При введении в организм М-холиномиметиков наблюдаются эффекты воз­буждения парасимпатической нервной системы: замедление сердечных со­кращений (брадикардия), снижение артериального давления (кратковремен­ная артериальная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьше­ние внутриглазного давления, увеличение выпуклости хрусталика (спазм ак­комодации).

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД - возбуждает периферические М-холинорецепторы, оказывая типичное М-холиномиметическое действие. Пилокарпина гидрохлорид оказывает выраженное действие на глаз: вызывает сокращение круговой мышцы радужки, иннервируемой парасимпатическим нервным волокном (воз­буждает М-холинорецепторы), и суживает зрачок. Пилокарпина гидрохлорид улучшает отток внутри­глазной жидкости через венозный синус склеры и пространство радужно- роговичного угла, благодаря чему снижается внутриглазное давление. Это действие пилокарпина гидрохлорида используется для лечения глаукомы - заболевания, характеризующегося повышением внутриглазного давления и нередко приводящего к слепоте. Пилокарпина гидрохлорид вызывает сокращение ресничной мышцы и расслабление ресничного пояска, что приводит к увеличению выпуклости хрусталика. Пилокарпина гидрохлорид применяют в глазной практике в виде глазных капель, мазей и глазных пленок.

Форма выпуска пилокарпина гидрохлорида : порошок; флаконы по 5 мл 1 % раствора с метилцеллюлозой; тюбик-капельница по 1,5 мл и глазные пленки, содержащие 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида. Из Финляндии поступает пилокарпин-офтан - 1 % раствор по 10 мл во флаконе. Список А.

Пример рецепта пилокарпина гидрохлорида на латинском:

Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.

Rp.: Membranullas ophtalmicas cum Pilocarpini hydrochloridi (2,7 mg) N. 30

D. S. Закладывать по пленке за край нижнего века 1 раз в сутки.

АЦЕКЛИДИН - М-холиномиметик, отличающийся от пилокарпина мень­шей токсичностью, в связи с чем применяют не только в глазной практике для лечения глаукомы, но также при атонии (в том числе послеоперацион­ной) кишечника, мочевого пузыря. При парентеральном введении ацеклидина могут наблюдаться побочные действия при применении: понос, потливость, слюнотечение. Ацеклидин проти­вопоказан при бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, язвенной болезни, атеросклерозе. Форма выпуска ацеклидина : ампулы по 1 мл и 2 мл 0,2 % раствора; глазная мазь 3 % и 5 %. Список А.

Пример рецепта ацеклидина на латинском :

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.

Rp.: Ung. Aceclidini 3 % 10,0

D. S. Глазная мазь. Закладывать за веко на всю ночь.

Ацеклидин – активный холиномиметик, который оказывает миотическое действие.

Состав и форма выпуска Ацеклидина

• Препарат выпускают в виде 2-процентного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Ампулы в упаковке идут по 1 или по 2 миллилитра.
• В аптеках продается раствор для капель глазных (бывает двух, трех или 5-ти процентным). Действующее вещество – ацеклидин (2, 3 или 5 граммов).
• Также существует мазь ацеклидиновая для глаз (3 или 5 процентов). Действующее вещество – ацеклидин (выпускают по 3 или 5 граммов). К вспомогательным компонентам относят вазелин, ланолин безводный и вазелиновое масло.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство оказывает следующие действия: повышает перистальтику, улучшает тонус кишечника, усиливает слюноотделение, повышает перистальтику матки, бронхов и мочевого пузыря. Ацеклидин оказывает влияние на М-холинорецепторы.

Главной особенностью лекарственного средства является миотический эффект. Миотический эффект по силе и продолжительности действия лучше пилокарпина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацеклидин применяют в офтальмологии для осуществления инстилляции в глаз в качестве миотика (используют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при заболевании «глаукома»).

В урологии, акушерстве, хирургии или в гинекологии по инструкции Ацеклидин назначают для устранения и проведения профилактики парезов, атонии мочевого пузыря и мускулатуры ЖКТ (послеоперационный период). Кроме этого, препарат используют при слабой родовой деятельности или для остановки кровотечения (послеродовой период), при послеродовой атонии или субинволюции матки.

Способ применения и дозировка

Если у пациента наблюдаются атония мочевого пузыря или кишечника, необходимо использовать раствор Ацеклидина. Вводить его следует подкожно по 1-2 миллилитра 0,2-процентного раствора.

Аналогичные дозировки используют в акушерской практике и гинекологии.

Если лекарственное средство оказывает слабое действие, специалисты проводят инъекции 2-3 раза, соблюдая интервал 30 минут. В некоторых ситуациях можно вводить препарат на протяжении 2-3 суток (при субинволюции матки).

