих более шестидесяти мг препарата в день. Диагностика язвы при терапии кеторолаком свидетельствует о предстоящих отягощающих последствиях в ЖКТ при лечении данным препаратом.

Рекомендовать использовать кеторолак наравне с подобными нестероидными противовоспалительными препаратами для пациентов, страдающих заболеваниями почек или с нарушенной деятельностью выделительной системы необходимо с учетом возможного риска, в связи с тем, что лекарство представляет собой сильнодействующий замедлитель объединения гормонов. Необходимо осторожно рекомендовать кеторолак пациентам,страдающим уменьшенным объемом циркулирующей крови и почечного кровотока. Это связано с тем, что гормоны, образуемые почечной системой, поддерживают прохождение крови через почечные ткани. Терапия для данной категории пациентов нестероидными противовоспалительными препаратами может провоцировать зависимое от уменьшения дозы образование гормонов в почках, что приведет к снижению на треть объема мочи. Это наиболее характерно для пациентов, страдающих уменьшенным объемом циркулирующей крови, болезнями сердца, печени, больных преклонного возраста и проходящих терапию увеличивающими образование объема мочи лекарствами. По окончании терапии нестероидными противовоспалительными препаратами общее состоянии пациентов приравнивается к первоначальному.

Также требуется соблюдать предельную осторожность при применении препарата кеторолак у пациентов, страдающих алкоголизмом, с табачной зависимостью, послеоперационном периоде, пациентов с отеками, коронарной болезнью, заболеваниями головного мозга, нарушениями жирового обмена в организме, эндокринными заболеваниями, с заболеваниями, связанными закупоркой просвета аорты и магистральных артерий, язвы желудочно-кишечного тракта в период обострения, гастрита, затяжного периода применения НПВС, телесных заболеваний, синхронного приема преднизалона, варфарина, клопидрогеля, циталопрама, пароксетина, флуоксетина, сертралина.
Кеторолак не рекомендован для терапии затяжных болей (в виде таблеток – не более пяти дней, в виде инъекций – не более двух дней).

В период после проведенной операции необходимо очень внимательно следить за возможностью потери крови (операция по частичному иссечению предстательной железы, полном удалении небных миндалин, при проведении косметических операций), в связи с тем, что период для двойного уменьшения концентрации лекарства в крови становится больше, а клиренс плазмы снижается. Для данной категории пациентов возможна терапия препаратом кеторолак в объемах, располагающихся на нижнем пределе уровня терапевтического диапазона. В случае выявления признаков нарушения функции печени, сыпи на коже, увеличении числа эозинфилов в крови, необходимо прекратить прием препарата. Возможны проявления сонливости, нарушений координации и сна, чувства угнетенности.

В связи с тем, что у пациентов преклонного возраста предрасположенность к нежелательным эффектам после приема кеторолака, как и других нестероидных противовоспалительных средств, наиболее вероятна, и это напрямую связано с дозой. У данных пациентов период для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови оказывается значительно более долгим, при этом показатель скорости очищения плазмы крови от кеторолака может уменьшаться. Вот почему рекомендуемые дозы для данной категории пациентов должны быть минимальными.

Научно доказаны истории, связанные с задержанием жидкости и отеков, вот почему препарат кеторолак следует особо внимательно назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью, стойким повышением артериального давления и подобными факторами.

Кеторолак не проявляет способности к возникновению зависимости. При внезапной отмене препарата резкого ухудшения состояния у пациентов не наблюдалось.

Взаимодействие

Параллельное назначение кеторолака с ацетоминофеном усугубляет токсический эффект, с эмтексатом – токсичность для печени и наблюдение угнетения почечной функции. Синхронное применение кеторолака и зексата разрешается при уменьшенных дозах последнего (следует проводить анализы на уровень содержания зексата в крови). В процессе терапии кеторолаком наблюдается снижение коэффициента очищения зексата и лития и увеличение токсичности данных элементов. Единовременное применение с производными кумарина, виатромбом, препаратами для тромболитической терапии, лекарствами, подавляющими активность тромбоцитов, церазоном, тренталом увеличивает потерю крови. Уменьшает эффект препаратов, снижающих артериальное давление и мочегонных средств (снижается объединение гормонов в почках). В случае объединения с препаратами центрального действия дозы последних значительно уменьшают в связи с усилением их воздействия. Увеличивается остро возникающее патологическое действие гормона белковой породы и сахароснижающих препаратов (следует произвести перерасчет дозы).

Одновременное применение кеторолака с вальпроинатами угнетает объединение тромбоцитов. Увеличивает количество в крови изоптина, адалата. В случае применения кеторолака с иными необратимо угнетающими почечную функцию препаратами (включая золотосодержащие лекарства) увеличивается риск проявления токсического эффекта лекарства. Урикозурическое лекарство и препараты, перекрывающие механизм обеспечения гомеостазиса в организме, уменьшают коэффициент очищения кеторолака и увеличивают его содержание в крови. Не рекомендуется объединять в одном шприце кеторолак с морфином, пипольфеном и атараксом по причине появления осадка. Кеторолак не совмещается с плазадолом, лекарствами, содержащими литий. Кеторолак в виде раствора возможно совмещать с натрием хлоридом 0,9 %, глюкозой 5%, раствором ацесоля и раствором Хартмана, раствором квинтасоль, а также совместно с растворами на водной основе, в состав которых входит эуфиллин, лидокаин, дофамин, белково-пептидный человеческий гормон кратковременный и гепарин натрия.

Научно доказано возможное соединение раствора для инъекций кеторолака с деларгином, сводящееся к временной остановке дыхания.

Кеторолак способен уменьшать эффект лазикса и похожих мочегонных средств.
В случае одновременного приема кеторолака с диссоциирующими соединениями лития наблюдается выделение лития вместе с мочой и увеличение его содержания в крови. Ципробай увеличивает количество кеторолака в крови и растягивает время для уменьшения концентрации препарата в крови вдвое. Следует соблюдать осторожность при терапии зексатом и кеторолаком, так как часть угнетающих активность ферментов, объединяющих гормоны уменьшают коэффициент очищения зексата., повышая в данном случае его предполагаемую токсичность. В соприсутствии средних концентраций 300 мкг/мл натрия салицилата объединение кеторолака с бета-белками в пробирке снижалось с 99 % до 97 %, результатом чего является удвоенное количество кеторолака в крови. В случае совместного применения кеторолака с тренталом, агапурином увеличивается риск кровотечений. Научные исследования на здоровых добровольцах с нормальным общим объемом крови, принимающих кеторолак, наблюдалось снижение объема мочи под воздействием диуретика в общей сложности на 1/5, вот почему пациентам, страдающим болезнями сердца, следует принимать кеторолак осторожно.

При приеме кеторолака в виде таблеток после жирной пищи, наблюдалось уменьшение наибольшего числа препарата и промедлением ее достижения с интервалом в один час. Гидроокись магния и алюминия не оказывают воздействия на процесс всасывания кеторолака.

Передозировка

Цена

Аналоги

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 1.8 мг, тальк - 100 мкг, титана диоксид - 900 мкг, пропиленгликоль - 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 1.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C ss при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания

• болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
• геморрагический диатез;
• нарушение кроветворения;
• беременность;
• роды;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).