Для инстилляции в офтальмологии необходимо использовать водный двухпроцентный раствор. При недостаточном эффекте рекомендуется применять 3-5 процентный раствор. Кроме этого, выписывают на Ацеклидин рецепт для покупки глазной мази.

Раствор следует закапывать в глаза 3-6 раз в день (дозировки зависят от длительности лечения и от получаемого терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь специалисты рекомендуют закапывать перед сном, закладывая ее за края век.

Не исключено применение Ацеклидина в комплексе с Фосфаколом, Эзерином, Пилокарпином и др.

Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту составляет: 0,004 граммов – разовое применение, 0,012 граммов – суточное применение.

Побочные действия

При повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при передозировке могут возникнуть следующие побочные эффекты: потливость, жидкий стул, повышенное слюноотделение, минимальное снижение артериального давления, сопровождающегося неярко выраженной брадикардией.

Применение Ацеклидина по рецепту может вызывать у пациента чувство тяжести, дискомфорта в глазах. Возникшие побочные эффекты можно снять при помощи инъекций холинолитиков – Атропин, Метацин и другие.

Противопоказания

По рецепту Ацеклидин не следует применять при беременности, при желудочно-кишечном кровотечении, при гиперкинезе, при воспалительных процессах (начальная и острая стадия) в брюшной полости.

Особые указания

При закапывании раствора в глаза необходимо на несколько минут прижать область глазного мешка. Данные действия направлены на то, чтобы раствор не попал в полость носа или не скатился в область слезного канала.

6. М-холиномиметические средства.

Локализация М 1

Локализация : нейроны ЦНС, симпатические постганглионарные нейроны, некоторые пресинаптические зоны.

Фармакологические эффекты при стимуляции :

а) активация мышечного сплетения ЖКТ

б) активация потовых желез

Локализация М 2 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация : миокард, ГМК, некоторые пресинаптические зоны

Фармакологические эффекты при их стимуляции : уменьшение возбудимости СА узла и уменьшение сократимости сердца

Локализация М 3 -холинорецепторов и фармакологические эффекты при их стимуляции.

Локализация: экзокринные железы, сосуды (ГМК и эндотелий)

Фармакологические эффекты при их стимуляции:

Радужка – сокращение циркулярной мышцы (М 3 -Хр)

Цилиарная мышца – сокращается (М 3 -Хр)

2) ГМК сосудов:

Эндотелий – выделение эндотелиального релаксирующего фактора NO (М 3 -Хр)

3) бронхиолярные ГМК: сокращаются (М 3 -Хр)

ГМК стенок – сокращаются (М 3 -Хр)

ГМК сфинктеров – расслабляются (М 3 -Хр)

Секреция – повышается (М 3 -Хр)

5) ГМК мочеполовой системы:

Стенки мочевого пузыря – сокращаются (М 3 -Хр)

Сфинктер – расслабляются (М 3 -Хр)

Матка при беременности – сокращается (М 3 -Хр)

препараты из группы М-холиномиметиков.

Пилокарпин, ацеклидин.

механизмы действия и фармакологические эффекты М-холиномиметиков.

Механизм действия : стимуляция М-Хр.

Фармакологические эффекты М-холиномиметиков :

Сокращение m. constrictor pupillae

Сужение зрачка (миоз)

Открытие угла передней камеры глаза

Улучшение оттока жидкости в Шлеммов канал

Сокращение цилиарной мышцы и улучшение оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть

Увеличение кривизны хрусталика (ближний фокус)

2. Действие на ССС:

Уменьшение ЧСС

Уменьшение атриовентрикулярной проводимости

Уменьшение силы сердечных сокращений

Периферическая вазодилатация (опосредуется через внесинаптические М-Хр и высвобождение NO)

3. ЖКТ: увеличение тонуса и амплитуды сокращения кишечника

4. Мочевой пузырь: сокращение детрузора, уменьшение емкости мочевого пузыря.

5. Матка: у человека не чувствительна к М-агонистам.

6. Дыхательная система:

Сокращение мышц бронхиального дерева

Повышение секреции бронхиальных желез

7. ЦНС: паркинсоноподобные эффекты.

побочные эффекты М-холиномиметиков.

При местном применении:

1) головная боль

2) фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век

3) сильное сужение зрачка

4) инъекция сосудов, ломота и тяжесть в глазу. При приеме внутрь:

1) тошнота, рвота

2) диарея или запор, гастралгия, нарушения пищеварения

3) озноб, усиление потоотделения

4) частое мочеиспускание

5) слезотечение, ринорея

6) нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД

основные показания и противопоказания к применению М-холиномиметиков.

Показания:

атония мочевого пузыря, связанная с нейрогенными расстройствами

атония мускулатуры ЖКТ

пониженный тонус и субинволюция матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде

в качестве диагностического средства при рентгенологическом исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки

для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме или заболеваниях, приводящих к ней (тромбоз центральной вены сетчаткии т.д.)

для сужения зрачка после инстилляции мидриатиков

гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта

Противопоказания:

заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома

бронхиальная астма

беременность, лактация (за исключением применения для повышения тонуса миометрия)

повышенная чувствительность к М-холиномиметикам

хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, стенокардия

кровотечения из ЖКТ

эпилепсия

ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Синонимы: Pilocаrpinum hydrochloridum, Pilocar.

Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, сужение зрачка (с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофики тканей глаза), повышение тонуса гладких мышц, бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холинолитические средства.

При приеме внутрь пилокарпин быстро всасывается, однако per os его обычно не назначают. При закапывании в конъюктивальный мешок глаза он в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает.

Пилокарпин широко применяется в офтальмологической практике для понижения внутриглазного давления при глаукоме, а также для улучшения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва, при кровоизлияниях в стекловидное тело.

Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.

Назначают пилокарпин в виде водных растворов; растворов с добавлением полимерных соединений (метилцеллюлозы и др.), оказывающих пролонгированное действие; мази и специальных пленок из полимерного материала, содержащих пилокарпин.

Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: ~-адреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.

Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3 - 4 - разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1 - 2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде. Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30 - 60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum). 3-Ацетоксихинуклидина салицилат.

Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.

По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).

Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.

Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применяют ацеклидин главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также в акушерско-гинекологической практике - при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике применяют растворы ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Ацеклидин - ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Применение ацеклидина противопоказано при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

В 1 мл раствора ацеклидин а 2 мг.

Форма выпуска

Раствор для введения подкожно 2 мг/мл по 1 мл или 2 мл.

Глазные капли 1%.

Фармакологическое действие

Стимуляция моторики ЖКТ .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ацеклидин - стимулятор М-холинорецепторов . Является третичным амином , поэтому проникает через ГЭБ . Механизм действия связан с возбуждением М-холинорецепторов нейронов различных органов сердца, мускулатуры кишечника и бронхов, глаз, потовых желез. Вызывает миоз и уплощение радужки, что влечет улучшение оттока внутриглазной жидкости и снижение внутриглазного давления . Вызывает спазм аккомодации (близорукость ). Усиливает секрецию слюны, потоотделение, слезотечение и выделение бронхиальной слизи. В высоких дозах замедляет частоту сердечных сокращений, угнетая проведение импульсов и вызывает бронхоспазм , стимулируя сокращение мускулатуры бронхов.

Усиливает перистальтику кишечника, повышает тонус желчного и мочевого пузыря, при этом снижает тонус сфинктеров. Применяется при глаукоме , атонии мочевого пузыря и кишечника, способствуя их опорожнению.

Фармакокинетика

Отличается высокой абсорбцией. Легко всасывается при различных путях введения - подкожном и при закапывании в глаз.

Показания к применению

Ацеклидин в составе комплексной терапии применяется:

• при атонии ЖКТ ;
• при атонии мочевого пузыря ;
• при кровотечениях в послеродовом периоде;
• для субинволюции матки ;
• при глаукоме (закапывание капель в глаз);
• в рамках подготовки к рентгенологическим исследованиям.

Противопоказания

Ацеклидин противопоказан при:

Побочные действия

Ацеклидин может вызвать:

• головную боль ;
• бронхоспазм ;
• брадикардию ;
• усиленное выделение бронхиального секрета;
• раздражение конъюнктивы;
• конъюнктивит ;
• боль в глазах и надбровье.

Ацеклидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится подкожно. Высшая разовая доза 4 мг.

При атонии кишечника, мочевого пузыря, желудка, матки - 1-2 мл раствора. При необходимости (в случае недостаточного эффекта) выполняют повторные инъекции дважды через 20 мин.

Подготовка к рентгенологическому исследованию. Для диагностики ахалазии пищевода - водят 1 мл за 15 минут до приема бариевой взвеси . Для диагностики нарушений моторики желудка после рентгенологического исследования применяют 1 мл раствора, больной выпивает дополнительную порции бариевой взвеси и через 15 мин делают повторное исследование.

В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.

При закапывании необходимо прижимать на несколько минут область слёзного мешка, чтобы раствор не стекал в полость носа по слезному каналу.

Передозировка

Передозировка проявляется слюнотечением, потоотделением и диарее й . Для устранения этих симптомов предпринимается введение метацина или атропина .

Взаимодействие

Данные не предоставлены.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 20°С.

Срок годности

Ацеклидин в ампулах - 2 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Глаукостат , Глаукотат , Глаудин , Глаунорм .

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацеклидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацеклидин

По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применение вещества Ацеклидин

Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Противопоказания

Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Побочные действия вещества Ацеклидин

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

Передозировка

При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.